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盐酸索他洛尔注射液
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【药品名称】
通用名称:盐酸索他洛尔注射液
英文名称:SotalolHydrochlorideInjection
商品名称:伊缓
【成份】盐酸索他洛尔
【适应症】
适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。
【功能主治】适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。
【规格】2ml:20mg
【用法用量】
推荐剂量为0.5~1.5mg/kg体重,稀释于5%葡萄糖20ml,10分钟内缓慢推注,如有必要可在6小时后重复。注意本品同其它β-受体阻滞剂一样,具有明显种族差异,用药剂量必须根据病人的治疗反应和耐受性而定,致心律失常可能发生在治疗开始时。
【不良反应】
静脉注射常见的副作用为低血压、心动过缓、传导阻滞,其它不良反应为疲倦、呼吸困难、无力、眩晕。与其它抗心律失常药物相似,本品在某些病人可产生致心律失常的不良反应,即可以诱发新的心律失常或使已有的心律失常加重。其中包括诱发尖端扭转型室性心动过速。
【禁忌】禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(除非安放了有效的心脏起搏器)、先天性或获得性QT间期延长综合症、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。当患者肌酐清除率小于60ml/h时,应慎用本品。
【注意事项】
避免与能延长QT间期的药物合用。应用本品前应作电解质检查,低血钾和低血镁患者应在纠正后再用本品;对于长期腹泻或同时用利尿剂的患者尤需注意;与排钾利尿剂合用时应注意补钾。有支气管痉挛性疾病的患者避免使用本品。伴有病窦综合症患者用本品时应特别谨慎,谨防引起窦性心动过缓、窦性间歇或窦性停搏。本品具有β-受体阻滞剂作用,故可抑制心肌收缩力或引发心力衰竭。因此,心功能不全患者在用洋地黄或利尿剂控制心功能不全后,方可慎用本品;另外,两者均使房室传导延长、减慢心率,应警惕其致心律失常作用。
【药物相互作用】
本品能使QT间期延长,故已知能延长QT间期的药物如I类抗心律失常药、酚噻嗪类、三环类抗忧郁药、特非那定等不宜与本品合用。本品对地高辛血清浓度无明显影响,但两者合用引起致心律失常作用较为常见。本品与钙拮抗剂合用可产生相加作用而导致低血压,故应谨慎合用。本品与利血平、胍乙啶及其它有β-受体阻滞作用的药物合用可降低交感神经张力,导致低血压和严重心动过缓,甚至昏厥。本品与异丙肾上腺素等β-受体激动剂合用时,可能需要增加用药剂量。
【药物过量】症状心动过缓,充血性心衰,低血压,支气管痉挛,低血糖,QT间期延长,室性早搏,室性心动过速,尖端扭转型室速。治疗应立即停药,并密切观察病人情况,如出现心动过缓,给予阿托品,β-肾上腺素受体激动剂或经静脉心脏起搏。如出现心脏传导阻滞(II度和III度),可给予静脉心脏起搏。如出现低血压,选用肾上腺素而不用异丙肾上腺素或去甲肾上腺素。如出现支气管痉挛给予氨茶碱或β2-受体激动剂的气雾剂。如出现尖端扭转型室速给予直流电心脏复律,经静脉心脏起搏,肾上腺素和/或硫酸镁。
【药理】药理作用:本品与其他β-受体阻滞剂一样,可减慢心率,延长AH间期和房室结传导,但又不同于常用的β-受体阻滞药,它不仅延长心房、心室肌的有效不应期,还延长房室结、希司浦顷野系统及房室旁路束的不应期。通过延缓、抑制外向钾电流而延长心脏动作电位过程,并通过延长缺血心肌内折返环的复极,而使慢钙通道的失活时间延长,从而增加心脏每博时细胞内钙离子和心肌收缩力,提高室颤阈值,最终达到抗心律失常和抗颤动的作用。
【药代动力学】
健康受试者口服盐酸索他洛尔的生物利用度为90~100%,口服后2.5~4小时达峰浓度,2~3天达稳态血浓(如每日给药2次,5~6个给药剂量后可达稳态)。在160~640mg/天剂量范围内,血药浓度与剂量呈相关性。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,平均消除半衰期为12小时。每12小时给药导致血药谷浓度为峰浓度的—半。盐酸索他洛尔不与血浆蛋白结合,也不代谢。血浆浓度的个体间差异极小。索他洛尔D型和L型对映体的药代动力学基本一致。本品不易透过血脑屏障。主要以原形经肾排泄,因此肾功能减退时必须减少用量。年龄不显著改变药代动力学,但老年人肾功能减退会增加终末消除半衰期而导致药物蓄积增加。与禁食时相比,给予标准膳食会使药物吸收减少约20%。由于本品未有首过代谢,肝功能损伤患者盐酸索他洛尔的清除率未见改变。在3日龄~12岁儿童进行的索他洛尔单次和多次药代动力学研究中,单次给予30mg/m2索他洛尔或多次给予日剂量30,90和210mg/m2索他洛尔,每8小时一次,给药后快速吸收,2~3小时达峰,平均消除半衰期为9.5小时。1~2天后达稳定。平均峰谷比为2。体表面积是最重要的协变量,较年龄与索他洛
【ATC分类】C07A
【医保类别】乙
【编码】HD008762
【贮藏】遮光,密闭保存





