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注射用依那西普
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【药品名称】
通用名称：注射用依那西普
英文名称：Enbrel(EtanerceptforInjection)
商品名称：恩利
【成份】主要成份：依那西普辅料：甘露醇、蔗糖和氨丁三醇(Tris)。活性成份来源：依那西普是利用中国仓鼠卵巢(CHO)细胞表达系统产生的人肿瘤坏死因子受体p75 Fc融合蛋白。二聚体由人肿瘤坏死因子受体2(TNFR2/p75)的胞外配体结合部位与人IgG1的Fc片段连接组成。组成依那西普的Fc包括CH2、CH3及连接部位，但不包括IgG1的CH1部分。通过检测依那西普中和TNFα介导A375细胞的成长抑制作用确定依那西普的效能，依那西普的活性为1.7×106单位/mg。
【性状】白色冻干粉。溶剂为澄清、无色液体。
【适应症】
类风湿关节炎（RA）中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内的DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X线检测相的关节损害进展率，并改善关节功能。强直性脊柱炎（AS）重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。
【功能主治】类风湿关节炎（RA）中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内的DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X线检测相的关节损害进展率，并改善关节功能。强直性脊柱炎（AS）重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。
【规格】25mg/瓶
【包装】带橡胶塞的透明玻璃瓶(4ml，I型玻璃) ，铝封和塑料易拉盖。本品包装中配有预填充注射用水的注射器。该注射器由I型玻璃制成并配有不锈钢针。两种包装规格如下：每盒包装中包括4瓶依那西普(25mg/瓶) 和4支注射用水预填充注射器，4支针头，4支接合器和8支酒精棉签。每盒包装中包括4瓶依那西普(25mg/瓶) 和4支注射用水预填充注射器，4支针头，4支接合器和8支酒精棉签。
【用法用量】
本品需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。尚未进行药物相容性研究，禁止将依那西普与其他药物混合使用。本品的制备和使用方法请参见说明书的“注射用依那西普(恩利)的使用说明”部分。成人(18-64岁)类风湿关节炎推荐剂量为25mg每周二次(间隔72-96小时)或50mg每周一次，已证实50mg每周一次的给药方案是安全有效的(参见药理毒理部分)。强直性脊柱炎推荐剂量为25mg每周二次(间隔72-96小时)或50mg每周一次。老年患者(＞65岁)无需进行剂量调整。用法用量与18-64岁的成人相同。肝肾功能损害的患者无需进行剂量调整。注射部位本品的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。每次在不同部位注射，与前次注射部位至少相距3cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。注射部位的选择和注射方法的详细信息请参见“注射用依那西普(恩利)的使用说明”。处置依那西普冻干粉在使用前必须置于20C-80C冰箱内贮存，不可冷冻。本品溶解后应立即使用。如果不立即使用，应将西林瓶中溶解后的依那西普注射液贮存于2℃-8℃冰箱内，溶剂的预填充注射器橡皮塞中含有橡胶(干燥天然橡胶)。在接触或使用依那西普之前，患者或护理人员应联系医生询问如何处置已知或可能对橡胶产生的过敏反应(变态反应)。
【禁忌】对本品中活性成份或其他任何成份过敏者。脓毒血症患者或存在脓毒血症风险的患者。对包括慢性或局部感染在内的严重活动性感染的患者不能使用本品治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】没有开展妊娠妇女使用依那西普的研究，因此尚未建立妊娠妇女使用依那西普的安全性。在大鼠和家兔中进行的发育毒性研究中未发现依那西普对胎崽的损害。还没有关于依那西普的围产期和产后毒性以及依那西普对生育力和生殖能力的影响的临床前数据，且动物的生殖研究并不能很好预示在人体中的结果。因此，不推荐妊娠妇女使用依那西普，建议育龄妇女在依那西普治疗期间不要怀孕。仅在当明确需要时，妊娠妇女才可使用依那西普治疗。哺乳期的使用尚未建立哺乳期妇女使用依那西普的安全性，尚不明确依那西普是否通过人的乳汁分泌。皮下注射给予哺乳期大鼠后，依那西普可以通过乳汁排泄，且可以在胎仔血清中检测到依那西普。由于许多药物和免疫球蛋白可由人乳汁分泌，因此哺乳期妇女需考虑是否停止哺乳或停用依那西普。
【儿童用药】不适用
【老人用药】无需根据患者年龄进行剂量调整。
