相关分类
相关产品信息
- 金酸萍颗粒【药品名称】 通用名称：金酸萍颗粒 汉语拼音：Jinsuanping Chong
- 妇科止血灵片【药品名称】 通用名称：妇科止血灵片 汉语拼音：FuKeZhiXueLingPi
- 安坤片【药品名称】 通用名称：安坤片 汉语拼音：ankunpian 【成份】牡丹皮、女
- 小儿柴桂退热口服液【药品名称】 通用名称：小儿柴桂退热口服液 汉语拼音：Xiao,er Chaig
- 依托红霉素颗粒【药品名称】 通用名称：依托红霉素颗粒 汉语拼音：Yituo Hongmeisu
- 伤痛宁胶囊【药品名称】 通用名称：伤痛宁胶囊 汉语拼音：shagntongningjiao
- 氧化亚氮【药品名称】 通用名称：氧化亚氮
- 肾石通片【药品名称】 通用名称：肾石通片 汉语拼音：Shenshitong Pian 【
- 蒲苓盆炎康颗粒【药品名称】 通用名称：蒲苓盆炎康颗粒 汉语拼音：Puling Penyanka
- 三七总皂苷【药品名称】 通用名称：三七总皂苷 汉语拼音：SanqiZongzaogan 【
洛匹那韦利托那韦片
-
【药品名称】
通用名称：洛匹那韦利托那韦片
英文名称：Aluvia(LopinavirandRitonavirTablets)
商品名称：克力芝
【适应症】
本品适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药，治疗HIV感染。
【功能主治】本品适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药，治疗HIV感染。
【规格】每片含洛匹那韦200mg，利托那韦50mg。
【包装】120片／瓶。
【用法用量】
成人本品的推荐剂量为2片，每日2次。本品可以与食物同服或不与食物同服。本品应该整片咽下，不能咀嚼、掰开或压碎。合并治疗依非韦仑、奈韦拉平、安泼那韦，Fosamprenavir或奈非那韦本品可以推荐剂量（2片，每日2次）和上述这些药物合并使用,而不需要调整剂量。儿童患者成人的推荐剂量（2片，每日2次）可以用于体重大于等于40kg的儿童或体表面积（BSA＝SQRRT[身高（cm）×重量（kg）]/3600）大于1.3mSUP>2的儿童。体重小于40kg的儿童或体表面积（BSA）低于1.3mSUP>2的儿童推荐使用儿童剂量的洛匹那韦利托那韦口服液。
【不良反应】
发生频率最多的与本品治疗相关的不良反应是轻微至中度程度的腹泻。下面按身体系统器官分类列出了发生的不良反应，其发生频率按以下的方法分级：极常见；常见；不常见。TABLEcellSpacing=0cellPadding=0width=568border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=568colSpan=3>成人患者在临床研究中发生的不良反应TR>TDvAlign=topwidth=199>感染和传染病TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>中耳炎，支气管炎，窦炎，疖病，细菌感染，病毒感染，咽炎，流感，肠胃炎，涎腺炎TR>TDvAlign=topwidth=199>肿瘤（包括良性、恶性和未说明的）TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>皮肤良性肿瘤，囊肿TR>TDvAlign=topwidth=199>血液和淋巴系统异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>贫血，白细胞减少症，淋巴结病TR>TDvAlign=topwidth=199>免疫系统异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>过敏反应TR>TDvAlign=topwidth=199>内分泌异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>男性性功能减退，库兴氏综合征，甲状腺机能减退TR>TDvAlign=topwidth=199>营养和代谢紊乱TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>维生素缺乏，脱水，食欲增强，乳酸酸血症，肥胖，食欲减退，糖尿病，体重增加TR>TDvAlign=topwidth=199>精神异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>梦异常，兴奋，焦虑，精神错乱，消沉，情绪不稳，性欲降低，神经过敏，思维反常，冷漠TR>TDvAlign=topwidth=199>神经系统异常TDvAlign=topwidth=93>常见不常见TDvAlign=topwidth=276>头痛，失眠头晕，健忘，共济失调，脑病，面部瘫痪，张力亢进，神经病，感觉异常，外周神经炎，嗜睡，震颤，味觉缺失，味觉异常，偏头痛，运动障碍，脑梗塞，痉挛TR>TDvAlign=topwidth=199>眼部异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