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度他雄胺软胶囊
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【药品名称】
通用名称：度他雄胺软胶囊
英文名称：AVODART(DutasterideSoftCapsules)
商品名称：安福达
【成份】本品主要成份为度他雄胺
【性状】本品为软胶囊，内含无色透明油状物。
【适应症】
治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状。用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留(AUR)和手术的风险。
【功能主治】治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状。用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留(AUR)和手术的风险。
【规格】0.5mg。
【包装】包装材料和容器：PVC/PVDC铝塑泡罩包装包装规格：10粒/盒，30粒/盒。
【用法用量】
成年人(包括老年人)：推荐剂量为每次一粒(0.5mg)，每日一次，口服。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一起服用也可不与食物一起服用。尽管在治疗早期可观察到症状改善，但达到治疗效果需要6个月。老年人毋需调整剂量。肾损害：未研究肾功能损害对度他雄胺药代动力学的影响。肾功能损害患者预计毋需调整剂量（参见[药代动力学]）。肝损害：未研究肝功能损害对度他雄胺药代动力学的影响，因此轻、中度肝功能损害患者慎用本品（参见[注意事项]/[药代动力学]）。重度肝功能损害患者禁用本品（[禁忌]）。
【不良反应】
单用本品治疗国外临床文献资料显示，在为期两年的III期安慰剂对照临床试验中，接受度他雄胺治疗的2167位患者中约有19%在治疗的第一年发生不良反应。大多数为生殖系统事件，程度为轻度到中度。在接下来的两年开放性延伸研究中，不良事件谱未见明显变化。下表是临床对照试验以及上市后发生的不良反应。所列临床试验不良事件为在治疗第一年发生的、研究者判断与药物有关（发生率大于或等于1%）的事件，与安慰剂治疗组相比，度他雄胺治疗组的发生率更高。上市后的不良事件是从上市后白发报告得到的，故其发生率是不清楚的：木品与α-阻滞剂坦索洛新联用：CombAT研究的两年数据显示，度他雄胺0.5mg(n=1623)和坦索洛新0.4mg(n=1611)每日一次单独使用，以及联合使用(n=1610)的比较显示，在治疗第一年和第二年，研究者判断与药物度他雄胺/坦索洛新联合用药有关的不良事件发牛率分别为22%和5%，与度他雄胺单药治疗有关的不良事件发生率分别为14%和5%，与坦索洛新单药治疗有关的不良事件发生率分别为13%和4%。治疗第一年联合用药组不良事件的发生率较高是因为该组观察到的生殖系统小良事件发生率较高，特别是射精障碍。下面是CombAT研究的两年分析中第。年治疗过程中发生率大于或等于1%的研究者判断与药物有关的不良事件：这些事件在治疗的第一年和第二年的发生率如下表所示：
【注意事项】
由于不良事件风险有可能升高，应在仔细权衡利弊以及考虑包括单一药物治疗在内的替代疗法以后（参见[用法用量]），再行药物联合治疗方案。直肠指检和前列腺癌的其他检查，必须在良性前列腺增生(BPH)患者开始使用本品治疗前进行，并在治疗以后定期检查。度他雄胺可经皮肤吸收，因此妇女、儿童和青少年必须避免接触有漏泄的胶囊（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。如果不慎接触了有漏泄的胶囊，应立即用肥皂和清水洗涤接触部位。未在肝病患者中进行度他雄胺临床研究。