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替吉奥胶囊
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【药品名称】
通用名称：替吉奥胶囊
英文名称：GimeracilandOteracilPorassiumCapsules
商品名称：维康达
【成份】本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。
【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
【适应症】
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【功能主治】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【规格】每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg
【包装】铝塑包装。20mg规格(以替加氟计)：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒25mg规格(以替加氟计)：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒
【用法用量】
单独用药：通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量)，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。增减剂量时可参考下表：联合用药：口服替吉奥胶囊80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注(第1、2、3天)。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。
【不良反应】
国外临床试验结果显示：单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌)、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。临床重要副作用见下表：国内临床试验结果显示：与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%(白细胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降)，消化系统46.85%(恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%)，其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于替加氟。本品相关不良事件的发生率为2.70%，主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低，发生率低于替加氟(3.48%)。
【禁忌】对本品成份有严重过敏史的患者。严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。严重的肾功能障碍患者。严重的肝功能障碍患者。正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。正在使用氟胞嘧啶的患者。
【注意事项】
与用法用量有关的注意事项治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立(无使用经验)。为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等)，密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查(参照临床试验项)。基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量(连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2)的有效性及安全性尚未确立。本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。以下患者应慎用骨髓抑制患者。肾功能障碍患者。肝功能障碍患者。合并感染的患者。糖耐量异常的患者。间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。心脏病患者或既往有心脏病史的患者。消化道溃疡或出血的患者。重要注意事项停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当的时间再给予本品。曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染(败血症)，进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。]
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及育龄期妇女禁用本品。哺乳期妇女如需用药应停止授乳。
【儿童用药】本品对出生时体重偏低的婴儿、新生儿、婴幼儿和儿童的安全性尚未确立。
【老人用药】一般大多数老年人生理机能低下，应观察患者状态，慎用本品。
【药物相互作用】
不得与下列药物合用药品名称临床症状，处理措施机理，危险因素氟尿嘧啶类抗肿瘤药氟尿嘧啶(5-Fu等)替加氟尿嘧啶复方制剂(UFT等)替加氟(Futraful)去氧氟尿苷(Furtulon)卡培他滨(Xeloda)卡莫氟(Mifurol)合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。其他药物停用后，亦需间隔适当的时间再给予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢，使血中5-FU浓度显著升高(参照药代动力学项)。亚叶酸+替加氟+尿嘧啶联合化疗(亚叶酸+UFT等)左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗(左亚叶酸钙+5-FU)氟嘧啶类抗真菌药氟胞嘧啶与下列药物合用时应慎重药品名称临床症状，处理措施机理，危险因素苯妥英钠可发生苯妥英钠中毒(恶心、呕吐、眼球震颤、运动障碍等)。严密观察患者状态，发现异常立即停用本品并采取适当的措施。替加氟可抑制苯妥英钠代谢，使其血药浓度升高双香豆素钾本品可增强双香豆素的作用，导致凝血功能异常。机理不明其他抗肿瘤药放射线照射等可增强血液系统、消化系统的副作用。注意观察患者的状态，发现异常应采取减量或停药等适当的措施。副作用相互增强
【药物过量】一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗。
【药理】抗肿瘤作用本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。此外，本品对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。作用机制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。
【毒理】急性毒性试验结果显示：小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示：本品对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
【药代动力学】
药代动力学血药浓度12名癌症患者于餐后单次口服本品，剂量为32-40mg/m2，根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表：表1药代动力学参数(n=12，mean±S.D.)Cmax(ng/ml)Tmax(hr)AUC(0-48h)(ng·hr/ml)T1/2(hr)替加氟1971.0±269.02.4±1.228216.9±7771.413.1±3.15-FU128.5±41.53.5±1.7723.9±272.71.9±0.4吉美嘧啶284.6±116.62.1±1.21372.2±573.73.0±0.5奥替拉西钾78.0±58.22.3±1.1365.7±248.63.0±1.4氰尿酸117.9±184.43.4±1.0892.0±1711.73.8±1.6给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。口服本品25-200mg/人后，替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾和5-FU的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。一日2次，连续28天口服本品32~40mg/m2，分别于第1、7、14、28天
【ATC分类】L01B
【医保类别】乙
【编码】HF006657
【贮藏】室温、密闭保存。
