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雌二醇屈螺酮片
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【药品名称】
通用名称：雌二醇屈螺酮片
英文名称：Estradiolanddrospirenonetablets
商品名称：安今益
【成份】本品为复方制剂，其组分为1.0mg雌二醇(以雌二醇半水合物形式存在）和2.0mg屈螺酮
【性状】本品为中红色圆形薄膜衣片，其中一面上印有一个正六边形，中间刻有字母DL，除去包衣后显白色。
【适应症】
用于绝经超过一年的女性所出现的雌激素缺乏症状的激素替代治疗。
【功能主治】用于绝经超过一年的女性所出现的雌激素缺乏症状的激素替代治疗。
【规格】每片含雌二醇1.0mg和屈螺酮2.0mg。
【包装】包装材料：透明聚乙烯(250μm)膜/铝箔(20μm)28片的水泡眼条。包装：含28片的日历包装。
【用法用量】
如何开始使用雌二醇屈螺酮片尚未使用雌激素或替换其他连续联合激素治疗制剂的妇女可在任何时候开始使用雌二醇屈螺酮片。使用连续序贯或周期性HRT的妇女应在完成当前治疗周期后开始使用雌二醇屈螺酮片。剂量每日1片。用法每个包装含28无的治疗。治疗应连续进行，即—盒药服完后立即开始服用下一盒，中闻不要间隔。使用少量液体整片吞服，且用药时间不受饮食影响。最好在每日同一时间服药。漏服如果发生一片药漏服的情况，应尽快服用用。如果漏服时间超过24小时，不需额外补服。如果漏服数片药物，可能发生出血。
【不良反应】
与激素替代治疗相关的严重不良反应也在
【禁忌】当存在下述任一情况时，不应进行激素替代治疗。若在激素替代治疗使用过程中发生下列情况之一时，应立即停止。不明原因生殖道异常出血已知或可疑乳腺癌已知或可疑性激素依赖性癌前病变或恶性肿瘤目前或既往有肝脏肿瘤(良性或恶性）严重肝脏疾患未治疗的子宫内膜增生急性肝病、或曾有肝病史且目前肝功能尚未恢复正常卟琳病严重肾功能不全，或急性肾衰急性动脉血栓栓塞(如：心肌梗死和中风)活动性深静脉血栓,血栓栓塞性疾病，或有发生这些疾病的病史记录严重的高甘油三酯血症妊娠或哺乳期(见[孕妇及哺乳期妇女用药]）已知对药品中的活性成分或赋形剂过敏
【注意事项】
指导下釆集完整病史,并进行全面体检，且这些检查应定期进行。检査的频率和方式应取决于已经建立的临床规范，并对不同妇女制定个体化方案，但总的来说，应包括盆腔器官检查、常规宫颈细胞学检查、腹部、乳腺检查和血压测定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】雌二醇屈螺酮片绝对禁止用于妊娠期和哺乳期（见[禁忌]）。如果在使用雌二醇屈螺酮片期间妊娠，必须立即停药。尚无使用该品时妊娠的相关临床资料。动物实验显示，在妊娠期和哺乳期使用雌二醇屈螺酮片有不良作用（见[药理毒理]项下的“临床前安全性资料”）对人类的潜在危险尚不清楚。目前的流行病学研究资料未提示妇女在妊娠期意外服用雌孕激素复合制剂对胎儿有致畸作用。屈螺酮可经乳汁少量排出。
【儿童用药】雌二醇屈螺酮片不能用于儿童。
【老人用药】对老年人，无特殊剂量建议。
【药物相互作用】
其他药物对雌二醇屈螺酮片的作用肝酶的诱导作用可增加性激素的清除，因而可能会降低药物的作用，导致不规则出血。已知具有肝酶诱导活性的药物有乙内酰脲类、巴比妥类、去氧苯巴比妥、卡马西平和利福平，而奥卡西平、托吡酯、非尔氨酯和灰黄霉素亦疑有诱导肝酶的活性。相互作用的机理可能基于这些药物具有诱导肝酶的特性。肝酶诱导的高峰在用药2周~3周时出现，且在停药后可持续4周。尽管已知利托那韦和那非那韦是很强的诱导药物代谢酶的抑制剂，但是在使用类固醇激素治疗的同时使用这两种药物，该酶却会被诱导。含有圣约翰草的中成药制剂可能会诱导雌激素和孕激素的代谢。在罕见病例中，同时应用某些抗生素（如青霉素和四环素)时，会发生雌二醇水平下降。细胞色素P450系统不参与屈螺酮的主要代谢产物的形成。因此这一酶系统的抑制剂可能不会影响屈螺酮的代谢。然而西咪替丁、酮康唑等CYP3A4的抑制剂可能抑制雌二醇的代谢。与酒精的相互作用在服用HRT期间快速饮酒可使循环系统雌二醇水平增高。雌二醇屈螺酮片与其他药物的相互作用采用稳态剂量为每天3mg屈螺酮及用奥美拉唑、辛伐他汀或咪哒唑仑为标记底物进行的体外抑制研究和在女性志愿者中进行的在体内相互作用研究，表明屈螺酮对细胞色素P450酶介导的其它药物代谢的临床相关相互作用几乎没有影响。