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吡嗪酰胺胶囊

    【药品名称】
    通用名称:吡嗪酰胺胶囊
    汉语拼音:Biqinxiɑn'ɑn Jiaonɑnɡ
    英文名称:Pyrazinamide Capsules
    【成份】本品化学名称为:吡嗪甲酰胺。结构式:分子式:C5H5N3O分子量:123.12
    【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
    【适应症】
    本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。
    【功能主治】本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。
    【规格】0.25g
    【用法用量】
    口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15~30mg/kg顿服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
    【不良反应】
    发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起,常轻度,有自限性);发生率较少者:食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性),畏寒。
    【注意事项】
    (1)交叉过敏,对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。(2)对诊断的干扰:本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色,影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。(3)糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。(4)应用本品疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。(5)本品亦可采用间歇给药法,每周用药2次,每次50mg/kg。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月,如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属FDA妊娠用药C类。
    【儿童用药】本品具较大毒性,儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。
    【药物相互作用】
    (1)本品与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。(2)与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。(3)环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血药浓度,据以调整剂量。
    【药代动力学】
    口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%~105%。蛋白结合率约10%~20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9~10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,继而羟化成无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%~60%。
    【ATC分类】J04A
    【医保类别】甲
    【编码】HD001218
    【贮藏】遮光,密封保存。

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