>视觉异常，眼部不适TR>TDvAlign=topwidth=199>耳部和耳蜗异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>耳鸣，眩晕TR>TDvAlign=topwidth=199>心脏异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>心悸，心房颤动TR>TDvAlign=topwidth=199>血管系统异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>高血压，血栓性静脉炎，血管炎，静脉曲张，深部血栓性静脉炎，血管异常，体位性低血压TR>TDvAlign=topwidth=199>呼吸、胸廓和纵隔异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>呼吸困难，鼻炎，哮喘，肺水肿TR>TDvAlign=topwidth=199>胃肠功能紊乱TDvAlign=topwidth=93>极常见常见不常见TDvAlign=topwidth=276>腹泻恶心，呕吐，腹痛，大便异常，消化不良，胃肠胀气腹部增大，便秘，口干，吞咽困难，小肠结肠炎，嗳气，肠炎，食管炎，大便失禁，胃炎，出血性结肠炎，口腔溃疡，胰腺炎，口腔炎，溃疡性口腔炎，牙周炎TR>TDvAlign=topwidth=199>肝胆异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>胆囊炎，肝炎，胆管炎，黄疸TR>TDvAlign=topwidth=199>皮肤及附属器TDvAlign=topwidth=93>常见不常见TDvAlign=topwidth=276>皮疹，脂肪代谢障碍脱发、皮肤干燥、湿疹、剥脱性皮炎斑丘疹、指甲异常、瘙痒、脂溢性皮炎、皮肤变色、皮肤溃疡、面部水肿，痤疮，出汗TR>TDvAlign=topwidth=199>骨骼肌肉和结缔组织异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>关节痛，关节病，肌痛，背部痛和骨坏死。TR>TDvAlign=topwidth=199>肾脏和泌尿系统异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>肾结石，尿异常，肾炎TR>TDvAlign=topwidth=199>生殖系统和乳房异常TDvAlign=topwidth=93>不常见TDvAlign=topwidth=276>异常射精、乳房增大、男性乳房女性化TR>TDvAlign=topwidth=199>全身性异常和用药部位情况TDvAlign=topwidth=93>常见不常见TDvAlign=topwidth=276>乏力胸部疼痛，胸骨下的胸部疼痛，寒战，发热，不适，疼痛，外周水肿，药物相互作用，水肿，肥胖实验室检查异常下表2列出了成年患者在应用包括本品在内的联合方案治疗时发生3-4级实验室检查异常的百分数。表2：成年患者中报告率≥2%的3-4级实验室检查异常TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=68>TDvAlign=topwidth=76>TDvAlign=topwidth=153colSpan=2>研究863TDvAlign=topwidth=153colSpan=2>研究888TDvAlign=topwidth=153colSpan=3>其它研究TR>TDvAlign=topwidth=68>TDvAlign=topwidth=76>TDvAlign=topwidth=153colSpan=2>未进行过抗逆转录病毒治疗的患者（48周）TDvAlign=topwidth=153colSpan=2>使用过蛋白酶抑制剂的患者（48周）TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>研究720（204周）TDvAlign=topwidth=76>研究957SUP>2和研究765SUP>3(84-144周)TR>TDvAlign=topwidth=68>变量TDvAlign=topwidth=76>判断标准SUP>1TDvAlign=topwidth=77>本品400/100mgBID+d4T+3TC(N=326)TDvAlign=topwidth=77>奈非那韦750mgTID+d4T+3TC(N=327)TDvAlign=topwidth=77>本品400/100mgBID+NVP+NRTIs(N=148)TDvAlign=topwidth=77>研究者选的PI(s)+NVP+NRTIS(N=140)TDvAlign=topwidth=77>S>本品BID+d4T+3TC(N=100)TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>本品BID+NNRTIs+NRTIs(N=127)TR>TDvAlign=topwidth=68>生化TDvAlign=topwidth=76>高TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