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艾塞那肽
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【药品名称】
通用名称：艾塞那肽
英文名称：Byetta(Exenatide)
商品名称：百泌达
【成份】艾塞那肽
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】
本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类，以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者。
【功能主治】本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类，以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者。
【用法用量】
本品的起始剂量为每次5微克(ug)，每日2次，在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射本品。根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克，每日2次。每次给药应在大腿、腹部或上臂皮下注射。本品推荐用于接受二甲双胍、1种磺酰脲类、二甲双胍合用1种磺酰脲类治疗，血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。在二甲双胍治疗的基础上加用本品时，可继续使用二甲双胍的目前剂量，因为合用本品发生低血糖而需要调整二甲双胍剂量的可能性较低。在磺酰脲类治疗基础上加用本品时，应该考虑降低磺酰脲类的剂量，以降低低血糖发生的风险(参见[注意事项]，低血糖)。尚无本品静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。
【不良反应】
临床研究数据与二甲双胍、1种磺酰脲类或二者合用的不良反应发生频率(数据来源于3项30周安慰剂对照临床试验(艾塞那肽组N=963))胃肠道不适腹泻：发生率10%；消化不良：发生率1%及10%；胃肠道返流性疾病：发生率1%及10%；恶心：发生率10%；呕吐：发生率10%。一般状况和注射部位反应无力(多数报告为虚弱)：发生率1%及10%；感觉不安：发生率1%及10%。代谢及营养异常食欲下降：发生率1%及10%；低血糖(合用磺酰脲类)：发生率10%；低血糖(合用二甲双胍及磺酰脲类)：发生率10%。神经系统异常眩晕：发生率1%及10%；头痛：发生率1%及10%。皮肤及皮下组织异常多汗：发生率1%及10%。艾塞那肽与1种磺酰脲类合用，或艾塞那肽与二甲双胍及1种磺酰脲类合用，与对照组(安慰剂合用磺酰脲，或安慰剂合用1种磺酰脲及二甲双胍)相比低血糖的发生率增加，并表现出与艾塞那肽和磺酰脲类呈剂量依赖性。大多数低血糖的程度为轻到中度，可通过口服碳水化合物缓解(见［注意事项］)。为减少与磺酰脲类合用时发生低血糖的风险，应考虑降低磺酰脲类药物的原有剂量(见［用法用量］)。然而，本品与二甲双胍合用时，相对于安慰剂合用二甲双胍对照组，低血糖的发生率并未升高。报告的最常见的不良反应为具有剂量依赖性的轻到中度恶心。大多数治疗开始时出现恶心的患者，症状的发生频度和严重程度会随着继续治疗时间的延长而减轻。在30周安慰剂对照研究中，患者因不良事件退出临床试验的发生率在艾塞那肽治疗组为7%，而在安慰剂组为3%。导致艾塞那肽治疗组患者退出试验的最常见不良事件为恶心(占3%)和呕吐(占1%)；在安慰剂组，1%的患者因恶心退出试验，0%因呕吐退出试验。在52周的开放延长试验中所观察到的不良事件类型与30周对照试验中所观察到的相似。自发报告自本品上市以来，报告了下述其它的不良反应：胃肠道不适：腹胀、腹痛、嗳气、便秘、胃肠胀气(少见)，急性胰腺炎(罕见)(见［注意事项］)。一般状况和注射部位反应：注射部位反应(常见)。变态反应：过敏反应(非常罕见)。研究发现：合用华法林时INR升高且有些报告伴有出血(见［注意事项］及[药物相互作用])。