甲磺酸伊马替尼胶囊
发布时间：2021/4/12 16:40:32 浏览次数：563
- 基本信息
-
通用名称： 甲磺酸伊马替尼胶囊
批准文号： 国药准字H20133199 【验证真伪】
产品分类：
生产企业： 瑞士诺华制药
招商区域： 全国
招商企业： 环球医药网产品推荐部
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
甲磺酸伊马替尼胶囊 |
| 基药产品 |
是 |
| 产品用途 |
适应症为用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。 |
| 主要成分 |
本品主要成份为甲磺酸伊马替尼 |
| 用法用量 |
开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行
本品应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早
晨和晚上）
不能吞咽胶囊的病人（儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊
时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手 |
| 产品规格 |
0.1g（100mg） |
| 零售价格 |
电话商议 |
| 供货价格 |
电话商议 |
【药品名称】
通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊
英文名称：Glivec(ImatinibMesylateCapsules)
商品名称：格列卫
【成份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
【性状】本品为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】
用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者；用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。用于Kit(CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
【功能主治】用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者；用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。用于Kit(CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
【规格】0.1g
【包装】铝塑包装，每盒120粒或180粒。
【用法用量】
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。通常成人每口一次，每次400mg或600mg，以及口服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽胶囊的患者(包括儿童)，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入(见[孕妇及哺乳期妇女用药])，接触打开的胶囊后应立即洗手。Ph+CML患者的治疗剂量成人对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。对于WBC＞50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。只要有效，就应持续用药。没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日；任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应、已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。3岁以上儿童及青少年日前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。依据成人的剂量，推荐口剂量为：慢性期260mg/m2(最大剂量：400mg)、加速期和急变期340mg/m2(最大剂量：600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整50毫克。尚无3岁以下儿童治疗的经验。Ph+ALL患者的治疗剂量对难治复发成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日。GIST患者的治疗剂量对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。对GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为1年。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。HES/CEL患者的用药剂量本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。对于证明存在FIPILI-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生．可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。ASM患者的用药剂量本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。无D816Vc-Kit突变的ASM成人患者，甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量足400mg/日。如果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg剂量增至400mg。MDS/MPD患者的用药剂量本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400mg/日。DFSP患者的治疗剂量本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400mg/日。需要时剂量可升至每日800mg。出现不良反应后剂量的调整如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒性时剂量的调整如胆红素升高＞正常范围上限3倍或氨基转移酶升高＞正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或从600mg减少到400mg或从800mg减少至600mg；儿童和青少年从260mg/m2减少剑200mg/m2或从340mg/m2减少到260mg/m2。