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来那度胺胶囊
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【药品名称】
通用名称：来那度胺胶囊
英文名称：LenalidomideCapsules
商品名称：来那度胺胶囊
【成份】本品主要成份为：来那度胺。
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色的粉末。5mg：白色胶囊，印有“REV5mg”字样。10mg：蓝绿色/浅黄色胶囊，印有“REV10mg”字样。15mg：浅蓝色/白色胶囊，印有“REV15mg”字样。25mg：白色胶囊，印有“REV25mg”字样。
【适应症】
本品与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。
【功能主治】本品与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。
【规格】5mg10mg15mg25mg
【包装】铝塑包装7粒/盒，21粒/盒。
【用法用量】
必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。若患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）1.0×109/L，或患者的血小板计数50×109/L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例50%，或患者的血小板计数30×109/L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50%，则不得开始本品的治疗。推荐剂量本品的推荐起始剂量为25mg。在每个重复28天周期里的第1~21天，每日口服本品25mg，直至疾病进展。地塞米松的推荐剂量为在每28天治疗周期的第1、8、15和22天口服40mg地塞米松。处方医生应根据患者的肾功能状况谨慎选择本品的起始剂量和随后的剂量调整（见表1），应根据患者的年龄选择地塞米松的起始剂量和随后的剂量调整（见表2）。表1：按照肾功能状况确定来那度胺的起始剂量肾功能a来那度胺剂量肾功能正常至轻度肾功能不全(肌酐清除率≥60mL/min)来那度胺：每28天周期第1~21天，口服25mg/日中度肾功能不全(肌酐清除率≥30mL/min但＜60mL/min)来那度胺：每28天周期第1~21天，口服10mg/日b。重度肾功能不全（肌酐清除率＜30mL/min，不需要透析来那度胺：每28天周期，隔日（即1、3、5、7、9、11、13、15、17、19和21天）口服15mg/日，治疗3周。重度肾功能不全（肌酐清除率＜30mL/min，需要透析）终末期肾病(ESRD)来那度胺：每28天周期第1~21天，口服5mg/日。透析治疗当日，应透析结束后口服。a根据Cockcroft-Gault公式计算肌酐清除率b如果患者可耐受10mg来那度胺剂量，且未发生药物毒性，则主治医生可决定在第2个周期后将10mg剂量增至15mg。请参见表3中度肾功能不全患者的剂量下调步骤和表4重度肾功能不全患者的剂量下调步骤。表2：按照年龄确定地塞米松的起始剂量年龄≤75岁年龄＞75岁地塞米松：每28天周期第1、8、15和22天，口服40mg/日。地塞米松：每28天周期第1、8、15和22天，口服20mg/日。本品应于每天大致相同的时间服用。不应打开、破坏和咀嚼胶囊，应将胶囊完整吞服，最好用水送服，可与食物同服也可空腹服用。若某次错过规定的服药时间小于12小时，患者可补服该次用药。若某次错过规定的服药时间大于12小时，则患者不应再补服该次用药，而应在第二天的正常服药时间服用下一剂量。不要因为漏服而同时服用2日的剂量。对每日用药的患者在治疗期间和重新开始治疗时推荐的剂量调整在发生3级或4级中性粒细胞减少或血小板减少时，或发生经判定与来那度胺相关的其它3级或4级毒性时推荐的调整剂量总结如下。