【药品名称】通用名称：盐酸拉贝洛尔片

英文名称：LabetalolHydrochlorideTablets

商品名称：盐酸拉贝洛尔片

【成份】盐酸拉贝洛尔，其化学名称为：5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。分子式:C19H24N2O3?HCl分子量:364.87

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】用于各种类型高血压。

【规格】0.1g

【用法用量】口服。一次100mg (1片)，每日2-3次，2-3天后根据需要加量。常用维持量为200-400mg (2-4片)，每日2次。饭后服。极量每日2400mg (24片)。

【不良反应】偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

【禁忌】支气管哮喘患者禁用。病态窦房结综合征、心传导阻滞 (Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞) 未安装起搏器的患者禁用。重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。对本品过敏者禁用。

有下列情况应慎用：充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病肾功能减退。少数病人可在服药后2-4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加 (若降压过低，可用新福林或阿托品予以拮抗)。本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高：本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22%-45%，乳母慎用。

【儿童用药】小儿用药的疗效和安全性尚不明确。

【老人用药】老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。

【药物相互作用】本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。西咪替丁可增加本品的生物利用度。本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。甲氧氯普胺 (胃复安) 可增强本品的降压作用；本品可增强氟烷对血压的作用。

【药理】药理本品具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1：3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。毒理本品小白鼠静注的半数致死量LD50为(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg饲服—年或怀孕大鼠、兔分别每天50mg/kg饲服或1-10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

【药代动力学】本品口服吸收完全，绝对生物利用度 (F) 为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1-2小时血药浓度达峰值。半衰期 t1/2) 为6-8小时，约55%-60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2-4小时达到峰值作用，可持续8-12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。

【ATC分类】C07A

【编码】HD008272