马来酸罗格列酮片
发布时间：2021/4/12 16:39:53 浏览次数：257
- 基本信息
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通用名称： 马来酸罗格列酮片
批准文号： 国药准字H20020475 【验证真伪】
产品分类：
招商区域： 全国
招商企业： 环球医药网产品推荐部
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
马来酸罗格列酮片 |
| 中标产品 |
是 |
| 产品规格 |
4mg |
| 零售价格 |
电话商议 |
| 供货价格 |
电话商议 |
| 产品卖点 |
马来酸罗格列酮片 效果好、价位低、**丰厚。 |
【药品名称】
通用名称：马来酸罗格列酮片
英文名称：RosiglitazoneMaleateTablets
商品名称：文迪雅
【成份】马来酸罗格列酮
【性状】本品为橙色薄膜包衣异型片，除去包衣为白色或类白色。
【适应症】
本品适用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量，减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。
【功能主治】本品适用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量，减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。
【规格】4mg（按罗格列酮计）。
【包装】铝塑泡罩包装，7片×1板
【用法用量】
糖尿病的治疗应个体化。所有患者应从最低推荐剂量开始服用。进一步增加本品剂量应根据与液体潴留相关的不良事件详细监测结果（详见[注意事项]，心衰和其他心脏事件）。本品的起始用量为4毫克/日，每日一次，每次一片。经8至12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至单独服用本品8毫克/日或与二甲双胍合用。单药治疗：本品的通常起始用量为4毫克/日，每日一次，每次一片。临床试验表明，服用4毫克/次，每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。联合用药：若在现有的治疗中加用本品，则应维持原有磺酰脲类药物或二甲双胍的用量并加用本品。与磺酰脲类药物合用：与磺酰脲类药物合用时，本品的起始用量为4毫克/日，每次一片。如患者出现低血糖，需减少磺酰脲类药物用量。与二甲双胍合用：与二甲双胍合用时，本品的起始用量通常为4毫克/日，每日一次，每次一片。在合并用药期间，不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。最大推荐剂量：本品最大推荐剂量为8毫克/日，可单次或分2次服用，临床研究表明，此剂量单药服用或与二甲双胍或磺酰脲类药物合用均安全有效。当本品与其他一些特定药物联合应用时，可能需要调整本品的用药剂量（参见[注意事项]、[药物相互作用]和[药代动力学]）。老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。肾损害患者单用本品毋需调整剂量：因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。若2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或血清转氨酶升高(ALT＞正常上限2.5倍)，则不推荐服用本品。患者在初次服用本品前应检测肝功。在有任何临床需要的情况下，需按医嘱定期复查。现有数据尚不足以推荐儿童使用本品。本品单片不可掰开服用。[不良反应]据国外研究资料报道：成年人：临床试验中，约9900例2型糖尿病患者接受本品治疗。本品单用及与其它降糖药合用短期研究：单用本品治疗的短期临床研究中，不良事件的发生率及类型见表1。总体上，不考虑因果关系，罗格列酮与一种磺脲类药物或二甲双胍合用时所报告的不良反应的类型与罗格列酮单药治疗期间的情况相似。在双盲研究中，罗格列酮单药治疗的患者中19%报告有贫血，安慰剂组为0.7%，磺脲类治疗组为0.6%．二甲双胍组为2.2%。罗格列酮+二甲双胍联合治疗组(7.1%)以及罗格列酮与一种磺脲类+二甲双胍联合(6.7%)的贫血报告率高于罗格列酮单药治疗或罗格列酮与一种磺脲类联合治疗(2.3%)。二甲双胍联合治疗的临床试验中，入选的患者治疗前的血红蛋白/红细胞压积水平较低，可能是造成这些研究中贫血报告率较高的原因。