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二甲双胍格列吡嗪片
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【药品名称】
通用名称：二甲双胍格列吡嗪片
英文名称：MetforminHydrochlorideandGlipizideTablets
商品名称：开悦
【成份】本品为复方制剂，其组份为：每片含盐酸二甲双胍250mg与格列吡嗪2.5mg。
【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后片芯显白色或类白色。
【适应症】
本品用于2型糖尿病的初始治疗，用于改善单独采取饮食、运动疗法不能充分控制血糖的2型糖尿病。
【功能主治】本品用于2型糖尿病的初始治疗，用于改善单独采取饮食、运动疗法不能充分控制血糖的2型糖尿病。
【规格】每片含盐酸二甲双胍250mg与格列吡嗪2.5mg
【包装】1、高密度聚乙烯瓶包装。30片/瓶；60片/瓶。2、PVC硬片、铝箔泡罩包装。12片/板×2板/盒；12片/板×3板/盒；12片/板×4板/盒。
【不良反应】
据文献报道：二甲双胍格列吡嗪片在一项使用二甲双胍格列吡嗪片进行初始治疗的24周双盲临床试验中，172例患者接受二甲双胍格列吡嗪250mg/2.5mg,173例患者接受二甲双胍格列吡嗪500mg/2.5mg,170例患者接受格列吡嗪，177例患者接受二甲双胍，在这些治疗组中最常出现的临床不良反应见表1。表1初始治疗研究中各组>5%的临床不良反应在一项使用二甲双胍格列吡嗪片作为二线治疗的18周双盲临床试验中，87例患者接受二甲双胍格列吡嗪，84例患者接受格列吡嗪，75例患者接受盐酸二甲双胍，在临床中最常出现的不良反应见表2。表2二线治疗研究中各组>5%的临床不良反应a：格列吡嗪剂量固定为每日30mg，调整盐酸二甲双胍和二甲双胍格列吡嗪的剂量低血糖在一项使用二甲双胍格列吡嗪250mg/2.5mg和500mg/2.5mg的对照初始临床试验中，出现低血糖症状(如头晕、发抖、出汗、饥饿感)以及手指血糖测定结果≤50mg/dL的患者数量分别为：格列吡嗪5例((2.9%)，盐酸二甲双胍0例((0%)，二甲双胍格列吡嗪250mg/2.5mg13例(7.6%)，二甲双胍格列吡嗪500mg/2.5mg16例(9.3%)。接受二甲双胍格列吡嗪250mg/2.5mg或二甲双胍格列吡嗪500mg/2.5mg的患者中，9例((2.6%)患者因低血糖症状停药，其中一例必须接受治疗。在一项使用二甲双胍格列吡嗪500mg/5mg的对照二线治疗临床试验中，出现低血糖症状以及手指血糖测定结果≤50mg/dL的患者数量分别为：格列吡嗪0例((0%)，盐酸二甲双胍1例((1.3%)，二甲双胍格列吡嗪11例(12.6%),1例((1.1%)患者因低血糖症状需要停药，没有患者因低血糖症状需要治疗(见
【禁忌】)。因此，任何准备进行这项研究的患者在研究开始前、进行过程中以及完成后48小时内都应暂时停止使用本品，只有对肾功能进行再评估并确认为正常后才能重新服用。缺氧状态不管是何种原因引起的心血管衰竭(休克)、急性充血性心衰、急性心肌梗塞以及其他有缺血症状的情形均与乳酸性酸中毒症有关，也可能引起肾前性氮血症。当使用本品的患者出现这类症状时应立即停止给予本品。外科手术过程在接受任何外科手术时应暂时停止给予本品的治疗(除非手术很小，食物以及液质的摄取不受到限制)，只有在患者恢复口服摄取功能以及肾功能再评价为正常后才能重新使用本品。酒精摄入已知酒精能增强盐酸二甲双胍对乳酸的代谢作用，故应提醒患者在接受盐酸二甲双胍治疗时不要急性或慢性摄入过量酒精。由于对肝脏糖异生功能的影响，酒精可能增加低血糖发作的风险。肝功能损害由于受损的肝功能曾与一些发生乳酸性酸中毒症的病例有关，本品一般应避免在患有临床或实验室肝病的患者中使用。维生素B12水平在盐酸二甲双胍29周的临床对照试验期间，约7%的患者之前正常的血清降低至亚正常水平，但没有出现任何临床表现。这种降低可能是由于干扰了B12从B12-内在因子复合物中的吸收所致，与贫血症几乎没有关系，并且在停用盐酸二甲双胍或补充B12后迅速得到恢复。建议接受盐酸二甲双胍治疗的患者每年测定一次血液学参数，如发现明显的异常应调查原因并采取合适的处理措施。