表3：来那度胺剂量下调步骤（每日给药方案）剂量水平c每28天周期中第1~21天的来那度胺剂量起始剂量第1~21天，25mg/天剂量下调水平-1第1~21天，20mg/天剂量下调水平-2第1~21天，15mg/天剂量下调水平-3第1~21天，10mg/天剂量下调水平-4第1~21天，5mg/天c应根据来那度胺的起始剂量水平，逐步实施剂量下调步骤。例如，如果起始剂量水平已为15mg，如需降低剂量时应遵循剂量下调步骤至下一剂量水平（即，起始剂量水平为15mg[剂量下调水平-2]，则应降至lOmg[剂量下调水平-3]）。以下来那度胺的剂量调整方案曾在MM-021试验中采用，当患者出现下述某种3或4级的毒性时，则可据此调整来那度胺的剂量。如果本品剂量是因血液学毒性而下调，治疗医生则可根据其对骨髓功能恢复的判断将剂量回调至高一级的剂量水平（最高可至起始剂量）。血小板计数血小板减少时的推荐剂量调整当血小板计数推荐疗程首次降至＜25×109/L时暂停本品治疗，直至血小板计数恢复到≥25×109/L。恢复到≥25×109/L时在下一周期恢复治疗时，可按剂量下调水平-1重新开始本品治疗。此后每当降至≤25×109/L时暂停本品治疗，直至血小板计数恢复到≥25×109/L。恢复到≥25×109/L时可以按下一个更低的剂量水平（剂量下调水平-2或-3）重新开始本品每日一次治疗。每日一次的给药剂量不得低于5mg中性粒细胞绝对计数(ANC)中性粒细胞减少时的推荐剂量调整当中性粒细胞/td>推荐疗程首次降至＜0.5×109/L时暂停本品治疗，每周检查一次全血细胞计数。恢复到≥0.5×109/L且中性粒细胞减少为唯一观察到的毒性时如果该事件发生在某治疗周期前15天并己得到了改善，则在本品停用7天后，即可按起始剂量重新开始本品每日一次的治疗。如果该事件发生在某治疗周期中的第15天之后，则至少在该28天周期中余下的日期内暂停给药。恢复到≥0.5×109/L，但除中性粒细胞减少外还观察到了其它剂量依赖性血液学毒性时可以按剂量下调水平-1重新开始本品每日一次的治疗。此后每当降至＜0.5×109/L时暂停本品治疗。恢复到≥0.5×109/L可以按下一个更低剂量水平(剂量下调水平-1、-2或-3)重新开始本品每日一次的治疗。每日一次的给药剂量不得低于5mg。如果出现中性粒细胞减少，医生应考虑使用生长因子对患者进行治疗。多发性骨髓瘤患者的其它3/4级毒性反应如果发生了与本品相关的3/4级毒性反应，则需暂停治疗，待医生判断其毒性反应缓解至≤2级时，再按低一级的剂量水平重新开始治疗。重度肾功能不全患者（肌酐清除率30mL/min且不需要透析]的剂量调整对重度肾功能不全患者（肌酐清除率30mL/min）的推荐起始剂量为每28天周期的第1~21天中隔日服用来那度胺15mg。如果出现上述3/4级毒性反应，则根据以下步骤下调来那度胺的剂量：表4：针对重度肾功能不全患者的来那度胺剂量下调步骤（隔日给药方案）（肌酐清除率＜30mL/min且不需要透析）tableborder=1tbodytrtd剂量水平/tdtd每28天周期中第1~21天的来那度胺剂量/td/trtrtd起始剂量/tdtd第1~21天隔日服用15mg/td/trtrtd剂量下调水平-1/tdtd第1~21天隔日服用10mg/td/trtrtd剂量下调水平-2/tdtd第1~21天隔日服用5mg/td/tr/tbody/table在治疗（首个周期第1天）前即有中度或重度肾功能不全的患者，如果其肌酐清除率在治疗期间有改善，则可适当增加本品剂量，依据医生的判断，可将剂量上调至适当的水平（见表1）。肝功能不全患者的用药尚未在肝功能不全患者中对本品进行正式的研究，对这一人群暂无特殊的剂量建议。不认为来那度胺经由肝脏代谢；未经代谢的来那度胺主要是通过肾脏途径清除。
【不良反应】