因此轻、中度肝损害患者应慎用本品（参见[用法用量]/[禁忌]/[药代动力学]）。血清前列腺特异抗原(PSA)浓度是检测前列腺癌的一项重要指标。通常，当总血清PSA浓度高于4ng/mL（采用Hybritech方法）时需做进一步检查，并考虑进行前列腺组织活检。医生应注意的是，对于服用本品的患者，PSA基线值低于4ng/mL并不能排除前列腺的诊断。良性前列腺增生患者，甚至前列腺患者，应用本品治疗6个月后的血清PSA水平大约可降低50%。尽管存在个体差异，在整个基线PSA值（1.5-10ng/ml）范围内，预计PSA值约可降低50%。因此，在解释接受本品治疗6个月或更长时间的患者的孤立PSA值时，应将PSA值加倍后再与未服药患者的正常值范围比较。通过这种校正，可保持PSA试验的敏感性和特异性，并保证其榆测前列腺癌的能力。对使用本品而PSA指标持续升高者，应予以仔细评估，包括考虑患者接受本品治疗的顺应性差等因素。在停止治疗6个月内，总血清PSA值可恢复到基线水平。尽管受本品影响，游离PSA与总PSA的比值仍保持稳定。如果临床医生选择采用游离PSA百分比作为一种辅助手段来监测接受本品治疗的患者是否发生前列腺癌，则毋需校止PSA值。坦索洛新联合治疗在两项为期4年的临床研究中，联合使用本品和α-阻滞剂（主要为坦索洛新）的受试者心衰（所报告事件的综合，主要为心衰和充血性心哀）的发牛率比未联合用药的受试者高。在这两项试验中，心衰的发生率低（＜1%），且在研究之间存在差异。在任一试验中，均未发现心血管不良事件的不均衡现象。本品（无论是单用还是与α-阳滞剂合用）与心衰之间的因果关系（参见[临床试验]）尚未确立。对驾车和使用机器能力的影响基于度他雄胺的药效学特。预计度他雄胺的治疗不会影响驾驶或操作机械的能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】女性禁用本品。生育力据报告，度他雄胺能影响健康男性的精液质量（精子数量和精液量减少，精子活动力减弱）（参见[临床试验]）。不能排除男性生育力下降的可能性。孕妇如同其它5α-还原酶抑制剂，度他雄胺抑制睾酮转换为二氢睾酮，如果给予怀有男性胎儿的妊娠妇女度他雄胺，可能抑制胎儿外生殖器官的发育（参见[注意事项]）。接受本品0.5mg/天治疗的男性受试者，其精液中可测得少量度他雄胺。基于动物实验结果，对于男性胎儿，其母亲接触服用本品的患者的精液不会造成不良影响（在妊娠16周周内危险性最大）。但是，如同其它5α-还原酶抑制剂，当患者的配偶怀孕或有怀孕的可能时，建议患者使用避孕套避免其配偶接触精液。哺乳期妇女尚不清楚度他雄胺是否经人乳汁排泄。
【儿童用药】儿童和青少年禁用本品。
【老人用药】老年人毋需调整剂量，（参见[药代动力学]及[用法用量]）。
【药物相互作用】
有关度他雄胺治疗中血清PSA水平降低的信息和前列腺癌检测的指导原则，请参见[注意事项]。其他药物对度他雄胺的药代动力学影响与CYP3A4和/或P-糖蛋白抑制剂合用：度他雄胺主要经过代谢清除。体外实验表明，本品经CYP3A4和CYP3A5催化代谢。未正式进行本品与CYP3A4强效抑制剂的药物相互作用研究。然而，在一项群体药代动力学试验中，少数同时服用维拉帕米或地尔硫卓（中度CYP3A4抑制剂和P-糖蛋白抑制剂）患者的度他雄胺血清浓度较其他患者半均分别升高1.6至1.8倍。度他雄胺与CYP3A4酶强效抑制剂药物（例如，口服利托那韦、茚地那韦、奈法唑酮、伊曲康唑和酮康唑）长期联合应用，可增高度他雄胺的血药浓度。增加度他雄胺的暴露量不会进一步抑制5-α还原酶。若考虑到不良反应，可减少度他雄胺的给药频度。需要注意的是，作为一种酶抑制剂，其长半哀期可进一步延长，且新的稳态需要联合治疗6个月以上才可达到。在单剂给予度他雄胺5mg前1小时，给予12g消胆胺对度他雄胺的药代动力学无影响。度他雄胺对其他药物药代动力学的影响度他雄胺对华法林或地高辛的药代动力学无影响。这表明度他雄胺并不抑制/诱导CYP2C9或P-糖蛋白转运体。体外药物相互作用研究表明，度他雄胺并不抑制CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4酶。在一项小样本(N=24)的健康男性2周试验中，度他雄胺（每日0.5mg）与坦索洛新或特拉唑嗪无药代动力学和药效学的相互作用。
