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盐酸甲氧氯普胺注射液

西药、处方药、医保甲类。镇吐药。用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐;用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X线检查,可减轻恶心、呕吐反应,促进钡剂通过。目前安徽华源医药股份有限公司、国药集团容生制药有限公司、蓬莱诺康药业有限公司在环球医药网招商。

    【药品名称】通用名称:盐酸甲氧氯普胺注射液

    英文名称:MetoclopramideDihydrochlorideInjection

    商品名称:盐酸甲氧氯普胺注射液

    【成份】本品主要成份为盐酸甲氧氯普胺,

    【性状】本品为无色的澄明液体。

    【适应症】镇吐药。用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐;用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X线检查,可减轻恶心、呕吐反应,促进钡剂通过。

    【规格】1ml:10mg

    【包装】玻璃安瓿10支装

    【用法用量】肌内或静脉注射。成人,一次10~20mg,一日剂量不超过0.5mg/kg;小儿,6岁以下每次0.1mg/kg,6~14岁一次2.5~5mg。肾功能不全者,剂量减半。

    【不良反应】

    较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力;少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;注射给药可引起直立性低血压;大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海索等抗胆碱药物治疗。

    【禁忌】下列情况禁用:对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。下列情况慎用:肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。

    【注意事项】

    对晕动病所致呕吐无效;醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高;严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状;静脉注射甲氧氯普胺须慢,l~2分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态;因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时;本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】有潜在致畸作用,孕妇不宜应用。

    【儿童用药】小儿不宜长期应用。

    【老人用药】老年人长期大量应用,容易出现锥体外系症状。

    【药物相互作用】

    与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加;与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强;与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用;与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消;由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控;与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制;与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2小时服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度;与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

    【药物过量】用药过量症状:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。药物过量时,使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药,可有助于锥体外系反应的制止。

    【药理】本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用.对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃-食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

    【执行标准】《中国药典》2005年版二部

    【药代动力学】

    进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为l~2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出。

    【ATC分类】A03F

    【编码】HD008190

    【贮藏】密闭保存。

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