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注射用酒石酸美托洛尔

    【药品名称】
    通用名称:注射用酒石酸美托洛尔
    英文名称:MetoprololTartrateForInjection
    商品名称:均青
    【成份】美托洛尔 化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇分子式:C15H25NO3分子量:267.37
    【性状】本品为白色冻干块状物或粉末。
    【适应症】
    快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏);诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。
    【功能主治】快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏);诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。
    【用法用量】
    快速心律失常紧急治疗:酒石酸美托洛尔成人剂量5mg,用葡萄糖稀释后,以每分钟1~2mg速度缓慢静脉注射,如病情需要5分钟后重复注射一次,视病情而定,总剂量不超过10mg(静脉注射后4~6小时,心律失常已经控制,用口服胶囊或片剂维持,每天2~3次,每次剂量不超过5mg)诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常:采用每分钟1~2mg速度缓慢静脉注射,成人2mg,根据需要及耐受程度可以重复注射2mg,必要时最大总量为10mg。
    【不良反应】
    个别病例有低血压、心动过缓,头晕不适感。
    【禁忌】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,心源性休克,严重窦性心动过缓(心率小于60次/分),收缩期血压小于12kpa,心功能不全,病态窦房结综合症及孕妇禁用。肝、肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。
    【注意事项】
    酒石酸美托洛尔静脉内给药,必须缓慢,每分钟1~2mg速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使用升压药如mataramimol(阿拉明)或去甲肾上腺素,亦可用glucagon(高血糖素)1~5mg静注。糖尿病病人使用酒石酸美托洛尔特别小心,因为β受体阻滞剂可以掩盖心动过速及低血糖。疑有甲状腺机能亢进病人。未确诊前,不宜使用。本药治疗结束时,不要突然停药,尤其在严重心绞痛病人突然停药会诱发室性心动过速和猝死,应逐渐地减量停药。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女用药尚不明确。
    【儿童用药】新生儿禁用。
    【老人用药】尚不明确。
    【药物相互作用】
    儿茶酚胺耗竭剂(如利血平)与本品合用时会引起晕眩,或体位性低血压。心痛定和硫氮?酮抑制心肌收缩,松弛血管平滑肌,有不同程度降低血压作用,禁与β受体阻断药合用。
    【药理】为选择性心脏β1-受体阻断剂,对β2-受体作用较弱。降低静息时和运动时的心率和心输出量。降低运动时的收缩期血压。抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。降低反射直立的心动过速。在正常人不能逆转肾上β2介导的血管舒张作用。在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明显小于非选择性β阻滞剂(如心得安)。
    【药代动力学】
    本品广泛在肝脏代谢,静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h,本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合,能通过血脑屏障,亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄,脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟达到最大药效。用5mg和15mg剂量注射产生心度降低最大幅度分别是10%和15%。对心率的影响两个剂量以同样速度与时间直线下降,5mg和10mg剂量对心率的影响分别在5和8小时消失。
    【ATC分类】C07A
    【医保类别】甲
    【编码】HD009891
    【贮藏】遮光,密闭保存。

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