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阿昔洛韦软膏
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【药品名称】
通用名称：阿昔洛韦软膏
英文名称：Aciclovirointment
商品名称：无环尿苷
【成份】阿昔洛韦 化学名称为：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤分子式：C8H11N5O3分子量：225.21
【适应症】
用于单纯疱疹或带状疱疹感染
【功能主治】用于单纯疱疹或带状疱疹感染
【规格】3%10克。
【用法用量】
局部外用。取适量本品涂患处，成人与小儿均为白天每2小时1次，一日4～6次，共7日。
【不良反应】
不良反应轻微,偶见胃肠道反应.皮疹.头痛.轻度肝、肾功能异常等,发生率低于5%.静滴时个别病人可能有手足麻木.震颤,全身倦怠等,可视情减量或中止给药并予以适当处理。
【禁忌】对本品过敏者禁用.孕妇.哺乳妇禁用或慎用。
【注意事项】
注射剂仅用于静脉滴注,宜用适当平衡液(可选用生理盐水,5%葡萄糖液,林格氏液或乳酸林格氏液)充分溶解后缓滴(1DOml/h).并避免漏(渗)液;两次用药应间隔8小时或以上。儿童及肾功能异常者慎用并应适当减量.详见使用说明书。用药应尽可能提早,以确保更好的治疗效果。皮肤外用时偶有轻度发红.痒感.但很快消失.不影响治疗。合用丙磺舒等可延长血浆半衰期及提高血浓,有此情形时应注意。
【药理】本品属合成的鸟嘌呤核苷衍生物,在人体内能被敏感病毒诱生的特异性胸苷激酶单磷酸化,继由细胞内磷酸化激酶催化为三磷酸酯,后者能以竞争性的方式抑制病毒的DNA多聚酶,或可同时掺入病毒的DNA链中.从而达到抑制病毒DNA合成及阻止其DNA链延伸的双重抗病毒作用.单磷酸化是本品活化及产生抗病毒作用的关键环节。大多数的疱疹属病毒均可诱生催化本品单磷酸化的特异性胸苷激酶,但正常宿主细胞的该酶则基本无此作用.因而本品很少影响正常宿主细胞的DNA复制功能,其抗病毒作用表现出很高的选择性。抗病毒谱上.本品对单纯疱疹病毒-Ⅰ,Ⅱ型及水痘一带状疱疹病毒的作用最强.其次为E一B病毒,人类乳头瘤病毒和人类疱疹病毒-Ⅵ型等,本品对巨细胞病毒和乙肝病毒的作用相对较弱,但体外研究及临床应用仍有较多肯定报道。
【药代动力学】
根据给药途径和方法的不同,本品的体内过程各有差异。静脉给药的血浓大致呈线性上升直至达坪值.口服生物利用度介于15～30%;治疗皮肤感染时的表皮用药可透至基底层,但未见全身吸收现象;眼科局部用药时约50%可透入房水。吸收的药物在体内分布很广,可透过血脑屏障,穿过胎盘或在羊水和乳汁中浓集;药物的血浆蛋白结合率在9～33%之间,随血药浓度而变动；约7～14%的药物代谢为9-羧甲氧甲基鸟嘌呤.剩余大多以原形随尿排出;正常成人的血浆半衰期约为2～3小时.肾功能损伤或合用丙磺舒等可延缓清除,血液透析约可除去60%左右的药物;婴儿的清除能力稍差,血浆半衰期约5小时。以上详见表1:表1.阿昔洛韦药代动力学指标TABLEborderColor=#111111height=408width=712border=1>TBODY>TR>TDwidth=184colSpan=2height=23>观测指标TDwidth=215height=23>用法及用量TDwidth=303height=23>观测结果TR>TDwidth=66height=198rowSpan=9>吸收过程TDwidth=115height
【ATC分类】D06B
【编码】HD000650
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