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格拉司琼注射液
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【药品名称】
通用名称：格拉司琼注射液
英文名称：GranisetronInjection
商品名称：苏令琼
【成份】格拉司琼 化学名称为：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺分子式：C18H24N4O分子量：312.43
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【功能主治】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法用量】
成人:通常为3mg，用20-50mL的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药1次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】
常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】对本品或有关化合物过敏者、胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
孕妇、儿童不宜使用。哺乳期妇女若使用本品时应停止哺乳。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】对儿童不推荐使用。
【老人用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
与碱性药物配伍会产生沉淀而失去作用。
【药理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【药代动力学】
健康受试者静注本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7μg/kg和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。
【编码】HD008136
【贮藏】遮光，密闭保存。
