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注射用石杉碱甲

    • 【药品名称】
      通用名称:注射用石杉碱甲
      英文名称:
      拼音名称:Zhusheyong Shishanjianjia
    • 【成份】主要成份为石杉碱甲。化学名称:(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亚乙基-5,8,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮。
    • 【性状】本品为白色冻干块状物或粉末。
    • 【适应症】本品适用于良性记忆障碍,提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。
    • 【用法用量】取本品,每瓶用2ml灭菌注射用水溶解后肌肉注射。治疗良性记忆障碍:一次0.2mg,一日一次或遵医嘱;治疗重症肌无力:一次0.2-0.4mg,一日一次或遵医嘱。
    • 【不良反应】本品无明显不良反应,但剂量过大可引起头晕、恶心、胃肠道不适、乏力等。一般可自行消失,严重者可用阿托品对抗。
    • 【注意事项】
      慎与碱性药物配伍。本品为可逆性胆碱酯酶抑制剂,其用量有个体差异。一般应从小剂量开始,按上述用法与用量使用或遵医嘱。不良反应明显时可自行减量。
    • 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
    • 【儿童用药】尚不明确。
    • 【老年用药】尚不明确。
    • 【药物相互作用】尚不明确。
    • 【药物过量】尚不明确。
    • 【药理毒理】石杉碱甲为胆碱酯酶抑制剂,对乙酰胆碱酯酶具有选择性抑制作用,易通过血脑屏障。具有促进记忆再现、增强记忆保持和加强肌肉收缩强度的作用。
    • 【药代动力学】由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明,药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到高峰,生物利用度为96.9%,24小时尿排出量为剂量的73.2%,部分代谢为水溶性较大的产物排出,血浆蛋白结合率较低,为17±4%。根据达到相同的作用强度石杉碱甲的ig剂量约为iv的2倍。
    • 【贮藏】遮光,密封保存。
    • 【有效期】暂定12个月
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