某些个体(维生素B12或钙的摄取或吸收不足)似乎更易于形成维生素B12亚正常水平。在这类患者中，有必要每2至3年进行一次例行的血清维生素B12水平测定。此前得到控制的2型糖尿病患者临床状态的变化对此前使用盐酸二甲双胍已充分控制症状但又出现实验室检查异常或临床病情(特别是定义模糊或不明确的疾病)的2型糖尿病患者应立即进行评估，考察是否发生酮症酸中毒或乳酸性酸中毒症。评估应包括血清电解质和酮、血糖，如果需要还有血pH值、乳酸盐、丙酮酸盐以及盐酸二甲双胍的水平。如出现任何类型的酸中毒都应立即停止给予本品，并采取适当的校正措施。4、给患者的信息二甲双胍格列吡嗪片患者应被告知使用本品的潜在风险和受益以及可替代的其他治疗方式。也要告知他们坚持饮食治疗，有规律的运动方案，以及定期检测血糖、糖化血红蛋白、肾功能以及血液参数的重要性。应向患者说明与盐酸二甲双胍治疗有关的乳酸性酸中毒的风险，它的症状以及形成的条件(见
【注意事项】
：警告)。要建议患者如出现不能解释的过度呼气、肌痛、不适、嗜睡及其他非特异性症状应立即停止使用本品并通知医生。如果患者已稳定在某一剂量的二甲双胍格列吡嗪上，此时出现的胃肠道症状(这种症状在开始使用盐酸二甲双胍治疗时较为常见)可能是与药物无关的，此后发生的胃肠道症状可能是因乳酸性酸中毒症和其他严重疾病引起的。患者以及负责监护的家庭成员应了解低血糖的危险，其症状、治疗方法以及形成的原因。应告知患者在使用本品时应避免过量酒精摄入。5、实验室检测应周期性检测患者的空腹血糖、糖化血红蛋白(HbA1c,)以监测治疗反应。在治疗初始以及此后至少每年周期性监测患者的血液学参数(如血色素/血容积以及红血胞的指数)。在盐酸二甲双胍治疗时出现巨红细胞性贫血的情况极为罕见，如果怀疑出现了这种症状，则应排除维生素B12缺乏症。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】本品在儿童中使用的安全性和有效性尚未确立，故儿童禁用本品。
【老人用药】无论在初始治疗或二线治疗试验中，均没有发现老年患者与较年轻患者之间总体有效性和安全性有任何差异。在其他报道的临床实践中也没有发现老年患者与较年轻患者之间反应性的差异，但不能排除年龄较大个体患者有更高的敏感性。已知盐酸二甲双胍主要是经肾脏排泄，且肾功能受损患者对该药存在严重不良反应的风险，本品只可在肾功能正常的患者中使用。因为年龄增加与肾功能降低有关，本品在年龄较大的患者中应慎用。剂量选择应慎重并根据定期、仔细的肾功能监测情况确定。一般情况下，老年患者不得增加到本品的最大使用剂量。
【药物相互作用】
二甲双胍格列吡嗪片某些药物具有升血糖的趋势，可能会导致血糖失控，这些药物包括噻嗪类及其他利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼。当正接受本品治疗的患者使用这些药物时，则应密切观察患者血糖控制不良的情况。当接受本品治疗的患者停止使用这些药物时应密切观察患者出现低血糖。盐酸二甲双胍与血浆蛋白的结合率几乎可以忽略不计，故与和血清蛋白广泛结合的磺脲类药物相比，盐酸二甲双胍与蛋白结合率高的药物如水杨酸盐、磺胺类、氯霉素和丙磺舒发生相互作用的可能性很小。格列吡嗪某些药物可增强磺脲类的降血糖作用，这些药物包括非甾体抗炎药、氮杂茂类以及其他具有高蛋白质结合的药物水杨酸类、磺胺类、氯霉素、丙磺舒、香豆素、单胺氧化酶抑制剂和β-肾上腺素阻滞剂，当接受本品治疗的患者使用这类制剂时，应密切注意观察出现低血糖，当接受本品治疗的患者停止使用这类制剂时，则应密切观察患者血糖控制不良的情况。体外与人血清蛋白结合试验研究显示格列吡嗪的结合方式与甲苯磺丁脲不同，并且不与水杨酸盐和双香豆素发生相互作用。但将这些结果推及至临床情形以及本品与这类制剂合用时应慎重。据报道口服咪康唑与降糖药可能出现相互作用导致严重低血糖，但尚不清楚通过静脉、局部和阴道给予咪康唑制剂是否也会发生这种相互作用。在健康志愿者中进行的安慰剂对照交叉研究显示了同时给予氟康唑和格列吡嗪会产生这种作用，所有受试者先单独服用格列吡嗪，然后口服氟康唑100rng每天一次共7天，使用氟康唑后格列吡嗪的药-时曲线下面积(AUC)平均增加了56.9%(范围：35%~81%)。