【药物相互作用】
依那西普和阿那白滞素联合治疗与单独使用依那西普或者阿那白滞素治疗的患者相比，两种药物同时治疗时患者严重感染的发生率更高 (历史数据)。另外，在一项双盲安慰剂对照的试验中，与单独使用依那西普的患者相比，接受基础甲氨蝶呤治疗的患者同时使用依那西普和阿那白滞素后，严重感染(7%)和中性粒细胞减少的发病率增高 (参见“注意事项”和“不良反应”)。尚未证实依那西普和阿那白滞素联合用药可以增加临床效果，因此不推荐使用。依那西普和阿巴他塞联合治疗在临床研究中，依那西普和阿巴他塞联合治疗导致严重不良事件的发生率增加，并未证实这种联合疗法可以增加临床效果，因此不推荐使用 (参见“注意事项”)。依那西普和柳氮磺胺吡啶联合治疗在临床试验中，接受确定剂量柳氮磺胺吡啶治疗的成年患者合并使用依那西普后，与单用依那西普和单用磺胺类药物相比，合并用药患者的平均白细胞计数显著下降。尚未明确这一发现的临床意义。无药物相互作用临床试验发现，依那西普与糖皮质激素、水杨酸盐类药物 (除柳氮磺胺吡啶外)、非甾体抗炎药(NSAIDs)、镇痛药或甲氨蝶呤合并使用时未见药物相互作用。 (疫苗使用参见“注意事项”)未发现与地高辛或华法林合并用药时出现有临床意义的药代动力学药物．药物相互作用。
【药物过量】在类风湿关节炎患者中进行的临床试验未观察到依那西普的剂量限制性毒性。尚未建立依那西普的最大耐受剂量。以16mg/m2(-25mg)每周两次皮下注射给药后观测到类风湿关节炎患者的最大静脉负荷剂量为32mg/m2。一位类风湿关节炎患者错误的连续3周每周2次自行皮下注射62mg依那西普后未出现不良反应。目前尚未发现依那西普的解毒剂。
【药理】类风湿关节炎和强直性脊柱炎的关节病理多数是由前炎性分子介导的，这些分子与一个由肿瘤坏死因子(TNF)控制的网络相联系。TNF是类风湿性关节炎炎性反应中一起主导作用的细胞因子。在强直性脊柱炎患者的血清和滑膜组织也可以发现TNF水平升高。依那西普是细胞表面TNF受体的竞争性抑制剂，可以抑制TNF的生物活性，从而阻断了TNF介导的细胞反应。依那西普可能还参与调节由TNF诱导或调节的其它下游分子(如：细胞因子、黏附分子或蛋白酶)控制的生物反应。TNF是前炎性细胞因子，结合于两个不同的细胞表面受体：55千道尔顿(p55)和75千道尔顿(p75)的肿瘤坏死因子受体(TNFR)。两种TNFR自然状态下都以膜结合的和可溶的形式存在。可溶性TNFR被认为可以调节TNF的生物活性。TNF主要以同型三聚体的形式存在，它们的生物活性依赖于与细胞表面TNFR的交联。与受体单体相比，可溶性受体二聚体(如：依那西普)对TNF具有更高的亲和力，被认为是对TNF结合于其细胞受体的更有效的竞争性抑制剂。除此之外，利用一个免疫球蛋白的Fc区域作为融合元件以使构建的二聚体受体得到更长的血清半衰期。
【毒理】在依那西普的毒理学研究中没有明显的剂量限制性毒性或靶器官毒性。一系列离体和在体研究认为依那西普没有遗传毒性。由于在啮齿类动物出现了中和抗体，所以未进行依那西普的致癌性研究和对生育力及围产期毒性的标准评估。小鼠和大鼠单次皮下注射2000mg/kg或单次静脉注射剂量1000mg/kg后，依那西普未产生致死性或显著的毒性体征。猕猴持续4周或者26周每周两次，每次15mg/kg(该剂量下AUC比人体推荐剂量25mg时测得的AUC高27倍以上)后，未发现剂量限制性毒性或靶器官毒性。
【执行标准】制剂进口药品注册标准JS20050049原液复核标准JS20050100
【药代动力学】
依那西普的血清浓度以ELISA方法测定，该方法可以检测出与ELISA反应的降解产物及其原型成分。依那西普从皮下注射的部位缓慢吸收，在单次剂量后约48小时达峰值浓度。绝对生物利用度为76%。在每周两次剂量情况下，预期稳态浓度约为单次剂量后观察值的两倍。单次皮下注射25mg依那西普后，健康志愿者中测得的平均血清峰值浓度为1.65±0.66μg/ml，曲线下面积为235±96.6μg.hr/ml。未正式对剂量反应比例进行测定，但在观察的剂量范围内，未发现明显的清除率饱和现象。依那西普的浓度时间曲线为双指数曲线。依那西普的分布体积中间值为7.6L，而稳态分布体积为10.4L。依那西普从体内清除缓慢。半衰期长，约70小时。类风湿关节炎患者的清除率约为0.066L/hr，比健康志愿者中的观察值0.11L/hr略低。此外，依那西普的药代动力学在类风湿关节炎、强直性脊柱炎患者中类似。50mg依那西普每周一次(n=21)和25mg依那西普每周二次(n=16)治疗的类风湿关节炎患者中的稳态平均血清浓度情况为：Cmax分别为2.4mg/l和2.6mg/l;Cmin分别为1.2mg/l和1.4mg/l；部分A
【ATC分类】L04A
【编码】SD000848
【贮藏】本品使用前于2℃-8℃冰箱内贮存。避免冻结。本品溶解后应立即使用。已证明在2℃-8℃的条件下可保持48小时的化学和物理稳定。然而从微生物学角度考虑，本品应立即使用。如果不能及时使用，应将西林瓶中溶解后的依那西普注射液贮存于2℃-8℃冰箱内，使用者应确保贮存时间，通常在2℃-8℃的条件下不超过6小时，除非溶解是在严格控制并经过验证的无菌条件下进行的。