中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整Ph+CML加速期或急变期，Ph+ALL(起始剂量600mg/日，或儿童和青少年340mg/m2/日)：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞＜0.5×109/L和/或血小板＜10×109/L)，应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检)，如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300mg/日；或儿童和青少年200mg/m2/日。CML慢性期及GIST患者(起始剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日)：当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药，治疗可恢复为剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果再次出现危急数值(中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L)，治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日。HES/CEL(起始剂量为100mg/日)：当中性粒细胞绝对计数(ANC)＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。ASM(起始剂量100mg/日)：当中性粒细胞ANC＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。HES/CEL、ASM、MDS/MPD(起始剂量为400mg/日)：当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量400mg/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L)，重新治疗剂量应减少至300mg。DFSP(剂量800mg/日)当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药，重新治疗剂量600mg/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L)，重新治疗剂量应减少至400mg。肝功能损害患者的剂量轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素＞正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后，再使用本品。肾功能衰竭患者的剂量伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因，预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。老年患者的剂量对老年患者没有特别的调整剂量。板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
【不良反应】
晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4%的新诊断患者、4%干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4%干扰素治疗失败的加速期患者以及5%干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4%的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。所有适应症患者发生的不良反应相似，仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到（见［注意事项］）。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有水肿，最初可表现为眶周或下肢水肿。但严重水肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴水肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。这些不良事件可通过暂时停用本品和/或使用利尿剂和/或适当的支持疗法缓解。但少数事件是重度或威胁生命的，个别急变期患者因复杂的胸腔积液、充血性心力衰竭及肾功能衰竭而死亡。不良反应按发生率降序排列，采用下述规定：很常见（≥1/10）；常见(≥1/100，＜1/10)；不常见（≥1/1000，＜1/100）；罕见(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕见（＜1/10000），包括个案报告。以下不良反应为CML和GIST临床研究中的发生率。全身性异常很常见：水潴留、周围水肿(56%)、疲劳(15%)常见：乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直不常见：胸痛、不适、出血传染病，感染不常见：败血症、肺炎1、单纯疱疹、带状疱疹、上呼吸道感染、胃肠炎、鼻咽炎、鼻窦炎、蜂窝组织炎、流行性感冒、泌尿系统感染罕见：真菌感染血液与淋巴系统异常很常见：中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)常见：全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少不常见：血小板增多、淋巴细胞减少、骨髓抑制、嗜酸性粒细胞增多、淋巴结病罕见：溶血性贫血代谢和营养失衡常见：食欲不振不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风、低磷酸盐血症、高钙血症、高血糖症、低钠血症罕见：高钾血症、高镁血症精神异常常见：失眠不常见：抑郁、焦虑、性欲降低罕见：意识模糊神经系统异常很常见：头痛2(11%)常见：头晕、味觉障碍、感觉异常、感觉减退不常见：脑溢血、晕厥、周围神经病变、嗜睡、偏头痛、记忆损害、坐骨神经痛、腿多动综合征、震颤罕见：脑水肿、颅内压增高、惊厥、视神经炎眼部异常常见：眼睑水肿、结膜炎、流泪增多、视力模糊、结膜下出血、眼干不常见：眼刺激症状、眼痛、眶周水肿、巩膜出血、视网膜出血、眼睑炎、黄斑水肿罕见：视神经乳头水肿、玻璃体出血、青光眼、卡他症状耳和迷路异常不常见：头晕、耳鸣、听力丧失心脏异常不常见：心悸、允血性心力衰竭3、肺水肿、心动过速罕见：心律失常、房颤、心跳骤停、心肌梗死、心绞痛、心包积液、心包炎、急性心脏压塞血管异常常见：潮红4、出血4不常见：血肿、高血压、低血压、四肢发冷、雷诺氏现象罕见：血栓/栓塞呼吸道、胸和纵隔异常常见：鼻衄、呼吸困难、咳嗽不常见：胸腔积液5、咽喉痛、咽炎罕见：胸膜痛、肺纤维变性、间质性肺炎、肺动脉高压、肺出血非常罕见：过敏性休克消化系统异常很常见：恶心(51%)、呕吐(25%)、腹泻(25%)、消化不良(13%)、腹痛6(14%)常见：腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