甲磺酸帕珠沙星注射液
发布时间：2016/9/29 15:47:05 浏览次数：1919
- 基本信息
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通用名称： 甲磺酸帕珠沙星注射液
批准文号： 国药准字H20060282 【验证真伪】
产品分类： 西药 抗感染类药物 (OTC)
生产企业： 成都平原药业有限公司
招商区域： 全国
招商企业： 湖北九康药业有限公司
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
甲磺酸帕珠沙星注射液 |
| 适应症 |
本品适用于敏感细菌引起的下列感染:（1）慢性呼吸道疾病继发感染；（2）肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；（3）烧伤创面感染，外科伤口感染；（4）胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；（5）腹腔内脓肿、腹膜炎；（6）生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。
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| 用法用量 |
外涂患处，每日早晚各一次。 |
| 产品规格 |
10ml*1瓶 |
| 零售价格 |
电话商议 |
| 供货价格 |
电话商议 |
| 补充说明 |
【儿童用药】应小面积，短期应用，一旦消退迅速停药或改用其它药，一岁以内儿童尽量不用此药。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在人类尚无局部用药致畸作用的研究，妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄，哺乳期慎用。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】 药效： 1.抗炎作用本品为局部用药，为高效含氟和氯的皮质类固醇，具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羟基，其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360，已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性，通过激活腺苷环化酶使CAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破坏减少，结果使细胞中cAMP年浓度增高，同时又抑制组织胺的释放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察，本品和地塞米松均有明显的抑制作用，而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。 2.对各类细胞的选择性药理作用：减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量，抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成，抑制巨噬细胞分化及吞噬活性，抑制中性粒细胞粘附，降低血管内皮细胞通透性，抑制成纤维细胞增殖及胶原合成，抑制皮脂腺细胞活性。 3.抗增生作用本品具有抗有丝分裂作用，它降低PNA的转录，从而降低DNA的合成，也影响DNA的修复，结果使表皮变薄，尤其对胶原的合成影响大。 4.免疫抑制作用本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合，发生一系列反应，激活了细胞中“溶胞基因”的表达；它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。毒性：急性毒性试验，肌肉注射雌性小鼠LD50为84mg/kg，雄性小鼠LD50为35mg/kg；腹腔注射雄性小鼠LD50为215mg/kg；灌胃给药从250~1500mg/kg未见动物死亡。亚急性毒性试验，主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。局部外用本品的致畸性尚无研究，但口服未见用药的人群致畸危险高于一般人群。大面积大量应用本品或封包用药，发现对丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）的抑制作用。
【药代动力学】包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收，炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同，即不同程度的与血浆蛋白结合，主要肝脏代谢然后从肾脏排泄，也有部分从胆汁排泄。 |
【药品名称】
通用名称：甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液
英文名称：PazufloxacinMesilateAndSodiumChlorideInjection
商品名称：佳乐同欣
【成份】帕珠沙星 化学名称为：：(-)-(3S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S分子量：414.41
【性状】本品为无色或淡黄色的澄明液体。
【适应症】
本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等；泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等；妇科感染：子宫附件炎、子宫旁结合线炎、盆腔炎；其它感染：烫伤感染、手术后伤口感染、胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹腔脓疡、腹膜炎等。