（参见[不良反应]）。临床试验中，罗格列酮单药治疗的患者中4.8%报告有水肿，安慰剂组为1.3%，磺脲类治疗组为1.0%，二甲双胍组为2.2%。罗格列酮8mg与磺脲类联合治疗的患者中水肿的报告率(12.4%)高于其他联合治疗组，但罗格列酮与胰岛素联合治疗组除外。罗格列酮与胰岛素联合治疗的试验中，14.7%的患者报告有水肿，单用胰岛素的治疗组为5.4%。新发充血性心衰或充血性心衰加重的报告率单用胰岛素组为1%。胰岛素+罗格列酮联合治疗组分别为2%(4mg)和3%(8mg)（参见[注意事项]）。与磺脲类联合的对照研究中，报告有轻中度低血糖症状，似乎与剂量有关。极少数患者(＜1%)因为低血糖退出研究，很少的低血糖发作被认为是重度(＜1%)的。低血糖是固定剂量胰岛素联合试验中最常见的不良事件，虽然很少有患者因为低血糖退出研究（罗格列酮+胰岛素治疗组408例中有4例，单用胰岛素组203例中有1例）。用毛细血管血糖浓度≤50mg/dL定义的低血糖发生率单用胰岛素组为6%．胰岛素+罗格列酮联合治疗组分别为12%(4mg)和14%(8mg)。（参见[注意事项]及）。本品单药治疗的长期临床研究：在一项近期诊断为2型糖尿病且尚未进行药物治疗的患者中进行的为期4-6年的ADOPT研究中，对使用本品(n=1456)、格列本脲(n=1441)和二甲双胍(n=1454)单药治疗的患者进行了比较。表2列出的不良反应未考虑因果关系，用每100病人年暴露量中的不良反应发生率说明三个治疗组之间的差异。在ADOPT研究中，有单用本品的女性患者骨折发生率（9.3%，2.7/100病人年）较单用二甲双胍（5.1%，1.5/100病人年）或单用格列本脲（3.5%，1.3/100病人）增高的报道。单用本品女性患者骨折大上肢．手和足（见[注意事项]）。在三个治疗组中男性患者骨折的发生率相似。表2.在一项4至6年的本品单药治疗研究(ADOPT)中每一组不良反应事件（≥5例/100病人年）儿科患者：在仅有的一项活性药物对照的儿科2型糖尿病研究中，对罗格列酮的安全性进行了评价，其中99例患者用罗格列酮治疗，101例用二甲双胍治疗。不考虑因果关系，罗格列酮或二甲双胍治疗组最常见的不良反应(＞10%)为头痛（分别为17%和14%）、恶心（分别为4%和11%），鼻咽炎（分别为3%和12%）和腹泻（分别为1%和13%）。此研究中，二甲双胍组报告有1例糖尿病酮症酸中毒。另外，罗格列酮组有3例患者的FPG-300mg/dL，尿酮2+．阴离子间隙增加。本品合用磺酰脲类与单用磺酰脲类相比充血性心力衰竭和肺水肿不常见；本品合用二甲双胍、磺酰脲类（三药治疗）与二甲双胍和磺酰脲类合用相比充血性心力衰竭和肺水肿常见。已经观察到在本品（4mg或8mg）与磺酰脲类药物或胰岛素联合应用时心衰发生率增高。由于心衰事件罕见故难于确定剂量相关性：但似乎本品8mg（日总剂量）治疗的心衰发生率高于4mg（日总剂量）。本品上市后，罕见本品单用或与其他抗糖尿病药物联合应用出现充血性心力衰竭/肺水肿的报告。上市后经验：除已报告的来自于临床试验的不良反应以外，尚有如下本品上市后的事件描述。由于此类事件属于自愿上报，且来源于未知数量的人群，因此无法准确地评估其发生频率或建立与药物暴露之间的因果关系。上市后的经验显示，已有报告接受噻唑烷二酮类药物治疗的患者发生严重不良反应（伴有/或不伴有致死结果），可能与容积增加（如充血性心力衰竭、肺水肿和胸腔积液）有关（详见[注意事项]、心衰和其他心脏事件）。有报道服用本品发生肝炎，肝酶升高至正常上限的3倍或3倍以上．以及发生致命和非致命肝功能衰竭的病例，虽然这些病例的因果关系并未确立。本品应用中新发生或加重糖尿病性黄斑水肿，伴有视力下降的上市后报告（参见[注意事项]，黄斑水肿）。根据本品上市后的应用经验，罕见发生皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、过敏反应和Stevens-Johnson综合症的报告。实验室结果异常血液学：本品可致成年患者的平均血红蛋白和红麴胞压积下降，且与剂量相关（个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1.0g/dL和3.3%）。这些改变主要发生于开始使用本品治疗的前3个月，或者增加本品剂量之后。单用本品或与其它降糖药物合用时，血液学指标改变的时间和程度是相似的。本品与二甲双胍合用组患者贫血的发生率较高，可能与本品治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。