MM-009和MM-010研究中复发，难治性多发性骨髓瘤患者的安全性数据总结在2项关键性、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究（MM-009和MM-010）中，来那度胺的剂量为：每28天周期中的第1~21天每日口服来那度胺25mg。地塞米松剂量为：在前4个每28天的周期中，每个周期的第1~4天、第9~12天、第17~20天每日一次口服地塞米松40mg；之后的每28天周期中，则仅在每个周期的第1~4天每日一次口服地塞米松40mg。所评估的数据来自于两个研究中至少接受过一次来那度胺/地塞米松（353例）或安慰剂/地塞米松（350例）给药的703例患者。来那度胺/地塞米松组的研究治疗中位暴露持续时间（44.0周）显著长于安慰剂/地塞米松组（23.1周），造成这一差异的原因是来那度胺/地塞米松组中因疾病进展而终止研究治疗的发生率（39.7%）低于安慰剂/地塞米松组（70.4%）。来那度胺/地塞米松组有325名（92%）患者出现了至少一起不良反应，安慰剂/地塞米松组为288名（82%）。最严重的不良反应包括：静脉血栓（深静脉血栓、肺栓塞）（见［注意事项］）；4级中性粒细胞减少（见［注意事项］）。最常见的不良反应为：疲乏（43.9%），中性粒细胞减少（42.2%），便秘（40.5%），腹泻（38.5%），肌肉痉挛（33.4%），贫血（31.4%），血小板减少（21.5%），和皮疹（21.2%）。在来那度胺/地塞米松治疗组，有269例（76%）患者发生了至少一次暂停用药，其中有些曾有过剂量下调。与之相比，在安慰剂/地塞米松治疗组，发生这类情况的患者为199例（57%）。在这些有过一次暂停用药（包括有过剂量下调）的患者中，来那度胺/地塞米松治疗组有50%的患者至少有过一次额外的暂停用药，其中有些曾有过剂量下调。与之相比，安慰剂/地塞米松治疗组中有21%的患者发生过这类情况。与安慰剂/地塞米松治疗组相比，大多数不良事件以及3/4级不良事件在来那度胺/地塞米松组中都发生得更为频繁。表5、6和7总结了来那度胺/地塞米松和安慰剂/地塞米松组中报告的不良反应。表5：发生率≥5%并且来那度胺，地塞米松组和安慰剂，地塞米松组之间的发生率差异≥2%的不良反应1系统器官分类/首选术语来那度胺/地塞米松2(n=353)n(%)安慰剂，地塞米松2(n=350)n(%)血液和淋巴系统疾病中性粒细胞减少149(42.2)22(6.3)贫血111(31.4)83(23.7)血小板减少76(21.5)37(10.6)白细胞减少28(7.9)4(1.1)淋巴细胞减少19(5.4)5(1.4)全身性疾病和给药部位反应疲乏155(43.9)146(41.7)发热97(27.5)82(23.4)外周水肿93(26.3)74(21.1)胸痛29(8.2)20(5.7)嗜睡24(6.8)8(2.3)胃肠道疾病便秘143(40.5)74(21.1)腹泻136(38.5)75(21.4)恶心92(26.1)37(10.6)呕吐43(12.2)33(9.4)腹痛35(9.9)22(6.3)口干25(7.1)13(3.7)肌肉骨骼和结缔组织疾病肌肉痉挛118(33.4)74(21.1)背痛91(25.8)65(18.6)骨痛48(13.6)39(11.1)四肢疼痛42(11.9)32(9.1)神经系统疾病7头晕82(23.2)59(16.9)震颤75(21.2)26(7.4)味觉障碍54(15.3)34(9.7)四肢疼痛42(11.9)32(9.1)感觉减退36(10.2)25(7.1)神经病变23(6.5)13(3.7)呼吸系统、胸廓和纵膈疾病呼吸困难83(23.5)60(17.1)鼻咽炎62(17.6)31(8.9)咽炎48(13.6)33(9.4)支气管炎40(11.3)30(8.6)感染8和传染上呼吸道感染87(24.6)55(15.7)肺炎548(13.6)29(8.3)尿路感染30(8.5)19(5.4)鼻窦炎26(7.4)16(4.6)皮肤和皮下组织疾病皮疹975(21.2)33(9.4)多汗35(9.9)25(7.1)皮肤干燥33(9.3)14(4.0)瘙痒27(7.6)18(5.1)代谢和营养疾病低钾血症48(13