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注射用尼麦角林
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【药品名称】
通用名称：注射用尼麦角林
英文名称：NicergolineforInjection
商品名称：海南普利
【成份】尼麦角林 化学名称为：10-甲氧基-1，6-二甲基麦角林-8-甲醇基-5-溴烟酸脂。
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物
【适应症】
改善脑梗后遗症引起的意欲低下和情感障碍（反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状）。
【功能主治】改善脑梗后遗症引起的意欲低下和情感障碍（反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状）。
【规格】4mg
【包装】管制抗生素玻璃瓶，1支/盒、2支/盒、5支/盒、10支/盒。
【用法用量】
肌注：每次2-4mg,每日2次。静脉滴注：每次4-8mg，溶于100ml生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注，每日1-2次。
【不良反应】
未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。
【禁忌】本品禁用于下述情况：对尼麦角林过敏者；近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向。
【注意事项】
偶有暂时性的直立性低血压及眩晕发生，注射后应让病人平卧数分钟。应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。置于儿童接触不到处！
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇一般不宜使用，必需使用时应权衡利弊。本药不适用于哺乳妇女。
【儿童用药】根据目前的适应症，本药不适用于儿童。
【老人用药】药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差异。
【药物相互作用】
尼麦角林可能会增加降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
【药物过量】高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。
【药理】本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阴滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。毒性实验未能显示尼麦角林有致畸作用。
【药代动力学】
尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（﹥90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给3H标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给3H和14C标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性订要衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量的10-20%。在四组年轻（平均24-32岁）和老年人（平均69-70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄量显著减少。
【ATC分类】C04A
【编码】HD010025
【贮藏】避光。30℃以下密闭保存。
