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西罗莫司片
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【药品名称】
通用名称：西罗莫司片
英文名称：Wyeth(SirolimusTablets)
商品名称：西罗莫司片
【成份】本品的主要成份为西罗莫司
【性状】本品为三角形糖衣片，印有Rapamune1mg红色字样，除去包衣后显类白色。
【适应症】
雷帕鸣（Rapamune）适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣（Rapamune）与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受雷帕鸣治疗的患者进行治疗药物监测。
【功能主治】雷帕鸣（Rapamune）适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣（Rapamune）与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受雷帕鸣治疗的患者进行治疗药物监测。
【规格】1mg
【包装】铝塑包装，10片/板，10板/盒。或铝塑包装，10片/板，3板/盒。或铝塑包装，10片/板，1板/盒。
【用法用量】
雷帕鸣仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。建议雷帕鸣片剂与环孢素和皮质类固醇联合使用。雷帕鸣用于口服，每日1次，固定地与或不与食物同服。因为压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。移植后应尽可能早地开始服用雷帕鸣。建议雷帕鸣的服用应在服用环孢素口服溶液（改进型）和/或环孢素胶囊（改进型）[环孢素微乳剂（改进型）]4小时后（见[药物相互作用]）。根据不稳定的西罗莫司血药浓度频繁调整雷帕鸣剂量有可能导致用药过量或用药不足，因为西罗莫司的半衰期较长。一旦雷帕鸣的维持剂量被调整，患者至少应在新的维持剂量下坚持服用7-14天，然后再在血药浓度监测下进行进一步的剂量调整。在大部分患者中，剂量调整可以依据简单比例计算：新的雷帕鸣剂量=当前的剂量×（目标血药浓度/当前血药浓度）。当需要大幅度提高西罗莫司的谷浓度时，可考虑在新的维持剂量基础上给予一剂负荷剂量：雷帕鸣负荷剂量=3×（新的维持剂量-当前维持剂量）。雷帕鸣的最大给予剂量不可超过40mg/日。如果估计雷帕鸣一日的服用剂量由于额外的一剂负荷剂量而超过40mg，可将负荷剂量在两天以上给予。服用负荷剂量后，西罗莫司的谷浓度至少应在3-4天后进行监测。已证明2mg雷帕鸣口服溶液与2mg雷帕鸣片剂临床等价，因此，可以等量互换。但是，更大剂量的雷帕鸣口服溶液与更大剂量的片剂的临床等价性尚不可知（见[药代动力学]）。为使雷帕鸣的吸收差异降至最小，本药应恒定地与食物或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4介导的雷帕鸣的代谢和潜在加强由P-糖蛋白（P-gp）介导的雷帕鸣从小肠上皮细胞向肠腔的逆转运，因而不可用于送服雷帕鸣。低至中度免疫风险患者雷帕鸣与环孢素合用：对于新肾移植受者，建议雷帕鸣（Rapamune）与环孢素和皮质类固醇联合使用。首次应服用雷帕鸣的负荷量，即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。为了使西罗莫司的血药浓度维持在目标范围之内，应监测西罗莫司血药浓度。虽然在临床试验中所用负荷量为15mg和维持量为5mg/天是安全有效的，但对于肾移植患者，2mg以上的剂量在疗效上的益处尚不明确。