代谢和营养异常：脱水(罕见)，通常伴有恶心、呕吐和/或腹泻(见［注意事项］)。神经系统异常：味觉障碍(少见)，嗜睡(罕见)。皮肤和皮下组织异常：瘙痒症和/或荨麻疹、斑丘疹、血管性水肿(罕见)。肾及尿路异常：肾功能改变，包括急性肾功能衰竭、慢性肾功能衰竭恶化、肾功能损伤、血清肌酐升高(罕有)(见［注意事项］)。免疫原性：与蛋白和多肽药物的潜在免疫原性特征一致，接受本品治疗后，患者可能产生抗艾塞那肽抗体。大多数产生抗体的患者，其抗体滴度随时间延长而降低。在安慰剂对照临床试验中，治疗30周时38％患者产生了低滴度的抗艾塞那肽抗体。这组患者血糖控制(HbA1c)水平通常与无抗体滴度患者的相似。治疗30周时，另有6％的患者产生较高滴度的抗体，其中约一半(在30周对照试验中为艾塞那肽组患者的3％)患者的血糖对本品应答反应减弱；其余患者的血糖应答与未产生抗体的患者相似。产生抗艾塞那肽抗体的患者与未产生抗艾塞那肽抗体的患者的不良事件的发生率和类型相似。
【禁忌】本品禁用于已知对艾塞那肽或本品其它成份过敏的患者。
【注意事项】
对于胰岛素依赖型患者本品不可以替代胰岛素。本品不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。接受本品治疗的患者在上市后报告中有急性胰腺炎的病例，应告知患者剧烈的腹痛并可能伴有呕吐是急性胰腺炎的典型症状。一旦疑似胰腺炎，应停止使用本品及其它可疑的药物，同时进行确诊检查及适当的治疗。对确诊为胰腺炎但并未确定由其它原因引起的胰腺炎，不推荐恢复使用本品。不推荐本品用于终末期肾脏疾病或严重肾功能不全(肌酐清除率30mL/min)的患者。接受透析的终末期肾脏疾病患者，由于胃肠道不良反应，不能很好地耐受单剂量5微克本品。尚未进行本品在严重胃肠道疾病(包括胃轻瘫)患者中的研究。本品通常可引起胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。因此，不推荐本品用于严重胃肠道疾病患者。本品对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立(参见[药代动力学])。尚未进行本品与胰岛素、D-苯丙氨酸衍生物、氯茴苯酸类、-葡萄糖苷酶抑制剂、普兰林肽(amylinomimetics)或二肽基肽酶IV抑制剂(dipeptidylpeptidase-4inhibitors)合用的研究。已有罕见的自发报告有肾功能改变，包括血清肌酐升高，肾功能损伤，慢性肾功能衰竭恶化和急性肾功能衰竭，有些需要血液透析。部分上述情况发生在接受一种或多种影响肾功能/水化状态的药理学制剂和/或出现恶心、呕吐/腹泻这些可能影响水化状态征状的患者中。合用药物包括血管紧张素转化酶抑制剂，非甾体抗炎药和利尿药。停止使用产生潜在病因的药物(包括艾塞那肽)并给予支持性治疗，观察到肾功能改变可以逆转。在临床前和临床研究中未见艾塞那肽对肾脏有直接危害。(参见[不良反应]中“自发报告”)。罕见急性胰腺炎的自发报告。应告知患者急性胰腺炎的典型症状：持续、剧烈的腹痛。并且一旦疑似为胰腺炎，应停止使用艾塞那肽。给予支持性治疗后胰腺炎可治愈，但有非常罕见的病例出现胰腺坏死、出血性胰腺炎和/或死亡。如果确诊为胰腺炎，不推荐恢复使用艾塞那肽。自本品上市以来，有一些关于华法林和本品合用后出现INR(国际标准化比率)升高、有时伴有出血的自发报告(参见[药物相互作用]及[不良反应])。低血糖：与安慰剂合用磺酰脲类相比，本品合用磺酰脲类低血糖发生率升高。为了降低本品合用磺酰脲类发生低血糖的风险，可考虑减少磺酰脲类药物的剂量(参见[用法用量])。然而，与安慰剂合用二甲双胍相比，未观察到本品合用二甲双胍后低血糖的发生率增高。与安慰剂合用噻唑烷二酮类相比，本品合用噻唑烷二酮类后低血糖的发生率相似。当本品作为单一疗法使用时，低血糖的发生率为5％，而安慰剂组1％。在健康志愿者的随机、双盲、对照研究中，本品不会改变反调节激素对胰岛素诱发的低血糖的应答。对驾驶和操作机器的影响：当艾塞那肽与磺酰脲类药物合用时，应告知患者在驾驶或操作机器时采取必要措施防止发生低血糖。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：根据AUC，当小鼠的全身暴露量为人体最大推荐剂量(20微克/天)暴露量的3倍时，艾塞那肽可造成小鼠胚胎和新生仔生长迟滞及骨骼效应。