在仅有的一项儿科患者研究中，报告有血红蛋白和红细胞压积降低（分别平均降低0.29g/dL和0.95%）。本品治疗的儿童患者中也报告有血红蛋白和红细胞压积轻微降低。本品亦可致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与本品可增加血容量有关。血清转氨酶：共有4598例患者接受本品治疗的多项上市前的临床试验（暴露量为3600病人年），一项为期4-6年的长期研究中1456例患者服用本品（暴露量为4954病人年），无证据表明有药物所致的肝毒性反应。在上市前的安慰剂或阳性药物对照试验中，谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的发生率分别为：马来酸罗格列酮组0.2%，安慰剂组0.2%，阳性对照组0.5%。接受本品治疗的患者谷丙转氨酶的升高是可逆的。高胆红素血症的发生率分别为：马来酸罗格列0.3%，安慰剂组0.9%，阳性对照组1%。本品上市前的临床试验中，无一例特发性药物反应性肝功能衰竭。（见[注意事项]）在为期4-6年的(ADOPT)临床试验中，本品的暴露量为4954病人年，格列本脲的暴露量为4244病人年，二甲双胍的暴露量为4906病人年，三组谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率（0.3/100病人年）相同。服用本品后可观察到成人患者血脂指标发生改变。儿童服用本品24周后也观察到血脂指标发生轻微改变。本品单用较安慰剂，与磺酰脲类药物合用较单用磺酰脲类以及与胰岛素合用较单用胰岛素食欲增加不常见。在本品与二甲双胍合用较单用二甲双胍，以及与本品和二甲双胍，磺酰脲类合用（三药治疗）较二甲双胍和磺酰脲类合用便秘常见：单用较安慰剂、与磺酰脲类合用较单用磺酰脲类以及与胰岛素合用较单用胰岛素便秘不常见。便秘严重程度通常为轻至中度。本品单用较二甲双胍或格列本脲单用骨折常见。服用本品女性患者骨折大多数发生在上臂、手和足（参见[注意事项]）。
【不良反应】
据国外研究资料报道：成年人：临床试验中，约9900例2型糖尿病患者接受本品治疗。本品单用及与其它降糖药合用短期研究：单用本品治疗的短期临床研究中，不良事件的发生率及类型见表1。总体上，不考虑因果关系，罗格列酮与一种磺脲类药物或二甲双胍合用时所报告的不良反应的类型与罗格列酮单药治疗期间的情况相似。在双盲研究中，罗格列酮单药治疗的患者中19%报告有贫血，安慰剂组为0.7%，磺脲类治疗组为0.6%．二甲双胍组为2.2%。罗格列酮+二甲双胍联合治疗组(7.1%)以及罗格列酮与一种磺脲类+二甲双胍联合(6.7%)的贫血报告率高于罗格列酮单药治疗或罗格列酮与一种磺脲类联合治疗(2.3%)。二甲双胍联合治疗的临床试验中，入选的患者治疗前的血红蛋白/红细胞压积水平较低，可能是造成这些研究中贫血报告率较高的原因。（参见[不良反应]）。临床试验中，罗格列酮单药治疗的患者中4.8%报告有水肿，安慰剂组为1.3%，磺脲类治疗组为1.0%，二甲双胍组为2.2%。罗格列酮8mg与磺脲类联合治疗的患者中水肿的报告率(12.4%)高于其他联合治疗组，但罗格列酮与胰岛素联合治疗组除外。罗格列酮与胰岛素联合治疗的试验中，14.7%的患者报告有水肿，单用胰岛素的治疗组为5.4%。新发充血性心衰或充血性心衰加重的报告率单用胰岛素组为1%。胰岛素+罗格列酮联合治疗组分别为2%(4mg)和3%(8mg)（参见［注意事项］）。与磺脲类联合的对照研究中，报告有轻中度低血糖症状，似乎与剂量有关。极少数患者(＜1%)因为低血糖退出研究，很少的低血糖发作被认为是重度(＜1%)的。低血糖是固定剂量胰岛素联合试验中最常见的不良事件，虽然很少有患者因为低血糖退出研究（罗格列酮+胰岛素治疗组408例中有4例，单用胰岛素组203例中有1例）。用毛细血管血糖浓度≤50mg/dL定义的低血糖发生率单用胰岛素组为6%．胰岛素+罗格列酮联合治疗组分别为12%(4mg)和14%(8mg)。（参见［注意事项］及[用法用量]）。本品单药治疗的长期临床研究：在一项近期诊断为2型糖尿病且尚未进行药物治疗的患者中进行的为期4-6年的ADOPT研究中，对使用本品(n=1456)、格列本脲(n=1441)和二甲双胍(n=1454)单药治疗的患者进行了比较。表2列出的不良反应未考虑因果关系，用每100病人年暴露量中的不良反应发生率说明三个治疗组之间的差异。在ADOPT研究中，有单用本品的女性患者骨折发生率（9.3%，2.7/100病人年）较单用二甲双胍（5.1%，1.5/100病人年）或单用格列本脲（3.5%，1.3/100病人）增高的报道。