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依西美坦胶囊
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【药品名称】
通用名称：依西美坦胶囊
英文名称：ExemestaneCapsules
商品名称：澳奇
【成份】依西美坦 化学名称为：1.4-二烯-3.17-二酮-6-甲基雄烷分子式：C20H24O2分子量：296.41
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒状粉末。
【适应症】
适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
【功能主治】适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
【用法用量】
一次一粒(25mg)，一日一次，饭后口服，轻度肝肾功能不全者不需要调节给药剂量。
【不良反应】
本品的主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛。
【禁忌】对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。
【注意事项】
绝经前的女性一般不用依西美坦胶囊剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。
【药物相互作用】
本品不可与雌激素类药物合用，以免拮抗本品的药效作用；依西美坦主要经细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢，但其与强效的CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用时，本品的药动学未发生改变，因此似乎CYP同工酶抑制剂对本品的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦浓度的可能性。
【药理】乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”)，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
【ATC分类】L02B
【医保类别】乙
【编码】HD009262
【贮藏】密闭、遮光、在阴暗干燥处保存；
