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地佐辛注射液
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【药品名称】
通用名称：地佐辛注射液
英文名称：DezocineInjection
商品名称：加罗宁
【成份】本品主要成份为：地佐辛。辅料为：氯化钠、乳酸、焦亚硫酸钠、丙二醇。
【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【适应症】
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【功能主治】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【规格】1ml：5mg
【包装】安瓿瓶装，4支/盒。
【用法用量】
肌注：推荐成人单剂量为5~20mg。但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3~6小时给药一次，最高剂量20mg/次，一天最多不超过120mg/天。静注：初剂量为5mg。以后2.5~10mg/2~4小时。
【不良反应】
国外临床研究中发生不良反应为：恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3~9%。头晕发生率在1~3%。出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率1%。未明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。国内临床研究中发生不良反应为：单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%。一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。
【禁忌】对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
【注意事项】
本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。胆囊手术者慎用本品。使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。本品溶液变色或有沉淀则停止使用。地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡。在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品，但在药物的进展中，未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动-拮抗剂，比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中，地佐辛诱导身体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期注射本品的安全性未被确定，仅在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用。在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用本品。未确定本品是否通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品。
【儿童用药】18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定。
【老人用药】与所有强效、混合的阿片类激动一拮抗镇痛剂相似，本品有可能产生显著的呼吸抑制、减少供氧量，也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。虽然临床研究尚不充分，但老年人使用本类药物应减少最初剂量，随后剂量个体化。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】本品在临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg。治疗：怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗，并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施。如：氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。
【药理】地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。
【毒理】生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH09182006
【药代动力学】
注射本品可完全快速吸收，肌注lOmg达峰时间为10—90分钟，平均血药浓度为19ng/ml（10~38ng/ml）。5分钟内静注l0mg，平均终末半衰期为2.4小时（1.2~7.4小时），平均分布体积为10.1L/kg（4.7~20.1L/kg），平均全身清除率为3.3L/hr/kg（1.7~7.2L/hr/kg）。剂量超过l0mg时，呈非线性代谢。静注5、l0mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、l0mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共轭物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注l0mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30~50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共轭物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【ATC分类】N02A
【编码】HD001868
【贮藏】遮光，密闭保存。
