左乙拉西坦片
发布时间：2021/4/12 16:40:35 浏览次数：646
- 基本信息
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通用名称： 左乙拉西坦片
批准文号： 国药准字H20203043 【验证真伪】
产品分类：
生产企业： UCB Pharma S.A.
招商区域： 全国
招商企业： 环球医药网产品推荐部
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
左乙拉西坦片 |
| 产品用途 |
用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。 |
| 主要成分 |
本品的活性成份为左乙拉西坦， |
| 用法用量 |
1.给药途径:口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。
2.给药方法和剂量
成人(>18岁)和青少年(12岁~17岁)体重≥50kg起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日两次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次，每日2次。
老年人(≥65岁)根据肾功能状况，调整剂量(详见下文有关肾功能受损病人描述)。
4~11岁的儿童和青少年(12-17岁)体重≤50kg起始治疗剂量是10mg/kg，每日两次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日两次。剂量变化应以每两周增加或减少10m |
| 产品规格 |
0.5g*30s/盒 |
| 零售价格 |
电话商议 |
| 供货价格 |
电话商议 |
| 产品卖点 |
疗效确切、代理方便；效果好、价位低、**丰厚；经济实惠、效果好、备受患者的青睐；低价招商、**丰厚； |
【药品名称】
通用名称：左乙拉西坦片
英文名称：Keppra(LevetiracetamTablets)
商品名称：开浦兰
【成份】左乙拉西坦
【性状】本品为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片，500mg为黄色片，1000mg为白色片)，除去包衣均显白色。
【适应症】
用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
【功能主治】用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
【规格】0.25g；0.5g；1.0g
【包装】铝塑包装，10片/板，每盒3板，30片/盒
【用法用量】
给药途径：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。给药方法和剂量成人 (＞18岁) 和青少年 (12岁-17岁) 体重≥50kg起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日两次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次。每日2次。老年人 (≥65岁)根据肾功能状况，调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。4-11岁的儿童和青少年 (12-17岁) 体重≤50kg起始治疗剂量是10mg/kg，每日两次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日两次。剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg，每日两次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg，剂量和成人一致。婴儿和小于4岁的儿童患者目前尚无相关的充足的资料。肾功能受损的病人成人肾功能受损病人，根据肾功能状况，按表中不同肌苷清除率 (CLcr) ml/min (测出血清肌苷值按下述计算方法) 调整日剂量。肾功能受损病人的剂量服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦750mg。透析后，推荐给予250-500mg附加剂量。儿童肾功能损害病人应根据肾功能状态调整剂量，因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。肝病患者对于轻度和中度肝功能受损的病人，无需调整给药剂量。严重肝损的病人，肌苷清除率可能低估肾功能不全的程度，因此，如果病人的肌苷清除率小于70ml/min，日剂量应减半。
【不良反应】
成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和产重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。儿童临床研究 (4~16岁) 表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似，分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应 (安慰剂组1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高 (儿童38.6%，成人18.6%) 外，总的安全性和成人相仿。成人和儿童不良反应的风险是具有可比性的。总结成人和儿童临床临床结果和上市后经验，评估了每个系统的不良反应和发生频率：很常见＞10%；常见1-10%；少见：0.1%-1%；罕见：0.01%-0.1%；非常罕见＜0.01%；包括单独的报告。上市后临床应用的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。全身反应和给药部位不适：很常见：乏力神经系统不适：很常见：嗜睡常见：健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤精神心理变化常见：易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常上市后不良事件报道：行为异常、攻击性、易怒、焦虑、错乱、幻觉、易激动、精神异常、自杀、自杀性意念、自杀企图。但还没有足够数据，用于估计它们的发生率或建立因果关系。消化道不适常见：腹泻、消化不良、恶心、呕吐代谢和营养障碍常见：食欲减退。当病人同时服用托吡酯时，食欲减退的危险性增加。耳及迷路系统不适常见：弦晕眼部不适常见：复视伤害、中毒和后续的并发症常见：意外伤害感染和传染常见：感染呼吸系统不适：常见：咳嗽增加皮肤和皮下组织异常变化：常见：皮疹上市后不良事件报道：脱发，某些病例中，停药后，自行恢复。血液系统和淋巴系统异常变化：上市不良事件报道：白细胞减少、嗜中性细胞减少、全血细胞减少、血小板减少，但还没有足够数据，用于估计它们发生率或建立因果关系。
【禁忌】对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】
根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。(例如：成人每隔2到4周，每次减少500mg，每日2次；儿童应每隔两周，每次减少10mg/kg，每日2次)。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应，可以停止原合并应用的抗癫病药物 (研究中共有69位患者其中的36位成人患者)。临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。对于肝功能损害的病人，参照[用法用量]。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。对驾驶和应用机器影响目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前没有孕妇服用本品的资料，动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要，孕妇请勿应用左乙拉西坦。突然中断抗癫痫治疗，可能使病情恶化，对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出，所以，不建议病人在服药同时哺乳。
