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盐酸厄洛替尼片
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【药品名称】
通用名称：盐酸厄洛替尼片
英文名称：Tarceva(ErlotinibHydrochlorideTablets)
商品名称：特罗凯
【成份】本品主要成份为盐酸厄洛替尼。
【性状】100mg片剂：圆形、双凸、白色包衣片，一面印有灰色“Tarceva”、“100”和特罗凯标识，另一面空白。150mg片剂：圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色“Tarceva”、“150”和特罗凯标识，另一面空白。
【适应症】
厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。厄洛替尼单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究（B018192）结果[见[临床试验]]。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。
【功能主治】厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。厄洛替尼单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究（B018192）结果[见[临床试验]]。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。
【规格】100毫克；150毫克
【包装】PVC泡罩包装7片/盒30片/盒
【不良反应】
由于临床试验进行的条件有很大不同，因此无法直接将一个药物临床试验与另一个药物临床试验中的不良反应发生率进行比较，也可能无法反映临床实践中观察到的发生率。厄洛替尼的安全性评估是基于1200多例至少接受过一次150mg厄洛替尼单药治疗患者的数据和300多例接受过厄洛替尼100mg或150mg联合吉西他滨治疗患者的数据，以及1228例接受厄洛替尼联合化疗患者的数据。来自于临床试验中厄洛替尼单药或联合化疗报告的不良反应(ADR)总结如下。下表所列ADR是发生率至少10%(厄洛替尼组)且较对照组高(≥3%)的不良反应。服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良反应，包括致命的事件(参见
【禁忌】对本品及成份过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠D类未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。器官形成期当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到每日150mg给药时人血浆浓度的3倍时出现母体毒性导致胚胎朋台儿死亡和流产。雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受相当于150mg临床剂量的0.3或0.7倍剂量(根据mg/m2计算)的厄洛替尼可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。对人类的潜在危险性未知。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。
【儿童用药】未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。不建议儿童使用厄洛替尼。
【老人用药】NSCLC维持治疗参加随机NSCLC维持治疗试验的所有患者中，约66%的患者小于65岁，34%的患者等于或大于65岁。65岁以下患者总生存期的风险比为0.78(95%CI:0.65，0.95)，65岁或以上患者总生存期的风险比为0.88(95%CI:0.68，1.15)。NSCLC二/三线治疗参加NSCLC随机试验的总人群中，62%的患者小于65岁，而38%的患者为65岁以上。在两个年龄组中都可获得生存受益(参见[临床试验])。胰腺癌一线治疗在胰腺癌试验中，53%的患者小于65岁，而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整。
【药物相互作用】
仅在成人中进行了相互作用研究。体外研究发现，厄洛替尼是CYPIA1的强效抑制剂、CYP3A4和CYP2C8的中度抑制剂、UGTIA1诱导的葡萄苷酸化的强抑制剂。由于CYPIA1在人体组织中的表达十分有限，无从获得CYPlA1强抑制剂的生理学相关性。对葡萄苷酸化的抑制作用可能会导致与一些仅能通过该途径清除的UGTIA1底物类药物发生相互作用。对于UGTIA1表达水平较低或患有遗传葡萄苷酸化疾病(如Gilbert疾病)的患者，其血清胆红素浓度可能升高，必须慎用。厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYPIA2和肺同工酶CYPIA1。任何通过这些酶代谢的药物或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高。与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑(200mg每天2次服用5天)通过抑制CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的AUC增加(平均AUC增加86%)，Cmax增加69%。厄洛替尼与CYP3A4和CYPIA2抑制剂环丙沙星合用时，厄洛替尼的AUC及Cmax分别增加39%和17%，活性代谢产物的AUC和Cmax分别约增加了60%和48%，目前还未明确该暴露增加的临床相关性。厄洛替尼慎与环丙沙星或强效CYPIA2抑制剂(如氟伏沙明)联用。因此，厄洛替尼与CYP3A4强抑制剂或结合的CYP3A4/CYPIA2抑制剂合用时应注意，一旦发现毒性作用，应当降低厄洛替尼剂量。