根据AUC，当兔全身暴露量(AUC)相当于人体最大推荐剂量(20微克/天)暴露量的12倍时，艾塞那肽可造成兔骨骼效应。尚无妊娠妇女的足够资料和良好的对照临床研究。因而，只有当本品对胎儿的潜在益处大于潜在风险时，才考虑妊娠期间使用本品。雌性小鼠从交配前2周开始至交配再至妊娠第7天，皮下注射剂量为6、68或760微克/公斤/天的艾塞那肽，即使剂量高达760微克/公斤/天，根据AUC，全身暴露量高达人体最高推荐剂量(20微克/天)暴露量的390倍，亦未见胚胎毒性效应。在小鼠妊娠的第6-15天(器官发生期)，皮下注射剂量为6、68、460或760微克/公斤/天的艾塞那肽，在6微克/公斤/天剂量组，观察到腭裂(有些伴有缺口)以及不规则的肋骨和颅骨的骨化，根据AUC，此全身暴露量相当于人体最大推荐剂量(20微克/天)暴露量的3倍。在兔妊娠的第6-18天(器官发生期)，皮下注射剂量为0.2、2、22、156或260微克/公斤/天的艾塞那肽，在2微克/公斤/天剂量组，
【儿童用药】尚未确定本品在儿童患者中安全性和有效性。
【老人用药】已在282位65岁及以上患者和16位75岁及以上患者中对本品进行了研究，在这些老年患者和年轻患者间没有观察到安全性或有效性的差异。
【药物相互作用】
本品延缓胃排空作用可减少口服药物的吸收程度和速度。对正在口服需快速通过胃肠道吸收药物的患者，使用本品时应该谨慎。对疗效依赖于阈浓度的口服药物，如抗生素，建议患者在注射本品前至少1小时服用这些药物。如果这些药物需要与食物同服，应建议患者在本品注射的间隔与膳食或点心同时服用。地高辛：口服地高辛(0.25毫克、每天1次)时，合用重复剂量的艾塞那肽(每次10微克、每日2次)，可降低地高辛的Cmax17％，Tmax延迟约2.5小时，但总体稳态药代动力学暴露量(AUC)无改变。洛伐他汀：与单独服用洛伐他汀相比，洛伐他汀(40毫克、单剂量)与艾塞那肽注射液(每次10微克、每日2次)合用，洛伐他汀AUC和Cmax可分别降低约40％和28％，且Tmax延迟约4小时。在一项为期30周的艾塞那肽对照临床试验中，已服用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗的患者使用艾塞那肽注射液，血脂水平与基线相比无相应的改变。赖诺普利：在服用恒定剂量赖诺普利(5-20毫克/天)的轻、中度高血压患者中，合用本品(每次10微克、每日2次)，不改变赖诺普利稳态Cmax或AUC，稳态Tmax延迟2小时。患者24小时平均收缩压和舒张压没有改变。对乙酰氨基酚：在注射10微克本品后的0、1、2和4小时合用对乙酰氨基酚(单次服用1000毫克)，对乙酰氨基酚AUC分别减少21％、23％、24％和14％，Cmax分别下降37％、56％、54％和41％；Tmax从单独使用时的的0.6小时分别延长至0.9、4.2、3.3和1.6小时。但在给予艾塞那肽注射液前1小时服用对乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚的AUC、Cmax和Tmax则无显著变化。华法林：在健康志愿者中，华法林(25毫克)合用重复剂量的艾塞那肽注射液(给药第1-2天：每次5微克，每日2次；给药第3-9天：每次10微克，每日2次)，华法林的Tmax约延迟2小时。未观察到对华法林S-和R-对映体Cmax和AUC的临床相关作用。本品不改变华法林的药效学(根据INR反应评估)特性。
【药物过量】在本品临床试验中，给3位2型糖尿病患者单剂量皮下注射100微克(最大推荐剂量的10倍)的过量艾塞那肽。过量的效应包括严重恶心、严重呕吐及血糖浓度快速降低。3位患者中的1位出现了严重低血糖，需要非肠道给予葡萄糖治疗。3位受试患者均恢复且无合并症。在过量情况下，应根据患者的临床体征和症状进行与适当支持治疗。