【功能主治】本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等；泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等；妇科感染：子宫附件炎、子宫旁结合线炎、盆腔炎；其它感染：烫伤感染、手术后伤口感染、胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹腔脓疡、腹膜炎等。
【规格】玻璃输液瓶：100ml：0.3g(以帕珠沙星计)与氯化钠0.9g100ml：0.5g(以帕珠沙星计)与氯化钠0.9g多层共挤输液袋：100ml：0.3g(以帕珠沙星计)与氯化钠0.9g100ml：0.5g(以帕珠沙星计)与氯化钠0.9g
【用法用量】
静脉滴注，成人每日两次，每次300mg(以帕珠沙星计)。重症感染患者及病原菌对本品敏感性较差者，剂量可酌情增加。
【不良反应】
用药期间可能出现腹泻、稀便、恶心、呕吐等胃肠道症状；头痛、头晕等神经系统症状以及皮疹等。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶升高、总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升、嗜酸性粒细胞增多、发热等。
【注意事项】
本制剂专供静脉滴注，滴注时间为30分钟～1小时。原则上本品不与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴；使用本品时以用药开始三天后作为指标判定是否需要继续用药，应确定是终止用药或更换其它更适合药品。此外，本品的用药时间原则上规定为十四天以内；肾功能障碍患者(对于严重肾功能障碍患者，有时血药浓度持续很高。此外，由于含有氯化钠，有可能引起高血钠血症等电解质异常。)应慎用或调整用药量及用药间隔：(可按以下用量作为参考)CCR(ml/min)病例数用量指标44.711次300mg/日两次13.611次300mg/日1次0（透析患者）31次300mg/3日1次本人或双亲、兄弟有容易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质的患者慎用；心脏及循环系统功能障碍的患者慎用(由于含有氯化钠，容易产生水份及钠潴留，有时会使浮肿等症状恶化)；有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】18岁以下患者禁用。
【老人用药】老年患者使用本品时要检查血中浓度及尿中排泄的结果。当出现Cmax上升、AUC增大及尿中回收率降低时要注意用量，慎重用药。
【药物相互作用】
与茶碱同时使用有可能出现茶碱中毒症状(消化器官障碍、头痛、心律不齐、痉挛等)，故避免与茶碱同时使用，如需同时应用，应充分观察并监测茶碱的血药浓度；与苯乙酸类、丙酸类非甾体消炎镇痛药同时使用，有可能出现痉挛。出现症状时应停止使用上述药物，确保气管抗痉挛药等抢救措施的实施。
【药理】本品属喹诺酮类抗菌药。它的主要作用机理为抑制细菌DNA旋转酶、DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，而对人体DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用较弱。本品具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对于需氧性、兼性厌氧及厌氧性革兰氏阳性及阴性菌的抗菌活性，与亚胺培南及环丙沙星相同，比头孢他啶、硫酸庆大霉素具有更广的抗菌谱，包括临床分离的葡萄球菌属、肠球菌属、铜绿假单胞菌在内的各种革兰氏阳性菌及脆弱拟杆菌、普雷沃菌属都有很强的抗菌活性。此外，本品对亚胺培南、头孢唑林或头孢他啶耐药的肠道细菌群、氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌、亚胺培南及庆大霉素单剂或添加头孢他啶的二、三剂药品耐药的铜绿假单胞菌、亚胺培南分解性β-内酰胺酶产生的粘质沙雷菌及铜绿假单胞菌表现出很强的抗菌活性。本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌有杀菌作用，尤其本品在铜绿假单胞菌的初始静止期、对数繁殖期、稳定期的任一时期内都比头孢他啶及庆大霉素具有更强的杀菌效果。
【药代动力学】
血中浓度国外资料报道：本品单剂量(30分钟内)静脉滴注至健康成人体内的药代动力学参数如下所示：用药量(mg)病例数t1/2β(h)tmax(h)Cmax(μg/ml)AUC0→∞(μg·h/ml)30051.65±0.270.58.99±0.5913.3±2.550061.88±0.260.511.0±2.421.7±3.0组织内的分布咳痰、肺组织：一次500mg，30分钟静脉滴注时咳痰中最高浓度出现在滴注开始0.5～2.5小时后，为2.49～6.24μg/g(n=4)。此外，滴注开始1.5小时后肺组织内浓度平均为7.95μg/g(n=5)。胆道：一次500mg，30分钟静脉滴注时胆管胆汁中最高浓度出现在滴注开始1.5～4.5小时后，为5.47～29.9μg/ml(n=3)。此外，胆囊组织内浓度出现在给药开始1.0～2.5小时后，为9.85～35.5μg/g(n=4)。胸水及腹水：一次500mg，60分钟静滴时胸水中药物浓度出现在给药开始7小时后，为1.43μg/ml(n=1)；一次300mg，60分钟静滴时腹水中药物浓度出现在给药开始4小时后，为1.87μg/ml(n=1)。创伤脓液
【ATC分类】J01M
【编码】HD018938
【贮藏】室温避光保存。