与抗高血压药和非甾体类消炎药（NSAID）的药效学相互作用联合应用雌二醇屈螺酮片和如ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、氢氯噻嗪等抗高血压药物治疗的妇女可能会出现额外的血压下降现象。联合应用雌二醇屈螺酮片和非甾体类消炎药(NSAID)或抗高血压药物不太可能使血钾升高。同时应用三种药物可能会导致血钾的轻度升高，这在糖尿病妇女患者中更加明显。实验室检査使用类固醇类性激素可能会影响某些实验室检查结果，包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化参数，血浆（载体）蛋白水平，如性激素结合球蛋白和血脂/脂蛋白比值，以及凝血和纤溶参数。这些参数的变化通常在正常值范围之内。雌二醇屈螺酮片对糖耐量无影响。
【药物过量】急性毒性研究显示，即使意外服用量数倍于治疗剂量，预期也不会有急性毒性危险。在临床研究中，含高达100mg屈螺酮和含4mg雌二醇的雌孕激素制剂的耐受性良好。药物过量在一些妇女中将导致恶心、呕吐和撤退性出血。无特异性解毒药，药物过量应对症治疗。
【药理】药物治疗组：孕激素和雌激素联合用药；ATC代码：G03FA雌二醇雌二醇屈螺酮片含有合成的17β-雌二醇，其化学性质和生物学功能与内源性人体雌二醇一致。它可以补充绝经后妇女体内雌激素分泌不足，缓解绝经后症状。雌激素可阻止绝经后或卵巢切除术引起的骨质流失。屈螺酮屈螺酮是一种合成的孕激素。由于雌激素可以促进子宫内膜的生长，所以无对抗性雌激素会增加子宫内膜增生和子宫内膜癌的发病风险。对于具备完整子宫的妇女，孕激素可以降低但不能消除雌激素诱导的子宫内膜增生的发病风险。屈螺酮具有抗醛固酮的活性，会增加水钠排泄，降低排钾。在动物实验研究中，屈螺酮没有雌激素，糖皮激素或抗糖皮质激素的活性。雌二醇的作用卵巢功能减退后，将出现雌激素和孕激素缺乏，进而导致绝经症状的产生，其特征为血管运动舒缩症状和其他器官的症状。消除这些症状是激素治疗的适应症。在所有的生理性雌激素中，雌二醇活性最强1，与雌激素受体的亲和力最高。雌激素的靶器官主要包括子宫、下丘脑、垂体、阴道、乳腺和骨骼（破骨细胞）。雌激素的其他效应包括降低血胰岛素和血糖水平，受体介导的局部血管舒张或收缩作用，以及不依赖受体的血管平滑肌作用。已经在心脏和冠状动
【毒理】雌二醇和屈螺酮的动物研究已显示具有雌激素活性和促孕效应。致癌性：长期重复给药的毒理实验未显示屈螺酮有致癌潜能。然而，类固醇类性激素可以诱导某些特定类型的激素依赖性组织和肿瘤的生长，对此应保持警惕。胚胎毒性和致畸性：在治疗剂量下，胚胎毒性和致畸性的研究，以及单用屈螺酮或屈螺酮炔雌醇联合用药，对亲代动物的生育力、胎儿发育、哺乳及其后代的生殖行为产生影响的评估均未提示对人体有发生不良作用的风险。特别地，在怀孕大鼠的胚胎性分化敏感期给药后出现的雄性胚胎雌性化情况，仅存在于屈螺酮的用量远高于雌二醇屈螺酮片时，因此在人体用药安全评估中不会引起担忧。遗传毒性：尽管在大鼠体外和体内研究中发现屈螺酮和肝细胞DNA间存在相互作用，表明有潜在的遗传毒性，但在人类肝细胞的体外研究中未发现此类现象。此外，致突变性实验未显示此化合物具有导致突变的可能性。因此,就目前所知，根据上述实验的结果，未发现此药物具有潜在的遗传毒性。
【执行标准】进口药品注册标准JX20050043
【药代动力学】
屈螺酮吸收口服屈螺酮迅速，且几乎完全吸收。如下表所示，雌二醇屈螺酮片单次或重复给药之后，血清药物浓度达峰时间约为1小时。屈螺酮在1mg至4mg范围内，药代动力学特性为剂量依赖性的。生物利用度为76%~85%。与空腹服药相比，进食对屈螺酮的生物利用度无影响。分布口服后血清屈螺酮水平呈双相下降，平均终末半衰期约为35~39小时。屈螺酮与血浆白蛋结合，不与性激素结合球蛋白（SHBG）或肾上腺皮质类固醇结合蛋白（CBG）结合。血清中浓度中，尽3~5%是游离的。屈螺酮的平均表现分布容积为3.7~4.2L/kg。代谢屈螺酮口服后广泛代谢。血浆中屈螺酮的主要代谢产物为内酯环打开形成的酸化屈螺酮，以及4，5-双氢-屈螺酮硫酸酯，这两种代谢产物的形成均无P450系统的参与。在体外研究中，可有少量屈螺酮通过细胞色素P4503A4途径代谢。清除屈螺酮总血清清除率为1.2~1.5ml/min/kg。屈螺酮只有微量以原形排出。屈螺酮的代谢产物以1.2至1.4的比例经粪便和尿液排出。代谢产物经粪便和尿液排出的半衰期约为40小时。稳态连续每日口服本品达到最大稳态血浓度峰值如上表所述。在连续每日口服雌二醇屈螺酮片10
【ATC分类】G03A
【编码】HF000631
【贮藏】30℃以下存放。妥善保存，避免儿童接触药物。