盐酸二甲双胍速尿在健康试验者中进行的单剂量，盐酸二甲双胍-利尿剂的药物相互作用结果显示，两种药物的药代动力学参数均受到同时给药的影响，利尿剂使盐酸二甲双胍的血浆和血Cmax增加22%以及血AUC增加15%，而盐酸二甲双胍的肾脏清除率没有明显变化。当与盐酸二甲双胍合用时，利尿剂的Cmax和AUC分别比单用时减少31%和12%，最终半衰期降低32%，但肾脏消除率没有明显变化，尚没有关于盐酸二甲双胍与利尿剂长期合用相互作用的资料。硝苯地平在健康志愿者中进行的单剂量、盐酸二甲双胍-硝苯地平的药物相互作用结果显示，同时给予硝苯地平分别使盐酸二甲双胍的血浆Cmax和AUC增加20%和9%，尿中的排泄量增加。Tmax和半衰期不受影响，硝苯地平似乎能增强盐酸二甲双胍的吸收，但盐酸二甲双胍对硝苯地平的影响非常小。阳离子药物经肾小管清除的阳离子药物(如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎纳定、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄胺嘧啶或万古霉素)理论上通过竞争普通肾小管运输系统而可能与盐酸二甲双胍发生相互作用。在正常健康志愿者中进行的单剂量和多剂量、盐酸二甲双胍-西咪替丁药物相互作用研究证实了盐酸二甲双胍与口服西咪替丁的相互作用，盐酸二甲双胍在血浆和全血中的峰浓度增加60%，在两者中的AUC增加40%，单剂量研究中的清除半衰期没有变化。盐酸二甲双胍对西咪替丁的药代动力学没有影响。虽然这种相互作用只是理论上的(西咪替丁除外)，对于正在接受主要经近肾小管分泌系统分泌的药物的患者应密切监测，并建议对二甲双胍格列吡嗪和干扰药物的剂量进行调整。其他在健康志愿者单剂量药物相互作用研究中，盐酸二甲双胍和心得安以及盐酸二甲双胍和布洛芬的药代动力学不受同时给药的影响。
【药物过量】格列吡嗪磺脲类包括格列吡嗪的药物过量可导致低血糖，未出现意识丧失和神经症状的轻度低血糖症状应采取积极的口服葡萄糖以及调整给药剂量和/或饮食方式等措施进行治疗。应持续对患者进行密切监测直到确信患者已脱离危险。严重的低血糖反应如昏迷、癫痫发作以及其他神经损害的发生率很低，但需要给予急诊处理以及住院治疗。如果怀疑或诊断患者为低血糖引起的昏迷，应立即静脉注射50%浓度的葡萄糖溶液，随后静脉输注浓度较稀的10%葡萄糖溶液。输注速度为维持血糖水平高于100mg/dL，因为即使在临床上出现明显的恢复后也可能再次发生低血糖，故应密切监测患者至少24~48小时。肝病患者血浆中格列吡嗪的清除期将会延长，因为格列吡嗪大部分与蛋白结合，透析可能不会取得效果。盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍摄入量超过50g时会发生药物过量，据报道大约有10%的病例出现低血糖，但尚不能确定其原因与盐酸二甲双胍有关，据报道盐酸二甲双胍药物过量的患者中乳酸性酸中毒的发生率约为32%(见警告)，在血液动力学良好的条件下，盐酸二甲双胍透析的清除率可以达到170m1/min，因此，对疑有盐酸二甲双胍药物过量的患者采用血液透析来除去蓄积的药物是一种
【药理】本品为格列吡嗪与盐酸二甲双胍的复方制剂，两种药物通过互补的作用机制，改善2型糖尿病患者的血糖控制。格列吡嗪是通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖的作用，这种作用依赖于胰岛中β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用。长期使用格列吡嗪降血糖的作用机制尚不清楚。在人体中，格列吡嗪可刺激膳食反应性胰岛素的分泌，增强糖尿病患者的食物促胰岛素分泌作用。长期使用格列吡嗪空腹胰岛素水平也未见升高。在使用格列吡嗪治疗至少6个月后餐后胰岛素的反应仍持续增强。盐酸二甲双胍能够改善2型糖尿病患者对葡萄糖的耐受性，降低基础血糖和餐后血糖。盐酸二甲双胍能够降低肝糖的生成，减少肠道对葡萄糖的吸收，通过增加外周葡萄糖的摄取和利用来提高胰岛素的敏感性。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH01682009
【ATC分类】A10B
【编码】HF000791
【贮藏】遮光，密封保存。
