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吡美莫司乳膏
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【药品名称】
通用名称：吡美莫司乳膏
英文名称：Elider(PimecrolimusCream)
商品名称：爱宁达
【成份】活性成份：吡美莫司，每克爱宁达乳膏含10毫克吡美莫司。
【性状】本品为白色乳膏。
【适应症】
适用于无免疫受损的2岁及2岁以上轻度至中度异位性皮炎（湿疹）患者。短期治疗疾病的体征和症状。长期间歇治疗，以预防病情加重。
【功能主治】适用于无免疫受损的2岁及2岁以上轻度至中度异位性皮炎（湿疹）患者。短期治疗疾病的体征和症状。长期间歇治疗，以预防病情加重。
【规格】1%
【包装】铝管包装，内层衬以保护性酚-环氧树脂涂层，带聚丙烯旋盖。10克/支/盒，15克/支/盒，30克/支/盒。
【用法用量】
吡美莫司乳膏应由对异位性皮炎局部用药治疗有临床经验的医师开具处方。临床试验观察结果支持吡美莫司乳膏用于长期间歇治疗，时间可达12个月。如果用药6周后病情仍然没有缓解或疾病有所加重应停用吡美莫司乳膏并考虑采用其它治疗方法。成人患者在受累皮肤局部涂一薄层吡美莫司乳膏每日两次，轻柔地充分涂擦患处。每处受累皮肤都应上药直至皮疹消退，方可停药。吡美莫司乳膏可用于全身皮肤的任何部位包括头面部颈部和皱褶部位但不能用于粘膜。吡美莫司乳膏不宜用于封包疗法（见[注意事项]）。在长期应用吡美莫司乳膏治疗异位性皮炎（湿疹）时，应在症状和体征一出现时即外用吡美莫司乳膏，以预防病情加剧。吡美莫司乳膏应每日外用两次直到症状和体征消失。如果症状和体征持续6周以上，患者应重新检查以确定异位性皮炎的诊断结果。停药后若症状和体征再次出现，应立即重新开始使用吡美莫司乳膏以预防病情加重。应用吡美莫司乳膏后，可立即使用润肤剂。但是淋浴之后，可以在应用吡美莫司乳膏前使用润肤剂。由于吡美莫司乳膏吸收量很少，对每日用药量用药面积或治疗持续时间没有限制。儿童患者儿童（2-11岁）和青春期患者(12-17岁)的用药剂量和方法与成人相同。在有进一步的相关资料支持前，2岁以下儿童不建议用吡美莫司乳膏治疗。老年患者异位性皮炎（湿疹）很少发生于65岁及65岁以上的患者。在吡美莫司乳膏临床试验中因该年龄组患者数量较少目前尚不能确定疗效是否与年轻患者相同。
【不良反应】
研究报告显示，吡美莫司乳膏治疗最常见的不良反应为局部用药反应患者组发生率为19%，对照组为16%。不良反应通常发生于治疗早期，一般为轻度或中度，持续时间短。根据其发生率对不良反应进行排列(表1)发生率定义如下：非常常见（≥1/10）常见（≥1/100，＜1/10）；不常见（≥1/1000，＜1/100）；罕见（≥1/1000，＜1/1000）以及非常罕见（＜1/10000)，包括个例报告。下列的不良反应是在上市后被报道的。根据报道率评价发生频率。由于这些不良反应由总人数不能确定的使用者人群自发性报道的所以发生频率只是一个估计值。使用吡美莫司乳膏治疗的患者罕见恶性肿瘤包括皮肤和其他类型淋巴瘤和皮肤癌的报道但与使用本品的因果关系尚未确立。
【禁忌】已知对吡美莫司或者本品中其它任何赋形剂过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠吡美莫司乳膏用于妊娠妇女尚无足够研究资料。动物试验来显示外用吡美莫司乳膏对胚胎/胎儿发育存在直接或间接的有害影响。口服给药的动物研究显示该药有生殖毒性（见[药理毒理]）。由于外用吡美莫司乳膏后吡美莫司吸收很少，（见[药代动力学]）。因此对人体的潜在危害性有限。但是妊娠期应慎用吡美莫司轧膏．哺乳尚未进行外用吡美莫司对乳汁分泌的影响的动物试验研究。局部应用吡美莫司乳膏后吡美莫司是否会分泌到乳汁中尚不明确。然而由于局部使用吡美莫司乳膏后吡美莫司吸收很少，（见[药代动力学]）因此对人体的潜在危险性有限。但吡美莫司乳膏仍应慎用于哺乳妇女。如果哺乳妇女应用吡美莫司乳膏请勿用于乳房部位以免新生儿无意中经口摄入。生育能力目前尚无吡美莫司对男性或女性生育能力影响的临床数据（见[药理毒理]）。
【儿童用药】见[用法用量]。
【老人用药】见[用法用量]。
【药物相互作用】