.6)21(6.0)低钙血症31(8.8)10(2.9)食欲减退24(6.8)14(4.0)脱水79(22.4)34(9.7)低镁血症24(6.8)10(2.9)检查体重下降69(19.5)52(14.9)眼科疾病视力模糊61(17.3)40(11.4)血管疾病深静脉血栓633(9.3)15(4.3)高血压28(7.9)20(5.7)低血压25(7.1)15(4.3)表6：发生率≥2%并且来那度胺/地塞米松组和安慰剂/地塞米松组之间的发生率差异≥1%的3/4级不良反应1表7：发生率≥1%并且来那度胺/地塞米松组和安慰剂，地塞米松组之间的发生率差异≥1%的严重不良反应11上述所有表格：研究MM-009和MM-010最终报告的截止日期分别为2008年7月23日和2008年3月2日。n=患者数量。2来那度胺/地塞米松组发生率≥5%并且两个治疗组之间发生率的差异≥2%的所有治疗中发生的不良事件（安全性人群）。3来那度胺/地塞米松组发生率>1%并且两个治疗组之间发生率的差异>1%的所有治疗中发生的3/4级不良事件（安全性人群）。4来那度胺/地塞米松组发生率>1%并且两个治疗组之间发生率的差异>1%的所有治疗中发生的严重不良事件（安全性人群）。5至少有一例导致致命性结果的药物不良反应。6至少有一例被认为是可危及生命的药物不良反应（如果事件的结果是死亡，则归入死亡病例）。7标准化MedDRA检索中的属于周围感觉神经病变的所有患者都被列入。8在系统器官分类一感染项下的所有患者都被列入，公共卫生部门关注的罕见感染除外。9在高一级术语.皮疹项下的所有患者都被列入其中。Dex=地塞米松患者的中位药物服用持续时间在来那度胺，地塞米松治疗组为44周，而在安慰剂/地塞米松组则为23周，在比较来那度胺/地塞米松治疗组与安慰剂/地塞米松治疗组之间的不良事件发生率时应对这一点加以考虑。MM-021研究中复发/难治性多发性骨髓瘤中国患者的安全性数据总结在中国多发性骨髓瘤患者中进行了一项多中心、单组、开放性Ⅱ期临床研究（MM-021），来那度胺的剂量为：每28天周期中的第1~21天每日口服来那度胺25mg，联合低剂量地塞米松：每28天周期中的第1天、第8天、第15天和第22天给药。表8、9和10数据源自于在中国多发性骨髓瘤患者中正在进行的Ⅱ期临床研究MM-021，这些患者至少完成了6个周期来那度胺治疗或由于任何原因停止治疗。在本试验中，199例患者接受至少一剂研究药物。67（33.7%）例患者由于不良事件导致来那度胺给药中断，这67例患者中有28（14.1%）例在中断给药后进行了剂量下调。中期数据显示最常见3/4级不良事件是：1.贫血2.肺炎最常见不良事件：贫血（113/199受试者，56.8%）、中性粒细胞计数减少（76/199受试者，38.2%）、中性粒细胞减少（67/199受试者，33.7%）和白细胞计数减少（62/199受试者，31.2%）。表8：发生率≥5%的不良事件AE=不良事件；MedDRA=药事管理标准医学词典a按安全性人群发生不良事件频率降序排列。b按系统器官分类发生不良事件频率降序排列。最常见的3级/4级不良事件为贫血（49/199，24.6%）和中性粒细胞减少（47/199，23.6%），其次是血小板减少（29/199，14.6%）、肺炎（25/199，12.6%）、白细胞减少（19/199，9.5%）和中性粒细胞计数减少（16/199，8.0%）。表9：发生率≥2%的3级或4级不良事件MedDRA=药事管理标准医学词典；CTCAE=不良事件常用术语标准；NCI=美国国家癌症研究所。a至少服用1剂研究药物（来那度胺或地塞米松）的所有入选受试者。b按安全性人群3/4级AE发生频率降序排列。c按系统器官分类发生3/4级AE频率降序排列。表10按系统器官分类和首选术语总结了治疗中发生严重不良事件的频率。表10：严重不良事件总结MedDRA=药事管理标准医学词典；SAE=严重不良事件。a至少服用1剂研究药物（来那度胺或地塞米松）的所有入选受试者。b按安全性人群各系统器官分类发生严重不良事件频率降序排列。