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醋甲唑胺片
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【药品名称】
通用名称:醋甲唑胺片
英文名称:MethazolamideTablets
商品名称:尼目克司
【成份】醋甲唑胺
【性状】本品为白色片。
【适应症】
降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。
【功能主治】降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。
【规格】25mg;50mg。
【包装】铝塑包装,10片/板
【用法用量】
成人口服,初始用药时,每次用25mg,一日二次。早晚饭后各服一次。如用药后降眼压效果不理想,每次剂量可加为50mg,一日二次。
【不良反应】
大多发生于治疗早期包括感觉异常,尤其是四肢末端的麻木感:听力障碍或耳鸣;疲劳:不适;食欲减退:味觉失常;胃肠功能紊乱如恶心、呕吐和腹泻;多尿;以及间断性的思睡和意识模糊。也可能会出现代谢性酸中毒和电解质紊乱。短暂性的近视也有报道,当减少或停止本品治疗后这种现象都会减退。另有一些不良反应:包括荨麻疹、黑粪症、血尿、糖尿、肝功能不全、软瘫、光敏感、惊厥以及很少发生的结晶尿和肾结石。
【禁忌】在下列情况下禁止用醋甲唑胺:血清钾、钠水平偏低,严重肾、肝疾病或功能不全,肾上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬变的病人中,使用本品将会加速肝性脑病的发生。患有闭角型青光眼的病人应禁止长期服用醋甲唑胺,因为即使降低眼内压,器质性的闭角也会发生。
【注意事项】
对磺胺少见的严重反应会造成死亡,包括史蒂文斯·约翰逊综合症,表皮溶解性坏死,暴发性肝坏死,粒细胞缺乏,再障以及血液恶液质。.再次服用磺胺时,可能发生过敏反应。如果过敏反应或其它严重的反应出现,该药应停止服用。.慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。.闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗,否则可引起永久性粘连性房角关闭。.本品不能长期用于控制眼压。.50mg规格片剂体外药物释放较快,不良反应程度可能有所变化,应注意密切观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可引起啮齿类动物畸形,孕妇应避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中,哺乳期妇女使用本品治疗,应停止哺乳。
【儿童用药】本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。
【老人用药】老年人和成年人对本品有很好的耐受性,故本品适用于老年患者。
【药物相互作用】
碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此,本品与水杨酸制剂合用要慎重。低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾,但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药增加钙的排泄。
【药物过量】本品因过量服用引起急性中毒目前没有报道,动物试验证明本品高剂量给药没有毒性。目前尚无特效解毒剂,当发生急性中毒时应立即停药及对症治疗。
【药理】本品为碳酸酐酶抑制剂。通过抑制睫状体中的碳酸酐酶,使房水形成减少,从而降低眼内压。对醋甲唑胺进行口服和腹腔注射,两种途径的小鼠LD50测定,测得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分别为2525.86(2250.49~2834.92)mg/kg,小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分别为1270.54(1118.16~1443.69)mg/kg。
【执行标准】WS-408(X-345)-2002
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速,给药后1~2小时即可达到最高血药浓度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多剂量给药药代动力学研究结果显示,血药浓度和给药剂量存在线性关系。25mg、50mg、100mgB.i.d血药浓度峰值分别为2.5μg/ml,5.1μg/ml和10.7μg/ml。其药时曲线下面积(AUC)分别为1130μg·min/ml、2571μg·min/ml和5418μg·min/ml。醋甲唑胺分布到全身各组织,包括血浆、脑脊液、房水、红细胞、胆汁、细胞外液。平均表观分布容积为17~23L。约55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合。本品达到稳定后,血浆消除半衰期为14小时,约25%在给药期间以原形从尿中排出。
【ATC分类】S01E
【编码】HD001497
【贮藏】密闭,在干燥处保存。






