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盐酸丁丙诺啡舌下片

    【药品名称】
    通用名称:盐酸丁丙诺啡舌下片
    英文名称:BuprenorphineHydrochlorideTablets
    商品名称:舒美奋
    【成份】本品主要成份及其化学名称为:21-环丙基-7?[(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。分子式:C29H41NO4·HCl分子量:504.11
    【性状】本品为白色片。
    【适应症】
    适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6~8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。
    【功能主治】适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6~8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。
    【规格】0.4mg
    【用法用量】
    舌下含服。每次0.2~0.8mg,每隔6~8小时一次。
    【不良反应】
    不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。在使用其他阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。
    【禁忌】轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
    【注意事项】
    本品为国家特殊管理的第一类精神药品,有一定依赖性,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品,防止滥用。颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘和血-脑脊液屏障,孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
    【儿童用药】7岁以下儿童不宜使用。
    【老人用药】老弱病人慎用。
    【药物相互作用】
    与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
    【药物过量】过量引起呼吸抑制,用纳洛酮常不易拮抗,多沙普仑可能有效。
    【药理】本品为部分?受体激动药,属激动-拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与?受体亲合力强,故可置换出结合于?受体的其他麻醉性镇痛药,从而产生拮抗作用。其起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降,对心排血量无明显影响,药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显的毒性作用,无致突变作用和生殖毒性。
    【药代动力学】
    本品(舌下含片)主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%,消除T1/2为1.2~7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡(N-dealkylbuprenorphine)及共轭化合物。大部分(2/3)经粪便以原形排泄,有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少,主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。
    【ATC分类】N02A;N07B
    【编码】HD007962
    【贮藏】遮光,密闭保存。

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