其它不良反应的描述静脉血栓栓塞*深静脉血栓和肺栓塞（见［注意事项］）来那度胺/地塞米松组中，深静脉血栓（DVT）被报告为严重药物不良反应（7.4%）或3/4级不良反应（8.2%）的几率均高于安慰剂/地塞米松组（分别为3.1%和3.4%）。两组之间由于深静脉血栓而停药的几率相近。[*注：根据在中国骨髓瘤患者中进行的MM-021研究的中期数据，199例患者中，观察到1例深静脉血栓（DVT）。所有受试者依据方案均进行了血栓预防治疗。应在对个体患者潜在的危险因素进行评估后再谨慎作出是否应采取预防措的决定。]来那度胺/地塞米松组中，肺栓塞报告为严重药物不良反应，包括3/4级不良反应（3.7%），该不良反应的几率高于安慰剂/地塞米松组（0.9%）。两组之间由于肺栓塞而停药的几率相近。其它不良反应在本品用于多发性骨髓瘤的临床研究中，还报告了上文未列出但发生率≥1%且发生率比安慰组高出至少两倍的药物不良反应，包括：血液和淋巴系统疾病：全血细胞减少、自身免疫性溶血性贫血心脏疾病：心动过缓、心肌梗塞、心绞痛内分泌疾病：多毛症眼科疾病：失明、高眼压胃肠道疾病：胃肠道出血，舌痛全身性疾病和给药部位反应：不适检查：肝功能检查异常、谷丙转氨酶升高神经系统疾病：脑缺血精神疾病：情绪波动、幻觉、性欲缺乏生殖系统和乳腺疾病：勃起功能障碍呼吸系统、胸廓和纵膈疾病：咳嗽、声音嘶哑皮肤和皮下组织疾病：皮疹、皮肤色素过度沉着上市后经验：本品全球上市后报告了以下药物不良反应。过敏反应（血管性水肿、Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症）、肿瘤溶解综合征（TLS）和燃瘤反应、肺炎、一过性肝功能实验室检测结果异常、甲状腺功能亢进和甲状腺功能减退。由于这些报告来自于一个未知人群规模的自发报告，所以较难可靠地评估其发生率或确立与药物暴露之间的因果关系。肝功能不全：接受本品治疗的患者中报告了一过性肝功能实验室检测结果异常（主要是转氨酶）的案例。此时应中断本品治疗，待异常值返回至基线水平时再恢复治疗。一些患者恢复治疗后，未报告肝脏实验室检测值再度升高的案例。以下肝脏疾病也有报道（发生频率未知）：急性肝衰竭和胆汁淤积（两者具有潜在的致命性）、中毒性肝炎、细胞毒性肝炎、混合细胞毒性/胆型肝炎。甲状腺功能：已有甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进的报告。开始本品治疗前，建议对伴随疾病状态进行最佳控制。建议在基线时和治疗过程中对甲状腺功能进行监测。
【禁忌】孕妇。未达到所有避孕要求的可能怀孕的女性。（见[注意事项]和[孕妇及哺乳期妇女用药]）对本品活性成分或其中任何辅料过敏者。
【注意事项】
）。代谢和排泄:体外研究表明来那度胺不是肝脏代谢酶的底物。来那度胺原型药物是人体内循环中的主要成分。已鉴定出来的2种代谢产物为5-羟基-来那度胺和N-乙酰基来那度胺，每种代谢产物的浓度都低于循环中原型药物水平的5%。在给健康受试者单剂量口服给予[14C]-来那度胺（25mg）后，约90%和4%的放射性剂量分别从尿液和粪便中清除。约82%放射性剂量是未经代谢的来那度胺原药形式，并几乎全部通过尿路排泄。5-羟基-来那度胺和N-乙酰基-来那度胺分别占排泄剂量的4.5g%和1.83%。来那度胺的肾清除率超过了肾小球滤过率，因此该药至少存在某种程度的主动分泌。在推荐的剂量范围内（5~25mg/日），健康受试者和多发性骨髓瘤患者的血浆半衰期大约分别为3小时和3~5小时。特殊人群儿科患者:暂无18岁以下患者使用来那度胺的药代动力学数据。老年患者：尚未进行专门的临床研究用于评估来那度胺在老年人群中的药代动力学。群体药代动力学分析的人群包括了年龄从39岁到85岁的患者，结果表明年龄不影响来那度胺在体内的分布。肾功能不全患者：在非恶性肿瘤原因导致的肾功能不全的美国患者中进行了来那度胺的药代动力学研究。在本项研究中，5例轻度肾功能不全患者（CLcr56~74mL/min），6例中度肾功能不全患者（CLcr33~46mL/min），6例严重肾功能不全患者（CLcr17~29mL/min）和6例需要透析的终末期肾病患者均接受25mg来那度胺单次口服给药。