【药物过量】在本品志愿者试验中，度他雄胺连续7天单剂日剂量高达40mg/天（治疗剂量的80倍），无明显的安全性问题。在临床试验中，受试者每天服用5mg度他雄胺连续6个月与服用治疗剂量0.5mg相比，未出现额外的不良反应。由于尚无度他雄胺的特异性解毒剂，所以出现可疑药物过量症状时，应适当给予相应的对症和支持治疗。
【药理】度他雄胺抑制睾酮向双氢睾酮(DHT)的转化。作为雄激素，DHT存前列腺初期发育及随后增大过程中发挥作用。睾酮经5α-还原酶转化为DHT，5α-还原酶有I型和II型两种同工酶。II型同工酶主要分布在生殖组织，而I型同工酶对睾酮在皮肤和肝脏中的转化也有作用。度他雄胺是5α-还原酶I犁和II型同工酶的特异性竞争抑制剂，能与5α-还原酶形成稳定的酶复合物。对该酶复合物进行的体内及体外解高度检测结果显示：该复合物解离度极低。度他雄胺不与人雄激素受体结合。
【毒理】中枢神经系统毒性：大鼠和犬连续服用度他雄胺，在425和315倍正常临床暴露剂量（度他雄胺原型药物）下，一些动物出现非特异性、可逆的中枢神经系统毒性反应，但不伴有明显组织病理学改变。遗传毒性：采用细菌致突变试验（Ames试验）、CHO细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验考察了度他雄胺的遗传毒性。结果未提示度他雄胺原型药物有任何潜在的遗传毒性。在Ames试验或简化Ames试验中，对两种人体上要代谢产物也进行研究，均未提示有遗传毒性。生殖毒性：对性成熟雄性大鼠进行为期最长31周的度他雄胺给药试验，剂量为0.05、10、50和500mg/kg/天（度他雄胺原型药物浓度是正常临床暴露剂量的0.1至110倍），结果显示生育力降低呈剂量和时间依赖性；在50和500mg/kg/天两个剂量组中，附睾尾精子绝对数量下降，但精液中精子浓度未减少；附睾、前列腺及精囊重量减轻；以及雄性生殖系统显微镜下变化。度他雄胺对生育力的影响是可逆的，所有剂量组均在停药第6周后逐渐恢复，在第14周后精子数量恢复正常。5α-还原酶相关变化包括附睾管上皮细胞空泡变性和上皮细胞的细胞质含量减少，这与前列腺和精囊的分泌活动减少相一致。在
【执行标准】进口药品注册标准：JX20100099
【药代动力学】
吸收口服单剂量0.5mg度他雄胺后，度他雄胺达峰浓度时间为1至3小时。绝对生物利用度约为60%。度他雄胺的生物利用度不受食物影响。分布度他雄胺分布容积大(300-500L)，且与血浆蛋白结合率高(＞99.5%)。每口给药1次连续用药一个月后，度他雄胺的血药浓度达到稳态浓度的65%；三个月后大约达到稳态浓度的90%。在日剂量0.5mg，每日一次，连续给药6个月后，可达到稳态血药浓度(Css)，约为40ng/ml。度他雄胺在精液中的分布平均占血清的11.5%。清除度他雄胺在体内广泛代谢。在体外，度他雄胺经细胞色素酶P4503A4和3A5被代谢为三种单羟代谢物和一种双羟代谢物。每日口服0.5mg度他雄胺直至达到稳态血药浓度后，给药剂量的1.0%到15.4%(平均为5.4%)的药物经粪便以原形药物排泄，其余部分以代谢产物形式从粪便排泄，这些代谢物包括4个主要代谢产物（分别相当于药物有关物质的39%、21%、7%和7%），以及6个次要代谢产物（每种少于5%）。在人尿液中，仅检测到痕量的度他雄胺原形药物（低于给药量的0.1%）。度他雄胺的清除呈剂量依赖性，其过程为两种平行的度他雄胺清除途径，一种为
【ATC分类】G04C
【编码】HD001975
【贮藏】密封，30℃以下保存。