单用本品女性患者骨折大上肢．手和足（见［注意事项］）。在三个治疗组中男性患者骨折的发生率相似。表2.在一项4至6年的本品单药治疗研究(ADOPT)中每一组不良反应事件（≥5例/100病人年）儿科患者：在仅有的一项活性药物对照的儿科2型糖尿病研究中，对罗格列酮的安全性进行了评价，其中99例患者用罗格列酮治疗，101例用二甲双胍治疗。不考虑因果关系，罗格列酮或二甲双胍治疗组最常见的不良反应(＞10%)为头痛（分别为17%和14%）、恶心（分别为4%和11%），鼻咽炎（分别为3%和12%）和腹泻（分别为1%和13%）。此研究中，二甲双胍组报告有1例糖尿病酮症酸中毒。另外，罗格列酮组有3例患者的FPG-300mg/dL，尿酮2+．阴离子间隙增加。本品合用磺酰脲类与单用磺酰脲类相比充血性心力衰竭和肺水肿不常见；本品合用二甲双胍、磺酰脲类（三药治疗）与二甲双胍和磺酰脲类合用相比充血性心力衰竭和肺水肿常见。已经观察到在本品（4mg或8mg）与磺酰脲类药物或胰岛素联合应用时心衰发生率增高。由于心衰事件罕见故难于确定剂量相关性：但似乎本品8mg（日总剂量）治疗的心衰发生率高于4mg（日总剂量）。本品上市后，罕见本品单用或与其他抗糖尿病药物联合应用出现充血性心力衰竭/肺水肿的报告。上市后经验：除已报告的来自于临床试验的不良反应以外，尚有如下本品上市后的事件描述。由于此类事件属于自愿上报，且来源于未知数量的人群，因此无法准确地评估其发生频率或建立与药物暴露之间的因果关系。上市后的经验显示，已有报告接受噻唑烷二酮类药物治疗的患者发生严重不良反应（伴有/或不伴有致死结果），可能与容积增加（如充血性心力衰竭、肺水肿和胸腔积液）有关（详见［注意事项］、心衰和其他心脏事件）。有报道服用本品发生肝炎，肝酶升高至正常上限的3倍或3倍以上．以及发生致命和非致命肝功能衰竭的病例，虽然这些病例的因果关系并未确立。本品应用中新发生或加重糖尿病性黄斑水肿，伴有视力下降的上市后报告（参见［注意事项］，黄斑水肿）。根据本品上市后的应用经验，罕见发生皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、过敏反应和Stevens-Johnson综合症的报告。实验室结果异常血液学：本品可致成年患者的平均血红蛋白和红麴胞压积下降，且与剂量相关（个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1.0g/dL和3.3%）。这些改变主要发生于开始使用本品治疗的前3个月，或者增加本品剂量之后。单用本品或与其它降糖药物合用时，血液学指标改变的时间和程度是相似的。本品与二甲双胍合用组患者贫血的发生率较高，可能与本品治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。在仅有的一项儿科患者研究中，报告有血红蛋白和红细胞压积降低（分别平均降低0.29g/dL和0.95%）。本品治疗的儿童患者中也报告有血红蛋白和红细胞压积轻微降低。本品亦可致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与本品可增加血容量有关。血清转氨酶：共有4598例患者接受本品治疗的多项上市前的临床试验（暴露量为3600病人年），一项为期4-6年的长期研究中1456例患者服用本品（暴露量为4954病人年），无证据表明有药物所致的肝毒性反应。在上市前的安慰剂或阳性药物对照试验中，谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的发生率分别为：马来酸罗格列酮组0.2%，安慰剂组0.2%，阳性对照组0.5%。接受本品治疗的患者谷丙转氨酶的升高是可逆的。高胆红素血症的发生率分别为：马来酸罗格列0.3%，安慰剂组0.9%，阳性对照组1%。本品上市前的临床试验中，无一例特发性药物反应性肝功能衰竭。（见［注意事项］）在为期4-6年的(ADOPT)临床试验中，本品的暴露量为4954病人年，格列本脲的暴露量为4244病人年，二甲双胍的暴露量为4906病人年，三组谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率（0.3/100病人年）相同。服用本品后可观察到成人患者血脂指标发生改变。儿童服用本品24周后也观察到血脂指标发生轻微改变。本品单用较安慰剂，与磺酰脲类药物合用较单用磺酰脲类以及与胰岛素合用较单用胰岛素食欲增加不常见。在本品与二甲双胍合用较单用二甲双胍，以及与本品和二甲双胍，磺酰脲类合用（三药治疗）较二甲双胍和磺酰脲类合用便秘常见：单用较安慰剂、与磺酰脲类合用较单用磺酰脲类以及与胰岛素合用较单用胰岛素便秘不常见。便秘严重程度通常为轻至中度。本品单用较二甲双胍或格列本脲单用骨折常见。服用本品女性患者骨折大多数发生在上臂、手和足（参见［注意事项］）。