对照组是7例年龄相仿、肾功能正常（CLcr83~145mL/min）的健康受试者，也接受25mg来那度胺单次口服给药。本项研究的结果表明，肾脏功能轻度受损的患者，其来那度胺的药代动力学特征与健康人相似。中度至重度肾功能不全的患者的半衰期延长了3倍，而其总清除率比健康受试者降低了66%至75%。需要血液透析的患者的半衰期延长了约4.5倍，其总清除率比健康受试者降低了80%。肾功能不全患者经过4小时透析后可以清除体内大约30%的药物。对肾功能不全患者的推荐调整剂量详细描述见[用法用量]。肝功能不全患者：群体药代动力学分析包括了轻度肝损伤（N=16、总胆红素>1.0≤1.5×ULN或AST>ULN）的患者人群，结果表明轻度肝损伤并不影响来那度胺在体内的分布。尚无中度至重度肝损伤患者数据。其它影响药代动力学的因素：群体药代动力学分析表明，体重（33~135公斤）、性别、种族和不同类型的恶性血液肿瘤均不影响在成年患者中来那度胺的清除率。中国多发性骨髓瘤患者药代动力学对接受每天25mg剂量来那度胺的11名中国难治/复发性多发性骨髓瘤患者进行了药代动力学研究。给药约1小时后来那度胺的血浆浓度达到峰值，平均终末半衰期约为3小时。在中国患者中观察到的平均血浆暴露水平（Cmax和AUC）与从白种人患者中获得的历史数据相近。[贮藏]密封，常温（10~30℃）保存。 [包装]铝塑包装7粒/盒，21粒/盒。[有效期]36个月。 [执行标准]进口药品注册标准JX20100284 [批准文号][生产企业]CelgeneInternationalSarl [核准日期][修改日期]
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠（见[禁忌][注意事项]）：来那度胺的结构与沙利度胺相似。沙利度胺是一种己知的有人类致畸作用的活性物质，会导致严重的威胁生命的出生缺陷。在猴中来那度胺所诱发的畸形与沙利度胺的致畸结果相似（见[药理毒理]）。因此，预期来那度胺可能会有致畸作用，故妊娠期间禁用本品（见[禁忌]）。有可能怀孕的女性应使用有效的避孕措施。如果女性患者在使用来那度胺期间发生妊娠，必须停止治疗，并且要求其向在畸胎学方面有专长或经验的医生寻求评估和建议。如果男性患者在使用来那度胺期间其配偶发生了妊娠，则建议该怀孕女性向在畸胎学方面有专长或经验的医生寻求评估和建议。在给健康受试者用药期间，来那度胺在人类的精液中含量极低；且停药3天后，在精液中未能检出本品（见[药代动力学]）。为慎重起见并考虑到特殊人群（如肾功能受损者）的药物消除时间会有所延长，对于使用来那度胺的所有男性患者，如果其配偶己怀孕或有怀孕可能但未采取避孕措施，则在整个治疗期间、暂停给药期间以及停止治疗后的4周内都应使用安全套避孕。哺乳期妇女：尚不确定来那度胺是否通过人的乳汁分泌，因此建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间停止哺乳。
【儿童用药】尚无儿童和青少年患者的用药经验。因此，本品不应在0~17岁患者中使用。
【老人用药】在用本品治疗多发性骨髓瘤的临床试验中，患者的年龄最高为86岁。在MM-009和MM-010研究中接受本品治疗的703名多发性骨髓瘤患者中，45%的患者年龄≥65岁，12%的患者年龄≥75岁。来那度胺/地塞米松组和安慰剂/地塞米松组之间的≥65岁患者比例无显著差异。在接受来那度胺/地塞米松的353名患者中，46%的患者年龄≥65岁。在这两项研究中发现，其中接受来那度胺/地塞米松的患者，65岁以上患者比≤65岁患者更有可能发生深静脉血栓、肺栓塞、房颤和肾衰，但未见两者之间的疗效差异。由于老年患者更有可能存在肾功能下降，所以在选择剂量时应谨慎并对肾功能进行监测。
【药物相互作用】
