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注射用放线菌素D
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【药品名称】
通用名称：注射用放线菌素D
英文名称：DactinomycinForInjection
商品名称：更生霉素
【成份】放线菌素D 化学名称为：放线菌素D分子式：C62H86N12O16分子量：1255.44
【性状】本品为淡橙红色结晶性粉末，遇光不稳定。
【适应症】
1．对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热； 2．对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90%～100%，与单用MTX的效果相似； 3．对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用； 4．与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
【功能主治】1．对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热； 2．对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90%～100%，与单用MTX的效果相似； 3．对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用； 4．与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
【规格】每支0.2mg。
【用法用量】
静脉给药：静注：一般成人每日300～400μg(6～8μg/Kg)，溶于0.9%氯化钠注射液20～40ml中，每日一次，10日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量4～6mg。腔内给药：本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。
【不良反应】
骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后10～21天，尤以血小板下降为著。胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时，表现为恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡，始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性。脱发始于给药后7～10天，可逆。少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。漏出血管对软组织损害显著。
【禁忌】有出血倾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用，孕妇禁用。
【注意事项】
当本品漏出血管外时，应即用1%普鲁卡因局部封闭，或用50～100mg氢化可的松局部注射，及冷湿敷；骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用本品。
【儿童用药】每日0.45mg/m2，连用五日，3～6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。
【老人用药】酌情减量。
【药物相互作用】
维生素K可降低其效价，故用本品时慎用维生素K类药物；有放疗增敏作用，但有可能在放疗部位出现新的炎症，而产生放疗再现的皮肤改变，应予注意。
【药理】体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。
【药代动力学】
静注后迅速分布至组织，10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑屏障。体内代谢很少，12%～20%经尿排出，50%～90%经胆道随粪便排出。t1/2约36小时。
【ATC分类】L01D
【医保类别】甲
【编码】HD009776
【贮藏】遮光，密闭保存