口腔溃疡、口干、胃炎小常见：口腔炎、胃肠道出血7、黑便、腹水、胃溃疡、呃逆、嗳气、食管炎、呕血、唇炎、吞咽困难、胰腺炎罕见：结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死（特别是GIST患者）、胃肠穿孔、肠炎肝胆系统异常常见：肝酶升高不常见：黄疸、肝炎、高胆红素血症罕见：肝功能衰竭9、肝坏死9皮肤和皮下组织异常很常见：周身水肿(32%)、皮炎/湿疹/皮疹(26%)常见：颜面水肿、眶周水肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、毛发稀少、盗汗、光过敏反应不常见：脓疱疹、瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂，紫癜、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎、大疱疹、易瘀伤、毛囊炎、瘀点罕见：急性发热性巾性粒细胞皮病（Sweet综合征）、血管神经性水肿、小疱疹、指甲褪色、多形性红斑、白细胞碎裂性血管炎、Stevens-Johnson综合征、急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)骨骼肌、结缔组织和骨异常很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛(36%)、骨骼肌肉痛包括肌痛(14%)、关节痛、骨痛8常见：关节肿胀不常见：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬罕见：无血管坏死/髋关节坏死、肌无力、关节炎肾和泌尿系统异常不常见：肾功能衰竭、肾区痛、尿频、血尿生殖系统和乳房异常不常见：男性乳房女性化、勃起功能障碍、乳房增大、阴囊水肿、月经过多、经期紊乱、乳头疼痛、性功能障碍检查异常很常见：体重增加常见：体重减轻不常见：血碱性磷酸酶增加、血肌酸磷酸激酶增加、血肌酸和血乳酸脱氢酶增加罕见：血淀粉酶升高1.肺炎的不良反应在发生进展的CML和GIST患者中最常见。2.在GIST患者中，头痛是最常见的不良反应。3.以患者-年为基础的报告中，发生在进展的CML患者中的心脏事件较CML慢性期患者更常见，包括充血性心力衰竭。4.在GIST患者中，潮红是最常出现不良反应，而GIST和发生进展的CML(CML-AP和CML-BC)患者中出血（血肿、出血）是最常出现的不良反应。5.GIST患者和发生进展的CML(CML-AP和CML-BC)患者中胸腔积液较CML慢性期患者群更常见。6/7.腹痛和胃肠道出血的不良反应在GIST患者中最常见。8.CML患者中肌肉骨骼痛及相关不良事件多于GIST患者。9.已有因肝功能衰竭和肿坏死导致死亡的病例报道．GIST的辅助治疗最常报告的不良反应与其它临床研究人群报告的相似，包括腹泻、疲劳、恶心、水肿、血红蛋白减少、皮疹、呕吐和腹痛。在GIST辅助治疗中没有新发现的不良反应的报告。伊马替尼和安慰剂治疗的患者中分别有57名(17%)和11名(3%)因为不良反应停药。停约时最常报告的不良反应为水肿、胃肠道功能紊乱（恶心、呕吐、腹胀和腹泻）、疲劳、低血红蛋白和皮疹。以下为上市后临床应用中发生的不良反应报告，由于这些不良反应报告来自于样本量不确定的研究，故这些不良反应频率或与伊马替尼暴露量间的因果关系是不确定的。神经系统异常不常见：脑水肿眼部异常罕见：玻璃体出血心脏异常罕见：心包炎、心包填塞血管异常不常见：血栓/栓塞非常罕见：过敏性休克呼吸道、胸和纵隔异常不常见：急性呼吸衰竭1、间质性肺炎消化系统异常不常见：肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死、胃肠穿孔2罕见：憩室炎皮肤和皮下组织异常不常见：手足综合征罕见：苔藓样角化病、扁平苔藓非常罕见：中毒性表皮坏死松解症型药疹骨骼肌、结缔组织和骨异常罕见：无血管坏死/髋关节坏死、横纹肌溶解/肌病不常见：儿童发育迟缓生殖系统异常非常罕见：黄体出血/卵巢囊肿出血良性、恶性和不明确的肿瘤（包括囊肿和息肉）罕见：肿瘤溶解综合征1.已有晚期疾病、严重感染和其它严重合并症引起死亡的病例报道2.已有胃肠穿孔引起死亡的病例报道实验室检查异常血液系统CML患者中，所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以＞750mg/日的大剂量时发生率较高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于疾病分期。新诊断CML患者血细胞减少的发生率要小于其他CML患者。3或4度的中性粒细胞减少(＜1.0×109/L)和血小板减少(＜50×109/L)，在急变期和加速期的发生率（中性粒细胞减少和血小板减少的发牛率分别为5g%～61%、44%～63%）较新诊断慢性期患者（中性粒细胞减少发生率为16.7%，血小板减少发生率为8.9%）高4和6倍。新诊断慢性期CML患者中4度中性粒细胞减少(＜1.0×109/L)和血小板减少(＜50×109/L)的发生率分别为3.6%和＜1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2～3周和3～4周。对于这类事件，一般可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅个别病例需为此而长期停药。儿童CML患者最常见毒性反应为3或4度血细胞减少，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。这些毒性反应通常发生在首次治疗的前几个月。在GIST患者，出现3级和4级贫m的发生率分别为5.4%和0.7%，这些患者中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤内出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为7.5%和2.7%，而3级血小板减少的发生率为0.7%，没有患者发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。生化检查CML患者显著的氨基转移酶升高(＜5%)或胆红素升高(＜1%)不常见，其能够通过减量或停药（中位持续时间约为一周）缓解，只有不到1%的患者因肝功能实验室检查异常而长期停药。GIST患者（B2222研究）中，6.8%的患者出现3或4级血清谷丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，4.8%出现3或4级血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。胆红素升高的发生率小于3%。也可见到细胞溶解性、胆汁淤积性肝炎或肝功能衰竭病例，其中有些是致死性的。对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。该品不良反麻提醒患者在治疗期间可能有头晕或视力模糊的症状，因此，当患者开车或操纵机器时应注意。
【禁忌】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事项】