体外研究表明，本品既不经细胞色素P450途径代谢，也不会抑制或诱导细胞色素P450同功酶。表明来那度胺在人体中不太可能引起基于P450代谢的药物相互作用或受其影响。体外研究表明，来那度胺不是人乳腺癌耐药蛋白（BCRP）；多药耐药蛋白（MRT）转运体MRP1，MRP2，或MRP3；有机阴离子转运体（OAT）OAT1和OAT3；有机阴离子转运多肽1B1（OAIP1B1或OATP2）；有机阳离子转运体（OCT）OCT1和OCT2；多药和毒素挤出蛋白（MATE）MATE1和新型有机阳离子转运体（OCTN）OCTN1和OCTN2的底物。来那度胺是P-糖蛋白（P-gp）的底物，但并不是其抑制剂。口服避孕药：尚未研究来那度胺与口服避孕药之间的相互作用。基于体外研究的结果，预期激素类避孕药与来那度胺单药之间不会发生有临床影响的药物相互作用。但是，己知地塞米松对CYP3A4有弱至中度的诱导作用，可能对其它酶以及转运体也会有影响。因此无法排除联合地塞米松治疗会造成口服避孕药药效降低的可能性。必须采取有效措施来避免怀孕（见[注意事项]）。华法林：合用多次剂量来那度胺（10mg）对R-或S-华法林的单剂量药代动力学没有影响。合用华法林单次剂量25mg对来那度胺的药代动力学没有影响。但是，尚不清楚在具体临床使用（与地塞米松合并用药时）中是否会存在相互作用。地塞米松有较弱至中度的酶诱导作用，此诱导作用对华法林的作用暂不清楚。建议密切监控华法林伴随用药的多发性骨髓瘤患者的凝血酶原时间（PT）和国际标准化比率（INR）。地高辛：和安慰剂相比，在与来那度胺10mg/日合用时，地高辛的Cmax和AUCo→∞可升高14%。合用单剂量地高辛0.5mg时，对本品的药代动力学没有影响。尚不知这一作用是否会因治疗方案变化（如更高的来那度胺剂量或合用地塞米松）而有所差异。因此，建议在本品治疗期间对地高辛浓度进行监测。地塞米松:在中国多发性骨髓瘤患者中，同时应用40mg地塞米松对来那度胺（25mg）的药代动力学没有影响。可能引起血栓风险升高的合并治疗对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者，促红细胞生成类药物或其它药物（如激素替代治疗）可能会使血栓风险升高，故应谨慎使用（见[注意事项]和[不良反应]）。可能引起血栓风险升高的合并治疗对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者，促红细胞生成类药物可能会使血栓风险升高，故应谨慎使用。
【药物过量】尽管在剂量范围探索研究中部分患者的服药剂量高达150mg，同时在单剂量研究中部分患者的服药剂量高达400mg；但在多发性骨髓瘤患者中尚无处理来那度胺药物过量方面的经验。这些研究中的剂量限制性毒性基本都是血液学方面的毒性。如果发生药物过量，建议采用支持治疗。
【执行标准】进口药品注册标准JX20100284
【药代动力学】
吸收:健康受试者在空腹条件下口服来那度胺后，本品可被快速吸收，血浆浓度在服药后0.5~1.5小时内达到最高。在患者以及健康受试者中，最大血浆浓度（Cmax）和药浆浓度时间曲线下面积（AUC）均可随剂量的增加而成比例地增加。多剂量给药时并没有导致显著的药物蓄积。来那度胺S-和R-对映异构体在血浆中的相对暴露大约分别为56%和44%。健康受试者如同时接受高脂和高热量食物时会降低吸收程度，导致AUC下降约20%，Cmax下降50%。但是，在确立来那度胺治疗多发性骨髓瘤的有效性和安全性的关键性注册试验中，给药时并未考虑进食状态。因此，来那度胺可与食物同服，也可空腹服用。分布在体外，14C_来那度胺与血浆蛋白的结合率较低，在多发性骨髓瘤和健康受试者中与血浆蛋白平均结合率分别为23%和29%。健康受试者服用来那度胺25mg/日后，可在精液中检测出来那度胺（含量低于服用剂量的O.01%），停药3天后，在精液中未能检出本品（见[注意事项]）。代谢和排泄:体外研究表明来那度胺不是肝脏代谢酶的底物。来那度胺原型药物是人体内循环中的主要成分。已鉴定出来的2种代谢产物为5-羟基-来那度胺和N-乙酰基来那度胺，
【ATC分类】L04A
【编码】HD004024
【贮藏】密封，常温（10~30℃）保存。