每日服用雷帕鸣口服溶液2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣口服溶液5mg的患者。血药浓度监测应建议监测以下患者的西罗莫司的全血谷浓度：.接受雷帕鸣浓度控制的患者；.儿童患者；.肝功能损害的患者；.同时服用CYP3A4和P-糖蛋白（P-gp）诱导剂和抑制剂的患者。血药浓度监测不应作为调整雷帕鸣治疗的唯一依据。应仔细观察临床体征/症状、组织活检和实验室参数。对于按1mg置换1mg的原则停服口服溶液而改服片剂的患者，建议监测全血谷浓度1或2周，以保证全血谷浓度在推荐的目标范围内。当与环孢素合用时，西罗莫司全血药谷浓度应保持在一个目标浓度范围之内（见[临床试验]和[药代动力学]）。在联合服用环孢素的对照临床试验（试验1和2）中，移植后12个月期间的西罗莫司的平均全血谷浓度（以色谱法测定值表示），2mg/日组约为7.2ng/mL3.6-11.2ng/mL[10%-90%区间]），5mg/日组约为13.6ng/mL（8.0-22.4ng/mL[10%-90%区间]）。（所有报道的西罗莫司浓度为色谱法所测值或已经转换为色谱法所测值。）方法学上述推荐的西罗莫司24小时全血谷浓度范围监测基于色谱法。有数种方法已经用于检测西罗莫司的全血浓度。对于全血浓度，色谱法（HPLCUV或者LC/MS/MS）测得的数据比免疫法测得的数据平均约低20%。根据目前的临床实践，色谱法和免疫测定法都可用于检测西罗莫司的全血浓度。由于测得的西罗莫司的全血浓度基于不同的使用方法，因此，这些不同的方法测得的浓度值不可互换（见[注意事项]一警告和一般注意事项和[药代动力学]）。应根据所使用的西罗莫司谷浓度测定方法来调整目标浓度范围。关于不同测定方法的一篇讨论登在ClinicalTherapeutics，Volume22，SupplementB，April2000。剂量调整低体重患者年龄在13岁及以上但体重不超过40kg的患者的起始剂量应根据体表面积调整至1mg/m2/日。负荷剂量应调整至3mg/m2。肝功能损害患者建议肝功能损害患者雷帕鸣的维持剂量可减少约1/3至1/2。雷帕鸣的负荷剂量不需要调整。对于肝功能损害患者，建议监测西罗莫司的全血谷浓度。肾功能损害患者不需要调整雷帕鸣的负荷剂量。不需要因为肾功能有损害而调整剂量。儿童用药在13岁以下儿童患者中雷帕鸣的安全性和疗效尚未确定。已经在13岁及以上低至中度免疫风险的儿童中进行了雷帕鸣的安全性及有效性的研究。在这类13岁及以上儿童人群中使用雷帕鸣已经得到充分的、对照良好的成人服用雷帕鸣口服溶液的临床试验支持。这些试验中特别对儿童移植患者的药代动力学数据进行了分析（见[药代动力学]）。老年患者用药不需调整剂量。
【不良反应】
以下列出的不良反应频率包括同时服用雷帕鸣、环孢素和皮质类固醇患者报告的不良反应。总的来说，与服用雷帕鸣有关的不良事件是剂量/浓度依赖性的。按CIOMS不良反应发生率的分类，对不良反应列表如下：很常见：≥10%常见：≥1%而＜10%少见：≥0.1%而＜1%罕见：≥0.01%而＜0.1%非常罕见：＜0.01%身体系统不良反应全身系统很常见：淋巴囊肿；外周性水肿；发热；头痛；疼痛；常见：伤口愈合不良；水肿；真菌、病毒及细菌感染（如分支杆菌感染，包括肺结核、EB病毒、CMV和带状疱疹）；单纯性疱疹；败血症；罕见：淋巴水肿；心血管系统很常见：高血压；常见：心动过速；静脉血栓栓塞（包括肺栓塞、深部静脉血栓）；少见：心包积液（包括在儿童和成人中出现的对血流动力学有显著影响的积液）；消化系统很常见：腹痛；腹泻、便秘、恶心；常见：口腔炎；腹水；少见：胰腺炎；血液/淋巴系统很常见：特别是在较高剂量时：贫血；血小板减少症常见：白细胞减少症；中性粒细胞减少症；血栓形成性血小板减少性紫身体系统不良反应癜/溶血性尿毒综合征；少见：淋巴瘤/移植后淋巴组织增生性异常；全血细胞减少症；免疫系统罕见：与服用西罗莫司有关的一些过敏反应（包括过敏性/过敏样反应、血管性水肿、过敏性脉管炎）（