【药理】艾塞那肽是合成肽类，具有肠促胰岛素分泌激素(Incretin)类似物效应，最初在钝尾毒蜥(LizardHelodermasuspectum)中发现。本品促进胰腺细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素、抑制胰高血糖素过量分泌并且能够延缓胃排空。与胰岛素、磺酰脲类(包括苯丙氨酸衍生物和氯茴苯酸类)、双胍类、噻唑烷二酮类和-葡萄糖苷酶抑制剂相比，艾塞那肽具有不同的化学结构和药理作用。作用机制：由肠道释放进入循环的肠促胰岛素分泌激素，例如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，可增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并具有其它抗高血糖作用。艾塞那肽是肠促胰岛素分泌激素类似物，有与肠促胰岛素分泌激素类似的增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌和其它抗高血糖药作用。艾塞那肽的氨基酸序列与人GLP-1氨基酸序列部分重叠。已证实，艾塞那肽在体外可与已知的人GLP-1受体结合并激活该受体，通过cAMP和/或其它细胞内信号传导通路的作用来增加葡萄糖依赖性的胰岛素合成和体内胰腺细胞的胰岛素分泌。当血糖升高时，艾塞那肽可促进细胞释放胰岛素。在体内，艾塞那肽具有与GLP-1类似的抗高血糖作用。本品通过降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖浓度来改善血糖
【毒理】遗传毒性：在Ames细菌致突变试验或中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，在有或没有代谢活化时，艾塞那肽均无致突变或致畸性。艾塞那肽在小鼠体内微核实验中，结果也呈阴性。生殖毒性：在小鼠生殖学研究中，对雄性小鼠从交配前4周开始至整个交配期结束，雌性小鼠自交配前2周开始至交配再至妊娠第7天，皮下注射剂量为6、68或760微克/公斤/天的艾塞那肽，在760微克/公斤/天剂量组，未观察到对生殖的不良反应。根据AUC评估，该暴露量相当于人体最大推荐剂量(20微克/天)暴露量的390倍。致癌性：在一项为期104周的大鼠致癌研究中，雌、雄性大鼠皮下注射18、70或250微克/公斤/天剂量的艾塞那肽，在所有艾塞那肽剂量组雌性大鼠均观察到良性甲状腺C细胞腺瘤。二个对照组雌性大鼠的良性甲状腺C细胞腺瘤发生率分别为8％和5％，艾塞那肽低、中、高剂量组分别为14％、11％和23％，根据AUC计算，低、中、高剂量组大鼠全身暴露量分别相当于人体最大推荐剂量(20微克/天)的5、22和130倍。在一项104周致癌的小鼠研究中，小鼠皮下注射18、70或250微克/公斤/天剂量的艾塞那肽，即使在剂量高达250微克/公斤/天
【药代动力学】
吸收：2型糖尿病患者皮下注射艾塞那肽后2.1小时达到中位血浆峰浓度。皮下注射10微克艾塞那肽后，平均血浆峰浓度(Cmax)为211pg/mL，且总体平均药时曲线下面积(AUC0-inf)为1036pg/h/mL。在5-10微克的治疗剂量范围内，艾塞那肽暴露(AUC)与剂量呈比例增加。而Cmax值的增加低于剂量增加比例。本品在腹部、大腿或上臂皮下注射的暴露量相似。分布：单次皮下注射本品后，平均表观分布容积为28.3L。代谢和消除：非临床研究已证实艾塞那肽经蛋白水解酶降解后，主要通过肾小球滤过清除。艾塞那肽在人体的平均表观清除率为9.1L/h，平均终末半衰期为2.4小时。其药代动力学特性不受剂量的影响。在大多数人中，给药后约10小时仍可检测到艾塞那肽。特殊人群肾功能不全：在轻、中度肾功能不全(肌酐清除率30-80mL/min)患者中，艾塞那肽的清除率仅有轻微的下降，因此，对轻、中度肾功能不全患者不需要调整本品的剂量。但是，在需要透析治疗的终末期肾脏疾病患者中，本品的平均清除率可下降至0.9mL/h，而健康受试者的平均清除率为9.1mL/h(参见[注意事项])。肝功能不全：未进行急或慢性肝功
【ATC分类】A10B
【编码】HY000724
【贮藏】在使用前，本品于原包装盒中避光置于2-8°C(36-46°F)冷藏保存。开始使用后，本品在不高于25°C(77°F)的室温条件下可保存30天。本品不得冷冻，冷冻后不可使用！注射笔从首次使用至30天后，即使注射笔内尚余药液，也应丢弃。
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