>TR>TDvAlign=topwidth=68>血糖TDvAlign=topwidth=76>250mg/dLTDvAlign=topwidth=77>2%TDvAlign=topwidth=77>2%TDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77>2%TDvAlign=topwidth=77>4%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>5%TR>TDvAlign=topwidth=68>尿酸TDvAlign=topwidth=76>12mg/dLTDvAlign=topwidth=77>2%TDvAlign=topwidth=77>2%TDvAlign=topwidth=77>0%TDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77>3%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>1%TR>TDvAlign=topwidth=68>总胆红素TDvAlign=topwidth=76>3.48mg/dLTDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77>0%TDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77>3%TDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>1%TR>TDvAlign=topwidth=68>SGOT/ASTTDvAlign=topwidth=76>180U/LTDvAlign=topwidth=77>2%TDvAlign=topwidth=77>4%TDvAlign=topwidth=77>5%TDvAlign=topwidth=77>11%TDvAlign=topwidth=77>9%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>8%TR>TDvAlign=topwidth=68>SGPT/ALTTDvAlign=topwidth=76>215U/LTDvAlign=topwidth=77>4%TDvAlign=topwidth=77>4%TDvAlign=topwidth=77>6%TDvAlign=topwidth=77>13%TDvAlign=topwidth=77>9%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>10%TR>TDvAlign=topwidth=68>GGTTDvAlign=topwidth=76>300U/LTDvAlign=topwidth=77>N/ATDvAlign=topwidth=77>N/ATDvAlign=topwidth=77>N/ATDvAlign=topwidth=77>N/ATDvAlign=topwidth=77>6%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>29%TR>TDvAlign=topwidth=68>总胆固醇TDvAlign=topwidth=76>300mg/dLTDvAlign=topwidth=77>9%TDvAlign=topwidth=77>5%TDvAlign=topwidth=77>20%TDvAlign=topwidth=77>21%TDvAlign=topwidth=77>22%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>39%TR>TDvAlign=topwidth=68>甘油三酯TDvAlign=topwidth=76>750mg/dLTDvAlign=topwidth=77>9%TDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77>25%TDvAlign=topwidth=77>21%TDvAlign=topwidth=77>22%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>36%TR>TDvAlign=topwidth=68>淀粉酶TDvAlign=topwidth=76>2×ULNTDvAlign=topwidth=77>3%TDvAlign=topwidth=77>2%TDvAlign=topwidth=77>4%TDvAlign=topwidth=77>8%TDvAlign=topwidth=77>4%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>8%TR>TDvAlign=topwidth=68>生化TDvAlign=topwidth=76>低TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>TR>