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盐酸噻氯匹定片

    【药品名称】
    通用名称:盐酸噻氯匹定片
    英文名称:TiclopidineHydrochlorideTablets
    商品名称:抵克立得
    【成份】噻氯匹定 化学名称为:5-[(2-氯苯基)甲基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐分子式:C14H14ClNS分子量:263.78
    【性状】糖衣片,除去糖衣后呈白色或类白色。
    【适应症】
    预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍性疾患。
    【功能主治】预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍性疾患。
    【规格】0.25g*10片
    【包装】250mgx10片
    【用法用量】
    口服:一次1片(0.25g),一日1次,就餐时服用以减少轻微的胃肠道反应。
    【不良反应】
    偶见轻微胃肠道反应。罕见的反应:恶心、腹泻、皮疹、瘀斑、齿龈出血、白细胞减少、胆汁郁积、轻度氨基转移酶升高、黏膜皮肤出血倾向。本品最常见的不良反应为粒细胞减少或粒细胞缺乏(2.4%)、血小板减少(0.4%)、胃肠功能紊乱及皮疹。上述不良反应多出现于用药后3个月之内。偶见用药数年后发生粒细胞减少、血小板减少及血栓形成性血小板减少性紫癜(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的报告。严重的粒细胞缺乏或TTP甚至有致命的危险。胃肠反应多表现为恶心、呕吐及腹泻,一般为轻度,无需停药,1~2周后常可恢复。
    【禁忌】血友病或其它出血性疾病患者、粒细胞或血小板减少患者、溃疡病及活动性出血患者均不应使用此药。严重的肝功能损害患者,由于凝血因子合成障碍,往往增加出血的危险,故本品不宜使用。对本品过敏者。有白细胞减少,血小板减少、粒细胞减少病史者或再生障碍性贫血患者。
    【注意事项】
    为避免外科及口腔科择期手术中出血量增多,术前10~14天应停用本药。若术中出现紧急情况,可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼松龙20mg可使出血时间在2小时内恢复正常。严重的肾功能损害患者,由于肾清除率降低,导致血药浓度升高,从而加重肾功能损害。故使用本品时应密切监测肾功能,必要时可减量。用药期间应定期监测血象,最初3个月内每两周一次。一旦出现白细胞或血小板下降即应停药,并继续监测至恢复正常。本品宜于进餐时服药,因食物可提高其生物利用度并减低胃肠道的不良反应。服用本品时若患者受伤且有导致继发性出血的危险时,应暂停服本药。为避免加重出血,择期手术(包括拔牙)前10~24天应停用本品。用药过程中若发生出血合并症,输血小板可帮助止血。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可以透过胎盘屏障及进入母乳,应避免用于孕妇和哺乳期妇女。
    【药物相互作用】
    本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药,应密切观察并进行实验室监测。本品与茶碱合用时,因其降低了后者的清除率,会使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量,必要时进行茶碱血药浓度监测。本品与地高辛合用时可使后者血药浓度轻度下降(约15%),但一般不会影响地高辛的临床疗效。偶见本品降低环孢素血药浓度的报道,故二者合用时应定期进行环孢素血药浓度监测。
    【药理】噻氯匹定为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当二磷酸腺苷与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa复合物),并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放二磷酸腺苷,导致血小板进一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定对ADP诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有强力的抑制作用,且作用持久。此外,噻氯匹定可降低纤维蛋白原浓度与血液粘滞性,并提高全血及红细胞的滤过率。
    【药代动力学】
    口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。在血浆中迅速清除,仅一小部分以原形药随尿液排出。活性成份的60%转化为代谢物随粪便排泄。代谢物可能具有活性作用。
    【ATC分类】B01A
    【医保类别】乙
    【编码】HD008717
    【贮藏】遮光,密闭保存。

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