见[注意事项]-警告）；代谢/营养很常见：高甘油三酯血症（高脂血症）；高胆固醇血症；低磷血症；高血糖；低血钾症；乳酸脱氢酶升高；肌酸酐升高；常见：肝功能检查异常；谷草转氨酶升高；谷丙转氨酶升高；积液；肌肉骨骼系统很常见：关节痛；常见：骨坏死；呼吸系统（也可见于下文）常见：鼻衄、胸腔积液、肺炎、局限性肺炎；少见：肺部出血；罕见：肺泡蛋白沉积症；皮肤很常见：痤疮；常见：皮疹；鳞状细胞癌；基底细胞癌；少见：黑色素瘤；罕见：剥脱性皮炎（见[注意事项]）；泌尿生殖系统很常见：尿路感染；常见：肾盂肾炎；蛋白尿；少见：肾病综合征；不良反应发生率未知：局灶性节段性肾小球硬化症在肾移植人群的维持治疗方案中，将钙调磷酸酶抑制剂转换为雷帕鸣的安全性和疗效尚未明确。一项正在进行的试验研究，对肾移植维持治疗方案中的钙调磷酸酶抑制剂转换为雷帕鸣（目标血药浓度为12-20ng/mL）的安全性和疗效进行评估。停止入选基线肾小球滤过率小于40mL/min的患者（n=90），在这类病人中，一些严重不良事件（包括肺炎、急性排斥、移植物丢失和死亡）的发生率在雷帕鸣治疗组（n=60，肾移植术后中位数时间为36个月）较高。西罗莫司与钙调磷酸酶抑制剂联合应用，有可能增加钙调磷酸酶抑制剂诱发溶血性尿毒综合征/血栓形成性血小板减少性紫癜/血栓形成性微血管病（HUS/TTP/TMA）的风险。在移植肾功能延迟恢复的患者中，雷帕鸣可能会延迟肾功能的恢复。（见[注意事项]-肾功能）间质性肺病接受免疫抑制治疗（包括雷帕鸣）的患者有无明确感染原的间质性肺病发生，有些可能是致命的。这类疾病包括局限性肺炎、闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎（BOOP）（发生频率较低）和肺纤维化。在有些病例中，停用雷帕鸣或减少剂量可以消除这种间质性肺病。随着西罗莫司血药谷浓度的升高，患此病的风险也随之升高（见[注意事项]-间质性肺病）。潜在病毒感染在接受免疫抑制剂（包括雷帕鸣）治疗的患者中，观察到与BK病毒相关的肾病。这种感染可能与严重后果相关，包括肾移植的失败（见[注意事项]一潜在病毒感染）。肝毒性有肝毒性的报道，包括西罗莫司谷浓度升高（即，超过治疗浓度水平）导致的致命性肝坏死。愈合不良有移植手术后愈合不良的报道，包括筋膜开裂、切口疝和吻合部位（如伤口、血管、气道、输尿管、胆道等）破裂。其它临床经验在接受雷帕鸣治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道，大多数患者停用雷帕鸣后会出现好转。
【禁忌】雷帕鸣禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物或对本品中任何成份过敏的患者。
【注意事项】
一般注意事项雷帕鸣仅供口服给药。血管性水肿服用雷帕鸣与血管性水肿的形成有关。雷帕鸣与其他已知能引起血管性水肿的药物合用时，如血管紧张素转换酶抑制剂，可能会增加血管性水肿形成的风险。伤口愈合和积液在接受雷帕鸣~治疗的患者中有伤口愈合不良或延迟的报道，包括淋巴囊肿和伤口开裂。体外研究显示，哺乳动物的雷帕霉素靶分子（mTOR）抑制剂，如西罗莫司，可抑制某些生长因子的产生，从而影响血管生成、成纤维细胞增生和血管通透性。淋巴囊肿（一种已知的肾移植手术并发症）在接受雷帕鸣治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应注意手术操作以最大限度减少这一并发症。医学研究资料表明，体重指数（BMI）大于30Kg/m2的患者，发生伤口愈合不良的风险增高。在接受雷帕鸣治疗的患者中还有积液的报道，包括外周水肿、淋巴水肿、胸腔积液和心包积液（包括在儿童和成人中出现的对血流动力学有显著影响的积液）。皮肤恶性肿瘤免疫抑制有可能增加对感染的易感性，并有可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤（尤其是皮肤癌）的机会。