TDvAlign=topwidth=68>无机磷酸盐TDvAlign=topwidth=76>1.5mg/dLTDvAlign=topwidth=77>0%TDvAlign=topwidth=77>0%TDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77>0%TDvAlign=topwidth=77>0%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>2%TR>TDvAlign=topwidth=68>血液学TDvAlign=topwidth=76>低TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77>TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>TR>TDvAlign=topwidth=68>中性粒细胞TDvAlign=topwidth=76>0.75×109/LTDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77>3%TDvAlign=topwidth=77>1%TDvAlign=topwidth=77>2%TDvAlign=topwidth=77>5%TDvAlign=topwidth=77colSpan=2>5%TRheight=0>TDwidth=81>TDwidth=84>TDwidth=88>TDwidth=78>TDwidth=118>TDwidth=103>TDwidth=76>TDwidth=0>TDwidth=63>ULN=正常范围的上限；N/A＝不适用；包括来源于剂量组400/100mgBID(N=29)和剂量组533/133mgBID(N=28)治疗84周后的临床实验室检查的数据。患者应用了洛匹那韦/利托那韦联合NRTIs和依非韦仑用药。包括来源于剂量组400/100mgBID(N=36)和剂量组400/200mgBID(N=34)治疗144周后的临床实验室检查的数据。患者应用了洛匹那韦/利托那韦联合NRTIs和奈韦拉平用药。儿科治疗急性不良事件已在100名年龄在6个月至12岁的儿童患者中对洛匹那韦/利托那韦进行了研究。在一项临床试验中所见的不良事件情况与在成年患者所见的相似。儿童患者使用包括洛匹那韦/利托那韦在内的联合方案治疗48周，最常见的与药物相关的不良事件是味觉异常、呕吐和腹泻。皮疹（报告率3%）是唯一与药物有关的、发生率≥2%的中重度不良事件。实验室检查异常表3：儿童患者中报告率≥2%的3-4级实验室检查异常TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=144>变量TDvAlign=topwidth=163>判断标准SUP>+S>TDvAlign=topwidth=264>洛匹那韦/利托那韦BID+RTIs(N=100)TR>TDvAlign=topwidth=144>生化TDvAlign=topwidth=163>高TDvAlign=topwidth=264>SUP>TR>TDvAlign=topwidth=144>钠TDvAlign=topwidth=163>1.49mEqLTDvAlign=topwidth=264>3%TR>TDvAlign=topwidth=144>总胆红素TDvAlign=topwidth=163>2.9×ULNTDvAlign=topwidth=264>3%TR>TDvAlign=topwidth=144>SGOT/ASTTDvAlign=topwidth=163>180U/LTDvAlign=topwidth=264>8%TR>TDvAlign=topwidth=144>SGPT/ALTTDvAlign=topwidth=163>215U/LTDvAlign=topwidth=264>7%TR>TDvAlign=topwidth=144>总胆固醇TDvAlign=topwidth=163>300mg/dLTDvAlign=topwidth=264>3%TR>TDvAlign=topwidth=144>淀粉酶TDvAlign=topwidth=163>2.5×ULNTDvAlign=topwidth=264>7%SUP>++TR>TDvAlign=topwidth=144>化学TDvAlign=topwidth=163>低TDvAlign=topwidth=264>TR>TDvAlign=topwidth=144>钠TDvAlign=topwidth=163>130mEq/LTDvAlign=topwidth=264>3%TR>TDvAlign=topwidth=144>血液学TDvAlign=topwidth=163>低TDvAlign=topwidth=264>TR>TDvAlign=topwidth=144>血小板计数TDvAlign=topwidth=163>50×10SUP>9/LTDvAlign=topwidth=264>4%TR>TDvAlign=topwidth=144>中性粒细胞TDvAlign=topwidth=163>0.40×10SUP>9/LTDvAlign=topwidth=264>2%ULN=正常范围的上限。通过胰淀粉酶升高证实淀粉酶3-4级升高的患者。上市后经验应用洛匹那韦/利托那韦治疗的患者有发生肝炎的报道。斯蒂文斯－约翰逊综合征（StevensJohnson综合征）和多形红斑也有报道。缓慢性心律不齐也有报告发生。