CYP3A4强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢，显著降低厄洛替尼的血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比，给予150mg厄洛替尼后，利福平(600mg每天1次服用7天)通过诱导CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治疗前已使用或治疗中并用利福平，单剂给药450mg后厄洛替尼的平均AUC是未经利福平治疗时单剂给药150mg厄洛替尼后的57.5%。如可能，应选择其他不具强CYP3A4诱导性的药物治疗。对于需要采用厄洛替尼+强CYP3A4诱导剂(如利福平)治疗的患者，应在密切监控药物安全性情况下(见[注意事项])考虑将剂量增至300mg，如能良好耐受2周以上，可考虑将剂量进一步增至450mg，同时密切监控药物安全性。此条件下未对更高的剂量进行研究。在与其它诱导剂，如苯妥英、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草(St.JohnsWort)合用时，暴露量可能也会降低，厄洛替尼与这些活性药物合用时应特别小心。可能的情况下，可以考虑使用其它无强效CYP3A4诱导活性的治疗药物。厄洛替尼预治疗或合用对典型的CYP3A4底物咪达唑仑和红霉素的清除率没有影响。因此，与其他CYP3A4底物清除间的显著相互作用也不可能发生。咪达唑仑口服利用度似乎降低了24%，但这并非CYP3A4活性的影响所致。在另一项临床试验中，厄洛替尼与CYP3A4/2C8底物紫杉醇合用，对其药代动力学无影响。因此与其它CYP3A4底物的清除可能也无显著相互作用。厄洛替尼的溶解度与pH值相关。pH值升高时，厄洛替尼的溶解度降低。改变上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度，进而影响其生物利用度。厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，厄洛替尼的AUC和Cmax分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。厄洛替尼与300mgH2受体阻断药雷尼替丁合用时，厄洛替尼的AUC和Cmax分别降低33%和54%。因此，可能的情况下应当避免厄洛替尼与减少胃酸产生的药物合用。在与这些药物合用时增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。然而，厄洛替尼与雷尼替丁间隔给药时(雷尼替丁150mg每日两次，给药前2小时或给药后10小时给予厄洛替尼)，厄洛替尼的AUC和Cmax分别只减少15%和17%。如果患者需要接受此类药物治疗，H2受体阻断药如雷尼替丁应当考虑并采取间隔给药。须在H2受体阻断药给药前2小时或给药后10小时给予厄洛替尼。厄洛替尼为P-糖蛋白活性底物转运体的底物，与Pgp抑制剂(如环孢菌素和维拉帕米)合用可能会改变厄洛替尼的分布和/或消除，目前尚不清楚该相互作用结果对毒性(如CNS)的影响，所以在此情况下应慎用。厄洛替尼会增加铂浓度。在一项临床研究中，厄洛替尼与卡铂和紫杉醇合并用药使总铂AUC0-48增加了10.6%。虽然该差异具有统计学显著意义，但认为该差异程度不具有临床相关性。在临床实践中，可能还存在一些其它导致卡铂暴露量增加的共同因素，如肾损伤。卡铂和紫杉醇对厄洛替尼的药代动力学无显著影响。卡培他滨可能会增加厄洛替尼的浓度。厄洛替尼与卡培他滨合用时，与另外一项厄洛替尼单药研究中的数据相比，厄洛替尼AUC出现统计学显著增加，Cmax值也出现临界意义的增加。厄洛替尼对卡培他滨的药代动力学无显著影响。本品与他汀类药物合用可能增加他汀类药物引起的肌病包括罕见的横纹肌溶解症的发生率。已知吸烟会诱导CYPIA1和CYPIA2，导致厄洛替尼暴露量减少50-60%，建议吸烟者戒烟(见[用法用量]和[药代动力学]特殊人群)。
【药物过量】健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者每周单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料，超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良反应(如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高，见[用法用量])。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
【药理】厄洛替尼是表皮生长因子受体(EGFR)/人表皮生长因子受体Ⅰ(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
【执行标准】进口药品注册标准JX20080202
【药代动力学】
尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。吸收和分布厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和αl酸性糖蛋白(AAG)结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。一项研究考察了厄洛替尼在人体肿瘤组织中的分布情况，4名患者(3例NSCLC，1例喉癌)接受厄洛替尼150mg每天一次口服，在治疗第9天手术切除肿瘤样本显示肿瘤组织中厄洛替尼浓度平均为1185ng/g组织。相当于稳态峰浓度的63%(5-161%)的总体平均值。肿瘤组织中主要活性代谢物平均浓度为160ng/g组织，相当于稳态血浆峰浓度的113%(88-130%)的总体平均值。血浆蛋白结合近95%。厄洛替尼与血清肌酐和alpha-1酸性糖蛋白(AAG)结合。代谢和清除体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYPIA2和肝外同工酶CYPIA1代谢。肝外代谢包括小肠内CYP3A4代谢、肺内CYPIA1代谢以及肿瘤组织内181代谢，可能对厄洛替尼的代谢清除有一
【ATC分类】L01X
【编码】HD008038
【贮藏】25℃保存。15-30℃之间亦可接受。药品应放于小孩接触不到处。