【禁忌】）。尚未在对照临床试验中对出现急性冠脉综合征的患者进行研究。鉴于有急性冠状动脉事件的患者中有可能发生心衰，所以出现急性冠状动脉事件的患者不推荐使用本品，这种急性事件期间要考虑停用本品。尚无严重心衰患者（NYHA分级为Ⅲ级和Ⅳ级的患者和急性心衰患者）参加的临床研究，故本品不推荐用于这类病人。心肌缺血42项试验中有关心肌缺血的荟萃分析：对42项双盲，随机，对照临床试验（平均持续时间6个月）进行了回顾性荟萃分析，评价了这些试验中所报告的心血管不良事件1。进行这些研究的目的是评价药物对2型糖尿病的降糖效果，试验中并无预先计划对所发生的心血管事件进行裁定。其中，有些试验为安慰剂对照，有些则是用活性口服抗糖尿病药物作为对照。安慰剂对照研究包括单药治疗试验（罗格列酮单药治疗与安慰剂单独使用相比较）和加药治疗试验（在用磺脲类、二甲双胍或胰岛素的基础上加用罗格列酮或安慰剂）。活性对照研究包括单药治疗试验（罗格列酮单药治疗与磺脲类或二甲双胍单药治疗相比）和加药治疗试验（罗格列酮+磺脲类或罗格列酮+二甲双胍，与磺脲类+二甲双胍相比）。共包含14237例患者（含有罗格列酮的治疗组8604例，对照组5633例），罗格列酮的暴露量为4143病人年，对照组的暴露量为2675病人年。心肌缺血事件包括心绞痛、恶化性心绞痛，不稳定型心绞痛、心跳骤停、胸痛、冠状动脉闭塞，呼吸困难、心肌梗死，冠状动脉血栓形成，心肌缺血，冠状动脉疾病和冠状动脉异常。此分析中，发现罗格列酮与总的对照组相比，心肌缺血的风险升高（罗格列酮2%、对照组1.5%、比值比为1.4，95%可信区间[CI]1.1，1.8）。观察到罗格列酮的心肌缺血事件风险升高发生在安慰剂对照研究，而活性药物对照研究中未见这种情况。（参见图1）胰岛素加用罗格列酮的研究中，观察到心肌缺血事件的危险性升高幅度较大（罗格列酮+胰岛素组2.8%．安慰剂+胰岛素组1.4%，[OR2.1，95%CI0.9，5.1]）。这种升高的危险性相当于两个治疗组间每100病人年相差3个事件(95%CI-0.1,6.3)。参见
【注意事项】
章）。肾损害患者：对轻至重度肾功能损害或需血液透析的患者，本品的药代动力学参数与肾功能正常者相比，无显著临床差异，故毋需进行剂量调整。因肾损害患者禁服二甲双胍，故对此类患者本品不可与二甲双胍合用。种族：对白种人．黑种人和其他种族人群的研究表明，本品的药代动力学参数不受种族的影响。儿童使用：根据仅有的一项包括96名儿童患者的临床试验中的少数数据，用群体药代动力学分析的方法，确定了罗格列酮在儿童患者中的药代动力学参数，这项试验包括33名男性，63名女性，年龄10-17岁（体重35-178.3kg）。罗格列酮的群体平均CL/F和V/F分别为3.15L/hr和13.5L。CL/F和V/F的该估计值与以前一项成年人群体分析中的典型参数估计值相符。[贮藏]密封，30℃以下干燥处保存。 [包装]铝塑泡罩包装，7片×1板 [有效期]36个月。 [执行标准]WS1-(X-185)-2004Z [批准文号]国药准字H20020475 [生产企业]葛兰素史克（天津）有限公司 [核准日期]2006年11月17日 [修改日期]2007年5月14日2007年11月19日2009年1月24日2010年1月21日
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期药品安全分级目录C级无论是否存在药物暴露，所有妊娠均有发生出生缺陷、流产或其他不良结果的背景风险，对于高血糖妊娠该风险更高，但可通过良好的代谢控制来降低风险。因此，对于糖尿病患者或有妊娠糖尿病史的患者，在孕前及整个怀孕过程中维持良好的代谢控制非常重要。对此类患者应严密监测其血糖控制。专家推荐在怀孕期间使用胰岛素单药治疗以维持血糖水平尽可能接近正常值。已报告本品可通过人胎盘屏障，且可在胎儿组织中测出。尚无足够的人类妊娠和哺乳期使用本品的资料。怀孕期间不应使用本品。本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵，因此建议患者服用本品时，需采取避孕措施。泌乳大鼠的乳汁中可检出与药物相关的成分，尚不清楚罗格列酮是否分泌到人的乳汁中。鉴于许多药物都可以分泌到人的乳汁中，故本品不宜用于哺乳期妇女。
【儿童用药】现有数据尚不足以推荐儿童使用本品。
