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注射用曲普瑞林

    【药品名称】
    通用名称:注射用曲普瑞林
    英文名称:TriptorelinforInjection
    商品名称:达必佳
    【适应症】
    需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平者,如:激素依赖性前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤等。
    【功能主治】需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平者,如:激素依赖性前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤等。
    【规格】3.75mg
    【用法用量】
    常用剂量为500ug/次/天,连续7天,然后以100ug/次/天皮下注射作为维持量。体外授精术:治疗周期第一天开始以500ug/次/天皮下注射,直至给予hCG。中枢性性早熟(9岁以下女孩和10岁以下男孩)给药剂量应依据体重而定。治疗开始时在当天、当天注射后第14和28天注射适当剂量的本品,此后每4周注射1次。若疗效不佳,则每3周注射1次。体重小于20kg的儿童给半量(1.875mg);体重在20-30kg的儿童给予2/3剂量(2.5mg);体重大于30kg的儿童给全剂量(3.75mg)。骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。
    【不良反应】
    男性:潮红,阳萎及性欲减退。酶活性增加,血栓性静脉炎及罕有男子女性乳房。女性:潮红,出血,阴道干涸,交媾困难,抑郁,肝酶水平增高,感觉异常及视觉障碍。少见副作用:轻微过敏症状如发热、瘙痒、头痛、疲乏和睡眠紊乱。儿童:偶尔发生出血和分泌、呕吐、恶心和过敏反应。
    【禁忌】孕妇,临床上表现为骨质疏松或其危险性(如骨密度降低),对本药中任何成份过敏者,非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人禁用。儿童渐进性脑瘤者禁用。
    【注意事项】
    治疗期间应密切监测性类固醇血清水平。少数男性病人在治疗开始时,因血清睾丸酮含量短暂的增加,可引至暂时性尿道梗塞或骨骼疼痛等症状。因此,在治疗的开始几周内需严密监护,在疗程开始时使用抗雄激素药物,可以防止血清睾丸酮水平暂时性增加。女性应采用激素药物以外的方法避孕。在治疗期间不得使用雌激素类药物,且治疗子宫肌瘤时,偶见子宫缩小,速率与肌瘤缩小速率不成比例时,引至出血及脓毒症,须经常使用如超声影像技术的方法测量子宫及肌瘤的大小。治疗期间,月经应该停止,若正常月经仍然继续时,应作适当处理。排除其他性早熟(假性性早熟和非激素依赖性早熟)。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验结果未发现致畸现象。对人类则无足够经验。因此,使用之前必须确保未孕。关于对哺乳的影响,没有充足的研究数据。
    【药物相互作用】
    在治疗期间,禁止近期或同时使用含雌激素的药物。
    【药理】本药之活性成份是合成的促性腺激素释放的类似物,其结构改良将天然分子结构中的第六个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代,使其促效作用更为显著及血浆半衰期更长。注射达必佳后,最初会刺激垂体释放促黄体生成素及促卵泡成熟素。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期,促性腺激素的释放会减少,因而使性粝固醇降低至去势水平。上述的作用是可逆转的。
    【ATC分类】L02A
    【编码】HD010080
    【贮藏】2-8℃避光贮藏。

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