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注射用叶酸

【药品名称】
通用名称：注射用叶酸
英文名称：
拼音名称：ZhusheyongYesuan
【成份】叶酸。化学名称：N-[4-[（2-氨基-4-氧代-1，4-二氢-6-蝶啶）甲氨基]苯甲酰基]-L-谷氨酸。
【性状】本品为黄色或橙黄色的疏松状物或粉末。
【适应症】用于各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血。
【用法用量】肌内注射。每日5~10mg，或遵医嘱。通常用药3~4周即可纠正贫血。
【不良反应】不良反应较少，罕见过敏反应。长期用药可以出现厌食、恶心、腹胀等肠胃症状。大剂量给药时，可使尿呈黄色。
【禁忌】对本品及其代谢产物过敏者禁用。
【注意事项】
(1)维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血禁忌单用叶酸治疗；(2)肌内注射时，不宜与维生素B1、维生素B2、维生素C同管注射；(3)大剂量使用叶酸后，可以影响微量元素锌的吸收；(4)营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，如经叶酸治疗后红细胞及血红蛋白升到一定水平后仍未达正常，应同时补充铁，并补充蛋白质及其他B族维生素；(5)缺铁性贫血及伴有维生素B12缺乏的病人，不单独用叶酸，因纠正贫血的同时会加重维生素B12缺乏所致的神经系统症状；(6)除非患肠道吸收不良的病人之外，一般不用维持治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】可应用本品
【药物相互作用】⑴大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，可使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多；⑵甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力，阻止叶酸转化为四氢叶酸，终止叶酸的治疗作用。反之在甲氨蝶呤治疗肿瘤、白血病时，如使用大量本品，也会影响甲氨蝶呤的疗效。
【药理毒理】叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸残基组成的水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖必需的物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内，现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸(THFA)，后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下，形成N5，10-甲烯基四氢叶酸，能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)，后者可参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有治疗效应。
【药代动力学】叶酸静脉注射进入肝脏后，以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官，在肝脏中储存量约为全身总量的1/3～1/2。体内叶酸主要被分解为蝶呤和对氨基苯甲酰谷氨酸，约90%自尿中排泄。由胆汁排到肠道中的叶酸可被再吸收，形成肝肠循环。大剂量注射后2小时，即有20%～30%出现于尿中。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】暂定24个月