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盐酸氯雷他定胶囊
-
【药品名称】
通用名称：盐酸氯雷他定胶囊
英文名称：LoratadineHydrochlorideCapsules
商品名称：道敏奇
【成份】盐酸氯雷他定 化学名称为：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯分子式：C22H23ClN2O2分子量：382.89
【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
【适应症】
用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。
【功能主治】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。
【规格】10mg
【包装】铝塑包装,6粒/板,1板/盒。
【用法用量】
口服,成人:每天一次,每次1粒(10mg)。2-12岁儿童:体重30kg,每次1粒(10mg),每天一次,体重30kg,每次5mg,每天一次。
【不良反应】
大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天1次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%,副作用发生情况如表1所示。表1安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定,发生率大于2%的副作用TABLE borderColor=#111111 height=88 width=403 border=1>TBODY>TR align=middle>TD width=80 height=57> TD width=80 height=57>氯雷他定10mgQDn=1926TD width=80 height=57>安慰剂n=2545TD width=80 height=57>氯马斯丁1mgBIDn=536TD width=81 height=57>特非那定60mgBIDn=684TR>TD align=middle width=80 height=22>头痛TD align=middle width=80 height=22>12TD align=middle width=80 height=22>11TD align=middle width=80 height=22>8TD align=middle width=81 height=22>8TR>TD align=middle width=80 height=22>嗜睡TD align=middle width=80 height=22>8TD align=middle width=80 height=22>6TD align=middle width=80 height=22>22TD align=middle width=81 height=22>9TR>TD align=middle width=80 height=23>乏力TD align=middle width=80 height=23>4TD align=middle width=80 height=23>3TD align=middle width=80 height=23>10TD align=middle width=81 height=23>2TR>TD align=middle width=80 height=23>口干TD align=middle width=80 height=23>3TD align=middle width=80 height=23>2TD align=middle width=80 height=23>4TD align=middle width=81 height=23>3慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。除了上述发生率大于2%的副作用以外,还发现以下副作用(发生率小于2%):自主神经系统:流泪,流涎,潮红,感觉迟钝,阳痿,多汗。一般状况:血管神经性水肿,虚弱,背痛,视物模糊,胸痛,耳痛,眼痛,腿部抽筋,抑郁,寒颤,耳鸣,病毒感染,体重增加。心血管系统:高血压,低血压,心悸,室上性快速性心律失常,晕厥,心动过速。中枢和外周神经系统:眼睑痉挛,眩晕,感觉异常,震颤。胃肠道系统:消化不良,胃胀,味觉改变,食欲下降,便秘,腹泻,呃逆,食欲增加,恶心,胃炎,牙痛,呕吐。肌肉骨骼系统:关节痛,肌痛。精神神经系统:激动,健忘,焦虑,精神错乱,性欲下降,抑郁,注意力不集中,失眠,易怒。生殖系统:乳房痛,痛经,月经过多,阴道炎。呼吸系统:支气管炎,支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难,鼻衄,咳血,喉炎,鼻干,咽炎,鼻窦炎,喷嚏。皮肤及附属器:真皮炎,毛发干燥,皮肤干燥,光敏反应,瘙痒症,紫癜,皮疹,风疹。泌尿系统:尿频,尿液外观颜色改变,尿失禁,尿潴留。另外,服用本品还可偶发肝功能异常(包括黄疸,肝炎和肝坏死),秃发,过敏反应,乳腺增生,多形红斑,周围性水肿,癫痫。
【注意事项】
当与酒同时服用时,根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。在作皮试前的大约48小时应停用氯雷他定,因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。
【儿童用药】2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定,故2岁以下儿童慎用本品。
【老人用药】因老年患者血药浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。
【药物相互作用】
临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度,但对心电图指数(QTc)、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥。西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯雷他定使红霉素的血药浓度(AUC0-24h)增加15%,但并不确定这种差异的临床意义,上述结果如表2所示。表2 氯雷他定(10mg)与其它药物同时服用10天,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定浓度的百分比变化TABLE borderColor=#111111 height=69 width=359 border=1>TBODY>TR align=middle>TD width=148 height=22> TD width=71 height=22>氯雷他定TD width=130 height=22>脱羧乙氧氯雷他定TR align=middle>TD width=148 height=22>红霉素(500mgQ8h)TD width=71 height=22>+40%TD width=130 height=22>+46%TR>TD align=middle width=148 height=23>西米替丁(300mgQ1D)TD align=middle width=71 height=23>+103%TD align=middle width=130 height=23>+6%TR>TD align=middle width=148 height=23>酮康唑(200mgQ12h)TD align=middle width=71 height=23>+307%TD align=middle width=130 height=23>+73%氯雷他定与避孕药同时服用,并不增加其副作用发生率。
【药物过量】成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡,心率失常,头痛。一旦发生以上症状,立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐,随后给予活性炭吸附未被吸收的药物,如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃,进行导泻以稀释肠道内的药物浓度,血透不能清除氯雷他定,还未确定腹膜透析能否清除本品。
【药理】本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。
【毒理】遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时,未见致畸作用。致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。
【药代动力学】
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h),一般第5天血药浓度达稳态,由于本品具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢,当与CPY3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定,本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6 和CYP3A4抑制剂)同时服用,血浆氯雷他定浓度增加。6-12岁儿童口服氯雷他定糖
【ATC分类】R06A
【医保类别】乙
【编码】HD008366
【贮藏】遮光,密闭保存。