，[不良反应]）。[贮藏]30℃以下保存。 [包装]铝塑包装，每盒120粒或180粒。 [有效期]24个月 [执行标准]进口药品注册标准JX20090274 [批准文号]进口药品注册证号：H20100238 [生产企业]NovartisPharmaSchweizAG [核准日期]2006年10月27日 [修改日期]2007年09月07日2010年04月07日2010年12月10日
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。日前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期问不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。哺乳伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量，婴儿总体药物暴露很低，仅占疗效量的约10%。但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响，因此，正在服用本品的女性不应哺乳。
【儿童用药】>3岁以上儿童使用小品请参见[用法用量]。主要来自国外儿童研究数据，中同儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验。
【老人用药】与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心功能衰竭症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
【药物相互作用】
可改变伊马替尼血浆浓度的药物CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后，伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)。尚无与其它CYP3A4抑制剂(如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍(90%可信区间=3.5-4.3倍)，但Cmax，AUC(0-24)，和AUC(0-8)，分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药(enzyme-inducinganti-epilepticdrugs，EIAEDs)如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用EIAEDs相比，伊马替尼的AUC降至73%，其它CYP3A4诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有StJohn麦汁浸膏制剂合用时可导致本品的AUC下降30-32%。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮卓类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG-CoA还原酶抑制剂等)的血浆浓度。因此同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物(如环孢素、匹莫齐特)时应谨慎。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。伊马替尼400mg剂量每天2次对CYP2D6诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱，美托洛尔的Cmax和AUC大约增加23%。伊马替尼与CYP2D6诱导剂如美托洛尔合用，似乎不存在药物间相互作用的危险因素，可不必调整剂量。体外实验表明，伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的O-葡糖醛酸化。应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药(见[注意事项])。
【药物过量】治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对本品过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持性治疗。不同剂量下报告的事件如下：成人用药过量：1200到1600mg（持续时间从1至10天不等）：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、红斑、水肿、肿胀、疲乏、肌肉痉挛、血小板减少、各类血细胞减少症、腹痛、头痛、食欲减退。1800到3200mg（每口剂量最高达3200mg，使用6天）：无力、肌痛、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、胆红素升高、胃肠疼痛。6400mg（单剂量）：文献中报道一例患者出现恶心、呕吐、腹痛、发热、面部浮肿、中性粒细胞计数下降、氨基转移酶升高。8-10g（单剂量）：报告出现呕吐和胃肠疼痛。儿童用药过量一名暴露于单剂量400mg药物的三岁男童出现呕吐、腹泻和食欲缺乏，另一名三岁男童暴露于单剂量980mg药物，出现白细胞计数下降和腹泻。
【执行标准】进口药品注册标准JX20090274
【药代动力学】
伊马替尼的药代动力学是在25-1000mg剂量范围，在单剂量和达稳态后评价的。伊马替尼剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5～2.5倍。吸收伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%，口服后血浆伊马替尼AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率轻微降低（Cmax减少11%，tmax延后1.5小时），AUC略减少(7.4%)。分布约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容积为4.9L/kg体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。代谢人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。伊马替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响合用药物的代谢（见[药物相互作用
【ATC分类】L01X
【编码】HD003466
【贮藏】30℃以下保存。
代理要求
【价格说明】
〖印 度〗
60粒：一盒 420元；二盒 820元；五盒 2000元
120粒：一盒 840元；二盒 1760元；五盒 4000元
180粒：一盒 1680元；二盒 3250元；五盒 9000元
〖瑞 士〗
60粒：一盒 6000元；二盒11800元；五盒 25000元
120粒：一盒12000元；二盒23800元；五盒 55000元
180粒：一盒18000元；二盒35800元；五盒85000元
【有 效 期】24个月