因此，服用雷帕鸣的患者应通过穿着防护衣和使用高保护系数的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线。高脂血症在肾移植患者中的应用雷帕鸣有可能引起需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯升高。因此，必须对患者监测高脂血症的发生。在临床试验1和2中，使用雷帕鸣组与使用硫唑嘌呤或安慰剂对照组相比，发生更多的需要治疗的血清总胆固醇值和血清甘油三酯值增加（见[不良反应]）。与安慰剂相比，使用雷帕鸣组的高胆固醇血症（43-46%）和高甘油三酯血症（45-57%）的发生率增加。有临床意义的高脂血症在肾移植患者中有较高的发生率。因而在开始给予包括雷帕鸣在内的免疫抑制治疗前，对已患有高脂血症的患者应仔细地权衡利弊。所有服用雷帕鸣的患者应该用实验室检查监测高血脂的发生，一旦发生高血脂，应采取相应的干预治疗，如饮食控制、锻炼和降脂药物（如全美胆固醇教育计划指南所列）。横纹肌溶解在临床试验中，雷帕鸣和HMG-CoA还原酶抑制剂和/或贝特类药物共同服用，耐受良好。对于同时服用雷帕鸣和环孢素的患者，联合服用HMG-CoA还原酶抑制剂和/或贝特类药物时，应监测这些药品说明书中所描述的横纹肌溶解症的可能发生以及其他不良反应的发生情况。肾功能由于长期联合使用环孢素和雷帕鸣与肾功能下降相关，故在使用期间，应密切监测肾功能。与环孢素和安慰剂或环孢素和硫唑嘌呤对照组患者相比，环孢素和雷帕鸣组患者的血清肌酐值较高，而肾小球滤过率较低（试验1和2）。在这两项试验中，环孢素和雷帕鸣组与对照组相比，肾功能下降的程度更大。因此，当联合使用雷帕鸣和环孢素时，应监测肾功能。当联合使用雷帕鸣和他克莫司时，也应密切监测患者的肾功能。在血清肌酐水平升高的患者中，应考虑对免疫抑制疗法进行适当调整。包括停用雷帕鸣和/或环孢素和/或他克莫司。在低至中度免疫风险患者中，只有当这种与环孢素联合治疗的利益大于风险时，才能考虑在移植后进行联合治疗4个月以上的个体患者中继续这种治疗。在使用已知对肾功能损害的药物（如氨基糖苷类和两性霉素B）时，应格外小心。在移植肾功能延迟恢复的患者中，雷帕鸣可能会延迟肾功能的恢复。肾小球滤过率＜40ml/min的患者中转换为雷帕鸣治疗在一项评价肾移植术后6-120个月由钙调磷酸酶抑制剂（CNI）转换为雷帕鸣作为维持治疗的研究中（见[临床试验]），在雷帕鸣治疗组的分层研究中发现，肾小球滤过率＜40ml/min的患者，严重不良事件发生率较高，包括肺炎、急性排斥反应、移植物丢失和死亡。在肾移植维持治疗的患者中从CNI转换为雷帕鸣的安全性和有效性尚未得到确证。在新肾移植患者中，不使用钙调磷酸酶抑制剂（CNI）的免疫抑制方案在新肾移植患者中，使用雷帕鸣（不使用钙调磷酸酶抑制剂）的安全性和有效性尚未得到确证。两个多中心临床研究显示，接受雷帕鸣、吗替麦考酚酯（MMF）、皮质类固醇和IL-2受体拮抗剂治疗的新肾移植患者与接受钙调磷酸酶抑制剂、MMF、皮质类固醇和IL-2受体拮抗剂治疗的患者相比较，急排的发生率明显增高，死亡率的数值也较高。在使用雷帕鸣而不使用钙调磷酸酶抑制剂的新肾移植患者中，对肾功能较好的益处并未表现出来。另外应该注意的是在其中一个实验中曾短期使用过达克珠单克隆抗体治疗。蛋白尿建议定期检测尿蛋白量。在一项评价肾移植后6-120个月由钙调磷酸酶抑制剂（CNI）转换为雷帕鸣作为维持治疗的患者疗效的临床研究中发现，转换后6-24个月，在患者中普遍观察到尿蛋白量增加（与继续使用CNI的患者相比较，蛋白尿发生率分别为23.6%和12.8%，见[不良反应]和[临床试验]）。在转换为雷帕鸣治疗的患者，如果转换前就已出现较多蛋白尿（尿蛋白/肌酐≥0.27），转换后尿蛋白的排泄量也明显增加。这项研究报道2%的患者出现新发的肾病综合症，而CNI治疗组为0.4%。