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依托咪酯脂肪乳注射液
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【药品名称】
通用名称：依托咪酯脂肪乳注射液
汉语拼音：Yituomizhizhifangru Zhusheye
【适应症】适用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉。
【成份】依托咪酯。
【性状】本品为白色的乳状液体。
【用法用量】本品仅供静脉注射，剂量必须个体化。用作静脉全麻诱导，成人按体重静脉注射0.3mg/kg（范围0.2-0.6mg/kg），于30-60秒内注完。合用琥珀酰胆碱或非去极化肌松药，便于气管内插管。术前给以镇静药，或在全麻诱导1-2分钟注射芬太尼0.1mg，应酌减本品用量。10岁以上儿童用量可参照成人。
【剂型】本品不可用于对依托咪酯或脂肪乳过敏的病人，重症糖尿病、高钾血症患者禁用。
【注意事项】1.本品不宜稀释使用。2.中毒性休克、多发性创伤或肾上腺皮质功能低下者，应同时给予适量氢化可的松。3.本品不具止痛作用，如果用于短期麻醉，强止痛剂如芬太尼须在本品使用之前或同时给药。
【药物相互作用】精神抑制药阿片类、镇静剂及酒精可增加依托咪酯的催眠效果。在没有相容性试验之前，依托咪酯脂肪乳注射液不能与其它注射液混合使用，也不能和其它注射液经同一管路同时给药。
【不良反应】依托咪酯抑制肾上腺皮质合成11-β-羟化酶，大剂量抑制β-碳链酶。单剂量使用依托咪酯可使肾上腺皮质对刺激的反应减慢4-6小时。依托咪酯给药后可有恶心、呕吐及注药后的不自主的肌肉活动。有时会出现咳嗽，呃逆和寒战。注射部位疼痛发生率较低。
【贮藏】遮光密闭，2~25℃保存，避免冰冻。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用本品。在妇女哺乳期使用时，则应中止哺乳。
【儿童用药】10岁以上儿童按成人剂量应用。10岁以下儿童按医嘱用药。6个月的新生儿和婴幼儿不宜使用。
【老人用药】老年患者用量酌减。
【药理毒理】本品为非巴比妥类静脉短效催眠药，无镇痛作用。本品静脉注射后作用迅速而短暂，入睡快，苏醒快，对中枢神经有较强的抑制作用。随剂量增加其作用持续时间可相应延长。本品对呼吸和循环系统的影响较小，可引起短暂的呼吸抑制、收缩压略下降、心率稍增快；无组胺释放作用。
【药物过量】在大剂量使用依托咪酯时，偶然会出现呼吸暂停。
【药代动力学】对成人静脉注射依托咪酯0.3mg/Kg后10小时，测定其血药浓度。进入全麻时，为≥0.23μg/ml；并迅速分布到全身(分布符合三室开放型)。静注后1分钟内即可使脑组织内浓度达1.5±0.35μg/g，高于血药浓度。2分钟出现于肺、肾、肌肉、心和脾等，7~28分钟到达脂肪、睾丸和胃肠。生物半衰期为75分钟，分布半衰期为2.81±1.64分钟，消除半衰期为3.88±1.11小时。依托咪酯主要在肝内降解。最初30分钟降解最快，其后较慢。注射后第一天，从尿中排泄量占给药量的75%。代谢的主要产物为依托咪酯的水解物R-(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸，约占尿排泄物的80%。