对吡美莫司乳膏和其它药物可能存在的相互作用尚无系统评价。吐美莫司全部通过细胞色素酶P4503A4代谢。由于外用时吸收很少，不太可能发生吡美莫司乳膏与其他系统用药之间的相互作用（见[药代动力学]）。目前资科显示吡美莫司乳膏可与抗生素．抗组胺药和糖皮质激素（口服/鼻腔给药/入吸）合用。一项79名婴儿使用吡美莫司乳膏治疗的2年研究表明，吡美莫司乳膏不干扰儿童接种疫苗后的免疫反应。尚无对接种部位应用吡美其司乳膏局部反应的研究但不建议于接种部位应用。吡美莫司乳膏与其它外用抗炎制剂（包括糖皮质激素）的联合用药尚无相关研究因此吡美莫司乳膏不宜与外用的糖皮质激素和其它抗炎制剂合用。目前尚无吡美莫司乳膏与异位性湿疹的免疫抑制疗法（如UVBUVA、PUVA、硫唑嘌呤和环孢菌素A）联合应用方面的经验。吡美莫司乳膏在动物试验中未发现光致癌性（见[药理毒理]）。但应用于人体的情况尚不清楚，因此在应用吡美莫司乳膏治疗期间应避免皮肤过度光暴露包括日光PUVA、UVA或UVB治疗。
【药物过量】目前尚无吡美莫司乳膏用药过量的经验。尚没有误服吡美莫司乳膏的报道。
【药理】吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可选择性地抑制前T细胞及巨噬细胞产生和释放前炎症细胞因子及介质。吡美莫司与macrophilin-12有高亲和性，可抑制钙调种经磷酸酶。因此，吡美莫司抑制T细胞的增殖，阻碍辅助T细胞1(TH1)和辅助T细胞2(TH2)的转录，从而抑制炎性细胞因子的释放，例如白细胞介素-2、干扰素-γ、白细胞介素-4、白细胞介素-5、白细胞介素-10、肿瘤坏死因子-α和粒细胞-·巨噬细胞集落因子。由异位性皮炎患者皮肤分离出辅助性T细胞的体外试验表明，吡美莫司和他克莫司同样可以有效抑制记忆性抗原反应。吡美莫司也可抑制由lgE激活的肥大细胞释放细胞因子和炎症介质。吡美莫司对角质细胞、成纤维细胞或内皮细胞的生长无彩响。与糖皮质激素不同吡美其司不影响朗格罕氏细胞和人树突状单核细胞的分化、成熟、功能和增殖能力，因而其具有细胞选择性作用。包括吡美莫司乳膏和他克莫司软膏的不同局部用药制剂的研究结果表明，吡美莫司乳膏具有和其他软膏相似的透皮穿透性。但体外的研究结果提示，吡美莫司乳膏的皮肤穿透性低于糖皮质激素和他克莫司，因此与糖皮质激素和他克莫司相比，吡美莫司进入系统循环
【毒理】遗传毒性:Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中国仓鼠V79细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验均未见本品有致突变或致裂变的潜在危险。生殖毒性大鼠生殖毒性试验中口服剂量达到490mg/m2/天时、观察到轻微的母体毒性、发情周期紊乱、檀入后流产和窝仔数减少现象。该剂量水平相应的外推平均AUC(0-24h)为1448ng×h/mL（相当于成人患者最大暴露量的至少63倍）。在剂量水平达到110mg/m2/天对生殖能力没有影响。该剂量水平相应的外推平均AUC(0-24h)为465ng×h/mL（相当于成人患者最大暴露量的至少20倍）。兔口服生殖毒性试验中，在剂量水平达到72mg/m2/天时观察到了母体毒性，但没有胚胎毒性或致畸性。该剂量水平相应的外推平均AUC(0-24h)为147ng×h/mL(相当于威人患者最大暴露量的至少6倍)。在大鼠生殖能力和胎儿发育的试验中口服剂量达到45mg/kg/夭（参照血药浓度曲线下面积（AUC），相当于患者最大推荐使用剂量的的38倍）时，观察到大鼠发情周期紊乱檀入后流产和胎仔数减少现象。剂量为10mg/kg/天（参照AUC，相当于患者最大推荐使用剂量的12倍
【执行标准】进口药品注册标准JX20070033
【药代动力学】
动物试验资料在小型猪单次皮肤给药（半封包22小时）后．吡美莫司的生物利用度是0.03%。在皮肤用药部位，放射性物质标记的药物活性成分相关物质的量，持续10天没有明显改变。人体研究资料成人的吸收情况对12名患有异位性皮炎的成人患者进行了吡美莫司系统吸收情况的研究。患者每日使用吡美莫司乳膏两次，为期3周。受累皮肤面积(BSA)范围为15-59%，结果显示775%的吡美莫司血药浓度低于0.5ng/ml(可检测到的最低值LoQ)，99.8%0的吡美莫司血药浓度低于1ng/ml。仅在一名患者测得吡美莫司的最高血药浓度为1.4ng/ml。40名成人患者使用吡美莫司乳膏治疗1年初始受累皮肤面积为14-62%，98%的患者吡美莫司血药浓度持续保持在低水平，大多数低于0.5ng/ml。测得的最高血浓度为0.8ng/ml仅见于治疗第6周的两名患者。在12个月的治疗中患者的血药浓度均无升高。在8名成人异位性皮炎患者中每日至少三次测定AUC水平AUC(0-12h)的值为2.5-11.4ng×h/ml。儿童的吸收情况在58名年龄为3个月至14岁的儿科患者中进行了吡美莫司的系统吸收情况的研究患者受累皮肤面积为10
【ATC分类】D11A
【编码】HD001202
【贮藏】25℃以下保存，请勿冷冻。避免儿童误取
