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注射用膦甲酸钠
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【药品名称】
通用名称：注射用膦甲酸钠
英文名称：FoscarnetSodiumForInjection
商品名称：易抗
【成份】膦甲酸钠 化学名称为：膦甲酸三钠盐分子式：CNa3O5P分子量：300.04
【性状】本品为白色疏松块状物。
【适应症】
1、艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎； 2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。
【功能主治】1、艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎； 2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。
【规格】0.64g(以CNa3O5P计)。
【包装】每支0.64克,每盒1支,抗生素玻璃瓶包装。
【不良反应】
据文献报道,对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关、无关和不能判断的不良反应如下:肾功能损害:血清肌酐值升高,肌酐清除率降低,肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1～10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。电介质:低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症或高磷血症。本品能螯合二价金属离子(CaSUB>2+、MgSUB>2+、FeSUB>2+、ZnSUB>2+)。30%AIDS患者使用本品出现可逆性低钙血症,呈量效关系。惊厥(包括癫痫大发作):虽然许多患者出现惊厥可能因低钙血症或原有疾病(隐球菌脑膜炎、占位性病变或其他中枢神经系统肿瘤),但不能除外与本品的关系。贫血或血红蛋白降低:一般不同时伴有白细胞及血小板计数下降。许多AIDS患者同时接受AZT治疗,并在接受本品前已存在贫血。局部刺激:注射部位静脉炎,生殖泌尿道刺激症状或溃疡。全身:疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。胃肠系统:恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘,曾有胰腺炎个例报道。代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿,乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。中枢及周围神经系统:Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。精神失调:厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。肝胆系统:ALT和AST异常。心血管:ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。其他:白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、肌肉无力。
【禁忌】对膦甲酸钠过敏禁用。
【注意事项】
本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。使用本品期间必须密切监测肾功能,根据肾功能情况调整剂量,做到给药个体化。本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于1mg/kg/分。为减低本品的肾毒性,使用以前及使用期间患者应水化;静脉输液(5%葡萄糖或生理盐水)量为2.5升/日,并可适当使用噻嗪类利尿药。本品不能与其他药物混合静脉滴注,本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B或万古霉素等同时使用。本品不能与静注喷他脒联合使用,以免发生低钙血症。避免与皮肤、眼接触,若不慎接触,应立即用清水洗净。
【孕妇及哺乳期妇女用药】无有关孕妇临床应用研究资料,权衡利弊后慎用。尚不清楚哺本品是否从乳期妇女乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确立。儿童用药应再仔细评价,只有在获利大于风险时使用。
【老人用药】无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常合并有肾小球滤过功能减退,在用药前以及用药期间应评价其肾功能状态。
【药物相互作用】
与静脉用喷他脒合用可引起低钙血症。避免与氨基糖甙类、两性霉素B肾毒性药物合用以免加重肾损害。与利托那韦和/或沙奎那韦合用可引起肾功能损害。本品可引起低钙血症,与已知能影响血钙的药物合用时应慎重。
【药物过量】据PDR(55)版,在一项189例的临床对照试验中,10例过量且出现不良反应事件,只有1例完全恢复。1例以癫痫大发作呼吸停止而死亡者以每天12.5g连服三天;其他9例服用剂量为推荐剂量的1.14～8倍(平均4倍)。不良反应癫痫发作(3例)、肾功能损害(3例)、感觉异常(4例)、电解质紊乱(5例)。本品过量无拮抗剂,血液透析和水合作用可能有一定疗效,该干预的疗效尚无法确定。
【药理】膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在体外对HSV TK缺失突变株和CMV UL97突变株有活性。所以,耐阿昔洛韦的HSV株或耐更昔洛韦的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。但是,伴有DNA聚合酶改变的耐阿昔洛韦和更昔洛韦突变株可能也耐膦甲酸钠。在体外试验中,将膦甲酸钠和更昔洛韦联用可见活性增强。
【毒理】拉米夫定和齐多夫定合用时无协同的毒性作用，二者合用与临床有关的毒性反应为贫血，中性粒细胞少及白细胞减少。致突变性：细菌实验中，拉米夫定和齐多夫定均无致突变作用。但在哺乳动物体外试验中，如小鼠淋巴瘤实验，它们和其它核苷类似物一样有活性作用。体内研究表明，拉米夫定的血药浓度在达到临床血药浓度的40-50倍时，无遗传学毒性。体外的致突变作用不能在体内试验中得到证实，因此接受拉米夫定进行治疗不会有遗传毒性的危险。小鼠多剂量口服齐多夫定的微核试验中观察到齐多夫定对染色体的诱裂性。艾滋病病人接受过齐多夫定的治疗后，周围血淋巴细胞内也可见很多染色体碎片。上述发现的临床意义尚不明确。致癌性 ：大鼠和小鼠的长期口服致癌试验中，未发现拉米夫定的致癌性。小鼠和大鼠口服齐多夫定的致癌试验中，可观察到晚期出现的阴道表皮癌，但在两个种属的任何性别中未观察到齐多夫定有关的其它肿瘤。随后的阴道内致癌试验证实了阴道癌的出现为啮齿类动物阴道表皮长期局部暴露在尿液中未被代谢的高浓度的齐多夫定所致。上述齐多夫定啮齿类动物致癌作用的预言对于人类是否有意义不能肯定，上述发现是否有临床意义尚不明确。另外，在小鼠中进行了两个经胎盘的
【药代动力学】
据资料报道,在美国对肾功能正常患者以60mg/kg/次剂量进行间歇静滴治疗(每8小时一次)的二个临床研究表明:首次用药后CSUB>max分别为573μM和445μM,Cmin分别为28μM和88μM;使用至第14或15天的CSUB>max分别为579μM和517μM,Cmin分别为110μM和105μM;血浆平均清除率分别为178±48ml/分和130±44ml/分。对接受间歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血浆半衰期约3小时,给药量的80～90%以原形由尿排出。本品能进入患者脑脊液,脑脊液中药物浓度与患者的血脑屏障缺陷程度有关。本品可以蓄积在人的骨中,但蓄积程度尚未确定。
【ATC分类】J05A
【医保类别】乙
【编码】HD009943
【贮藏】遮光、密封,在干燥处保存。