【儿童用药】见[用法用量]项。
【老人用药】见[用法用量]项。
【药物相互作用】
体外数据显示：治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦血浆蛋白结合率低 (＜10%)，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。临床药代动力学研究 (苯妥英、丙戊酸钠、口服避孕药、地高辛、华法令和丙磺舒) 和安慰剂对照临床试验中通过药代动力学筛选评估了药物之间的潜在药代动力学相互作用。左乙拉西坦和其他抗癫痫药物 (AEDs} 间的药物-药物相互作用苯妥英左乙拉西坦 (每日3000mg) 对难治性的癫痫病人苯妥英药代动力学特性不产生作用。苯妥英的应用也不影响本品的药代动力学特性。丙戍酸钠左乙拉西坦 (1500mg每日2次) 不改变健康志愿者丙戊酸钠药代动力学特性。丙戊酸钠500mg每日2次，不改变左乙拉西坦吸收的速率和程度，或其血浆清除率，或尿液排泄。也不影响主要代谢物ucb L057的暴露水平和排泄。对安慰剂对照临床研究获得的左乙拉西坦和其他抗癫痫药物 (卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸钠) 的血清浓度进行了评估，数据显示左乙拉西坦不影响其他抗癫痫药物的血药浓度。这些常用的抗癫痫药物也不影响本品药代动力学特性。儿童病人抗癫痫药物的作用同时服用酶诱导型抗癫痫药，本品体内表观总清除率增加约22%。但无需进行剂量调整。左乙拉西坦不影响卡马西平、丙戊酸钠、托吡酯或拉奠三嗪的血浆药物浓度。其他药物相互作用口服避孕药服用左乙拉西坦 (500mg每日2次) 不影响含有0.03mg炔雌醇和0.15mg左炔诺孕酮口服避孕药的药代动力学特性，或促黄体激素和黄体酮含量水平，表明本品不影响避孕药功效。应用口服避孕药，并不影响本品的药代学特性。服用左乙拉西坦 (1000mg每日2次) 不影响每日剂量0.25mg地高辛的药代动力学和药效学 (ECG) 特性。应用地高辛，并不影响本品的药代学特性。华法令服用左乙拉西坦 (1000mg每日2次) 不影响R和S型华法令的药代动力学特性。凝血时间不受左乙拉西坦影响。应用华法令，并不影响本品的药代学特性。丙磺舒丙磺舒 (500mg每日四次)，为肾小管分泌阻滞剂，会抑制左乙拉西坦的主要代谢物的肾脏清除率但不是左乙拉西坦药代学特性 (1000mg，每日2次) ，但这些代谢物的浓度很低。其他需经肾小管分泌清除的药物也会影响代谢物的肾脏清除。目前无左乙拉西坦合并丙磺舒用药的研究，左乙拉西坦合并应用其他主动分泌药物对药效影响 (例如非甾体抗炎药、磺胺药和甲氨蝶呤) ，尚不明确。
【药物过量】症状：据观察有嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷。药物过量急救措施在急性药物过量后，应采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚无左乙拉西坦的解毒剂。治疗需对症治疗，也可包括血液透析。透析排出的效果：左乙拉西坦60%，主代谢产物74%。
【药理】左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种抗癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨基酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。体内、体外试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常的神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至10μM时，对多种已知受体无亲合力，如苯并二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经源电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗
【毒理】左乙拉西坦Ames试验、CHO/HGPRT位点基因座哺乳动物细胞基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。左乙拉西坦水解产物和人体主要代谢物 (ucb L057) 在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。生殖毒性：在剂量高达1800mg/kg/天[以mg/m2暴露量 (AUC) 推算相当于人最高推荐剂量 (MRHD) 3000mg的6倍]时，未见对雄性或雌性大鼠生育力或生殖行为的不良影响。遗传毒性：在动物试验中，左乙拉西坦在相似于或高于人体治疗剂量时可产生发育毒性。妊娠大鼠在器官形成期给药，剂量为3600mg/kg/天 (以mg/m2推算当于MRHD12倍) 时，可见胎仔体重降低和脍仔骨骼变异发生率增加。发育毒性的无影响剂量为1200mg/kg/天，该试验中未见母体毒性。妊娠家兔在器官形成期给药，剂量为≥600mg/kg/天 (按mg/m2推算相当于MRHD的4倍) 时，可见胚胎-胎仔死亡率增加和胎仔骨骼异常发生率增加；在剂量为1800mg/kg/天 (按mg/m2推算相当于MRHD的12倍) 时，可见胎仔体重降低，胎仔畸形发生率增加，并可见母体毒性。发育毒
【执行标准】进口药品注册标准JX20070146
【药代动力学】
左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢，个体内和个体间差异小。多次给药，不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系，其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测，因而没有必要对左乙拉西坦进行血药浓度的监控。成人及儿童患者的唾液和血药浓度显示有显著的相关性 (服用本品片剂或本品液体制剂4小时后，唾液/血液药物浓度比是1到1.7)。成人和青少年吸收左乙拉西坦经口服后迅速吸收，口服绝对生物利用度接近100%。绘药1.3小时后，血药浓度达峰，如果每日给药2次，2天后达到稳态坪浓度，如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次，典型的峰浓度为31和43μg/ml。吸收时间与剂量无关，摄取食物不影响吸收速度。分布目前没有人体组织分布的数据。无论是左乙拉西坦还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合 (＜10%)。分布容积为0.5-0.7L/kg，接近人体水容积。生物转运左乙拉西坦在人体内并不广泛分解，主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。主要代谢产
【ATC分类】N03A
【医保类别】乙
【编码】HD010507
【贮藏】室温(25℃或以下贮存)
招商政策
真诚而长远的合作态度；较强的经济实力和良好的商业信誉；专业营销队伍和成熟的区域销售网络；较强的市场推广能力；
代理要求
提供产品全套资料，厂家直销，减少中间代理环节；提供产品合法文件以及相关的技术支持；及时提供产品货源，确保全国范围内快速到货；严格的市场保护，确保运作者权益；提供合理的运作空间，确保投入与收益成正比；