，而转换为雷帕鸣的患者中出现肾病范围蛋白尿（定义为尿蛋白比肌酐＞3.5）的比例为9.2%，CNI组为3.7%。在某些患者中，停用雷帕鸣后尿蛋白排泄减少。在肾移植维持治疗的患者中从CNI转换为西罗莫司的安全性和有效性尚未得到确证。间质性肺病接受免疫抑制治疗（包括雷帕鸣）的患者有无明确感染原的间质性肺病发生，有些可能是致命的。这类疾病包括局限性肺炎、闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎（BOOP）（发生频率较低）和肺纤维化。在有些病例中，停用雷帕鸣或减少剂量可以消除这种间质性肺病。随着西罗莫司血药谷浓度的升高，患此病的风险也随之升高（见[不良反应]）。潜在病毒感染接受免疫抑制剂（包括雷帕鸣）治疗的患者，机会性感染的风险增加，包括激活潜在病毒感染。与BK病毒相关的肾病就属于上述感染。这种感染常常与较高的整体免疫抑制强度相关，并可能导致严重后果，包括移植的失败。医生应在肾功能不断恶化的免疫抑制患者中考虑诊断鉴别这种感染（见[不良反应卜潜在病毒感染）。钙调磷酸酶抑制剂诱发的溶血性尿毒综合征/血栓形成性血小板减少性紫癜/血栓形成性微血管病（HUSITTPITMA）西罗莫司与钙调磷酸酶抑制剂联合应用，有可能增加钙调磷酸酶抑制剂诱发HUS/TTP/TMA的风险。联合使用血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂联合服用西罗莫司和血管紧张素转化酶抑制剂而导致血管神经性水肿型反应的病例罕见。预防性抗微生物治疗在未接受预防性抗微生物治疗的患者中，有卡氏肺囊虫性肺炎病例的报道。因而应在移植后进行为期一年的预防卡氏肺囊虫性肺炎的抗微生物治疗。建议在移植后进行3个月的巨细胞病毒（CMV）预防治疗，尤其是对CMV疾病易感的患者。西罗莫司血药浓度监测方法推荐的西罗莫司24小时全血谷浓度范围检测基于色谱法。目前的临床经验，色谱法和免疫测定法都可用于检测西罗莫司的全血浓度。这些不同的方法测得的浓度值不可互换（见[用法用量]和[药代动力学]）。西罗莫司与CYP3A4和/或P-gp强抑制和诱导剂药物相互作用不推荐雷帕鸣与CYP3A4和/或P-gp的强效抑制剂（如：酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉霉素）或CYP3A4和/或P-gp的强效诱导剂（如：利福平和利福布丁）联合使用见[药物相互作用]。避孕在雷帕鸣治疗开始前、治疗维持期间和治疗停止后12周内，应采取有效的避孕措施。高危患者中的使用在高危患者中停用环孢素的安全性和疗效未被充分研究，因此不推荐使用。此类患者包括：停用环孢素前发生Banff93Ⅲ级急性排斥反应或血管性排斥反应的患者、依赖透析的患者、血清肌酐值＞4.5mg/dL的患者、黑人患者、再次移植患者、多器官移植患者以及群体反应性抗体水平高的患者。需告知患者的内容应将完整的说明书提供给病人。应告知育龄妇女在妊娠期使用雷帕鸣的潜在危险，以及在雷帕鸣治疗开始前、治疗维持期间和停药后12周内，应采取有效的避孕措施（见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。实验室检查对于接受浓度监测下服用雷帕鸣的患者，应监测西罗莫司的全血谷浓度。在下列患者中，必需密切监测血液西罗莫司水平：药物代谢改变的患者、年龄≥13岁而体重在40公斤以下的患者、肝功能损害患者、以及同时服用强效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂的患者（见[药物相互作用]）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠尚未在孕妇中进行雷帕鸣的研究。在动物试验中，西罗莫司对胚胎/胎儿的毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻（同时伴有骨骼骨化延迟）。