【禁忌】本品禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或者任何辅料过敏的患者。本品不能与那些主要依赖CYP3A清除且其血药浓度升高引起严重和/或致命不良事件的药物同时用药。这些药物列在下表1中：表1：禁止与本品合用的药物TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=163>药物类别TDvAlign=topwidth=405>该类药物中禁止与本品合用的药物TR>TDvAlign=topwidth=163>抗组胺药物TDvAlign=topwidth=405>阿司咪唑，特非那定TR>TDvAlign=topwidth=163>麦角衍生物TDvAlign=topwidth=405>二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基麦角新碱TR>TDvAlign=topwidth=163>胃肠动力药TDvAlign=topwidth=405>西沙必利TR>TDvAlign=topwidth=163>精神抑制药物TDvAlign=topwidth=405>匹莫齐特TR>TDvAlign=topwidth=163>苯并二氮杂卓类TDvAlign=topwidth=405>咪达唑仑，三唑仑
【注意事项】
肝损伤本品主要经肝脏代谢；因此，当对有肝损害的病人给药时应小心，本品现无在重度肝损伤患者中的研究。携带乙型或丙型肝炎病毒的中重度肝损害的患者的药代动力学研究表明其洛匹那韦的血药浓度大约增加30％，而其血浆蛋白结合率降低。患有乙型或丙型肝炎患者，或者在治疗前转氨酶就显著升高的病人，转氨酶进一步升高的风险较大。有些本品上市后的研究报告了患者肝功能障碍情况，包括一些死亡的病例。这些病例一般见于原来有慢性肝炎或肝硬化的晚期HIV病患者合用多种药物的情况。对于AST/AlT升高的患者应该考虑给予监测，特别是接受本品治疗的初始几个月内。耐药性/交叉耐药性在蛋白酶抑制剂间观察到了不同程度的交叉耐药性。本品对随后使用的其它蛋白酶抑制剂疗效的影响正在研究之中。血友病曾有患A型或B型血友病患者接受蛋白酶抑制剂治疗时出血增多的报告，包括自发性皮肤血肿和关节积血。有些患者给予了辅助因子Ⅷ。报告病例中一半以上继续或重新使用蛋白酶抑制剂进行治疗。尚未明确蛋白酶抑制剂治疗与这些事件的因果关系。脂肪再分布曾在接受抗逆转录病毒治疗的患者观察到身体脂肪的再分布或堆积，包括向心性肥胖、背颈部脂肪增多（水牛背）、四肢消瘦、面部消瘦、乳房增大和“库兴氏综合征面容”等症状。这些症状的发生机理和远期后果目前未知。尚未确定其因果关系。脂质升高洛匹那韦/利托那韦治疗可引起总胆固醇和甘油三酯浓度大幅上升。在开始用本品治疗过程中以及在治疗的间歇期应定期检测甘油三酯和胆固醇水平。应采取恰当的临床措施处理脂质紊乱。免疫重组综合症已经有报告在联合使用抗逆转录酶病毒剂治疗时会发生免疫重组综合症，包括洛匹那韦/利托那韦。在联合抗逆转录酶病毒剂治疗的初始阶段，那些患者的免疫系统应答可能会产生对无症状感染或残余机会感染的炎症反应（如分支杆菌感染，细胞巨化病毒，卡氏肺孢子虫肺炎或结核），可能需要进一步进行评价和治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女服用本品的安全性数据尚未建立，因为缺乏充分的、有良好对照的在妊娠妇女中进行的研究。只有当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才能在妊娠期间使用本品。建议感染HIV的产妇不要用母乳喂养婴儿，以避免出生后的HIV传播。由于母乳喂养可能会传播HIV以及可能发生严重的不良反应，所以正在服用本品的母亲不应该用母乳喂养婴儿。洛匹那韦是否可通过乳汁分泌尚不清楚。
【儿童用药】尚未确定本品用于6个月以下儿童患者的安全性和药物动力学特征。在一项对年龄为6个月至12岁之间的HIV感染儿童患者进行的临床试验中，所观察到的不良事件性质与在成年患者观察到的相似。对本品在儿童患者中评价的研究正在进行中。
【老人用药】洛匹那韦/利托那韦的临床试验中没有包括足够数量的65岁及65岁以上的受试者，因此尚不能确定他们的反应是否会与较年轻的受试者不同。总之，在老年患者应当慎用本品，因为临床监测发现老年患者发生肝、肾、心脏功能下降的比例、并发其它疾病的比例、接受其它药物治疗的比例均较高。
【药物过量】患者使用本品急性过量的事件少见。本品过量的处理，应采取包括监测生命指征和观察病人临床状态在内的支持性治疗措施。本品过量没有特效解毒剂。如果发生，可通过呕吐或洗胃清除未吸收的药物。还可使用活性炭辅助清除未吸收的药物。因为本品的蛋白结合率很高，透析可能无助于大量清除药物。
【ATC分类】J05A
【编码】HF002453
【贮藏】室温保存（低于30°C）。放置在儿童取不到的地方。