【药物相互作用】
经细胞色素P450代谢的药物体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。本品与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联合用药，可能升高罗格列酮血浆浓度（参见[药代动力学]）。所以当本品与CYP2C8抑制剂联合应用时，由于可能增加与剂量相关不良反应昀风险，需要减低本品的应用剂量。本品与CYP2C8诱导剂（如利福平）联合用药，可能降低罗格列酮的血浆浓度(参见[药代动力学]）。因此，当本品与CYP2C8诱导剂联合应用时，应考虑密切监测血糖变化，调整糖病的治疗方案。硝苯地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品（4毫克/次，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。格列美脲：14名健康成年受试者单剂口服给药，对罗格列酮的稳态药代动力学未见有临床意义的影响。健康成年受试者用罗格列酮重复给药(8mg每日1次)8天后，格列美脲的AUC和Cmax未见有临床意义的降低。二甲双胍：对于健康受试者，本品（2毫克/次，每日2次）与二甲双胍（500毫克/次，每日2次）合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖（100毫克/次，每日3次）7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。地高辛：健康受试者连服本品（8毫克/次，每日1次）14天，对地高辛（0.375毫克/次，每日1次）的稳态药代动力学参数无影响。华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁（150毫克/次，每日2次）4天，不会改变本品单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。吉非贝齐：罗格列酮（4mg，一天一次）。伴用CYP2C8抑制剂吉非贝齐（600mg，一天两次）7天后，与单独使用罗格列酮（4mg，一天一次）相比，可增加罗格列酮的AUC2倍。如果发生潜在的与罗格列酮剂量相关的不良事件，当使用吉非贝齐时，应减少罗格列酮的使用剂量。
【药物过量】目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20毫克，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。
【执行标准】WS1-(X-185)-2004Z
【药代动力学】
国外文献资料报道显示：在治疗剂量范围内，本品的血浆峰浓度(Cmax)与药-时曲线下面积(AUC)随剂量增加而成比例增加（见表13），消除半衰期为3～4小时，与剂量无关。吸收本品的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时问(Tmax)为1小时。进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降约28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故本品在空腹或进餐时服用均可。分布群体药代动力学分析表明，本品的平均口服分布容积(Vss/F)大约为17.6升(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合。代谢本品可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其主要代谢途径为N-脱甲基化和羟化，而后代谢物与硫酸和葡萄糖醛酸结合。文献显示，在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故它们对胰岛素敏感性的作用甚微。体外研究表明，本品主要经细胞色素P450同工酶CYP2C8代谢，很小部分经CYP2C9代谢。10位健康志愿者的研究表明吉非贝齐（CYP2C8抑制剂）600mg每日二次，可增加罗格列酮稳态系统暴露2倍。已证明其他CYP2C8抑制剂可适度地增加罗格列酮系统暴露量（参见[用法用
【ATC分类】A10B
【医保类别】乙
【编码】HD004944
【贮藏】密封，30℃以下干燥处保存。
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