在妊娠期间，只有雷帕鸣的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本品。有效避孕须知：见[注意事项]-一般注意事项，避孕妊娠分类C：在大鼠O.1mg/kg及以上各剂量组（按体表面积校正约为临床剂量的0.2-0.5倍），西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻（同时伴有骨骼骨化延迟）。但无畸胎出现。雷帕鸣与环孢素联合使用，鼠的胚胎/胎儿死亡率比单用雷帕鸣高。给予雌兔毒性剂量的雷帕鸣0.05mg/kg（按体表面积校正约为临床剂量的0.3-0.8倍）对胎兔的发育无影响。尚未在孕妇中进行充分且对照良好的临床试验。在雷帕鸣治疗开始前、治疗期间和治疗停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，只有在使用雷帕鸣的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可以使用。哺乳期用药西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的
【儿童用药】雷帕鸣用于13岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未确定。如用于13岁以下儿童患者，建议监测西罗莫司全血谷浓度。已经在13岁及以上低至中度免疫风险的儿童中进行了雷帕鸣的安全性及有效性的研究。在这类13岁及以上儿童人群中使用雷帕鸣已经得到充分的、对照良好的成人服用雷帕鸣口服溶液的临床试验支持。这些试验中特别对儿童移植患者的药代动力学数据进行了分析（见[药代动力学]）。
【药物过量】虽然曾收到雷帕鸣服用过量的报道，但这方面的经验仍有限。一般来说，药物过量所产生的不良反应与[不良反应]章节中所列举的相一致。对所有服用过量的病例，均应采取一般性支持治疗措施。根据西罗莫司水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出本药。小鼠和大鼠的急性口服致死剂量超过800mg/kg。
【执行标准】进口药品注册标准：JX20080137
【药代动力学】
对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。在低至中度免疫风险的肾移植成人患者，每日多剂量给予2mg雷帕鸣，与环孢素和皮质类固醇合用，其药代动力学参数总结于下表：通过LC/MS/MS法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度，发现西罗莫司全血谷浓度与AUC具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中，平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6天（达到稳态）内增加约2-3倍。大部分患者（负荷量为维持剂量的3倍时）在给药一天内即达到几近血药稳态浓度（见[用法用量]和[注意事项]）。吸收服用雷帕鸣口服溶液后，在健康志愿者中，西罗莫司迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。服用雷帕鸣口服溶液后的西罗莫司的系统利用度低，约为14%。与口服溶液相比，服用片剂后西罗莫司的平均生物利用度可提高约27%。西罗莫司片剂与口服溶液不是生物等价的；但是，在2mg水平被证明是临床等价的（见[临床试验]和[用法用量]）。在稳定的肾移植患者中，按照3-12mg/m2服用雷帕鸣口服溶液后，西罗莫司的浓度与
【ATC分类】L01X;L04A
【医保类别】乙
【编码】HD007205
【贮藏】遮光，密闭保存。
