托拉塞米片
发布时间:2024/9/20 9:23:01 浏览次数:1448
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| 通用名称 | 托拉塞米片 |
| 汉语拼音 | tuolasaimipian |
| 品牌名称 | 伊迈格 |
| 注册商标 | 伊迈格 |
| 医保产品 | 是 |
| 适应症 | 1、因充血性心衰引起的水肿; 2、原发性高血压。 |
| 主要成分 | 本品主要成分为托拉塞米 |
| 作用机理 | 本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na[sup]+[/sup]/K[sup]+[/sup]/2Cl转运体系。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点,且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。 托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,但不**改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。 |
| 用法用量 | 充血性心衰:口服,起始剂量为每次10mg,每日一次,根据病情需要可将剂量增至每次20mg,每日一次。 原发性高血压:通常的起始剂量为每次5mg,每日一次。若在服药4-6周内降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。 |
| 性状剂型 | 片剂 |
| 产品规格 | 5mg*14片*3板 |
| 不良反应 | 托拉塞米的不良反应一般持续时间短,且与年龄、性别、种族或疗程无关。托拉塞米停药的最常见原因依次为头晕、头痛、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过多、高尿酸血症、低钾血症、极度口渴、血容量不足、阳萎、食道出血、消化道不良,因上述不良反应的停药率为0.1%-0.5%。 在临床试验中,不能排除与药物有关的严重不良事件有房颤、胸痛、腹泻、洋地黄中毒、胃肠道出血、高血糖、高尿酸血症、低钾血症、低血压、血容量不足、旁路血栓、皮疹、直肠出血、晕厥和室性心动过速。 |
| 禁忌 | 1、已知对托拉塞米或磺酰脲类药物过敏的患者禁用本品。 2、无尿的患者禁用本品。 |
| 注意事项 | 1、由于体液和电解质平衡突然改变可能导致肝昏迷,有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此类患者最好在医院开始使用本品(或其他任何利尿剂)。为了防止低钾血症和代谢性碱中毒,最好与醛固酮拮抗剂或排钾量小的药物一起合用本品。 2、耳毒性:快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降(通常可恢复),不能肯定这些不良反应与本品有关。在动物试验中,托拉塞米在极高的血浆浓度下可观察到耳毒性。静脉注射时,应缓慢注射,时间在2分钟以上,单次用药的剂量不能超过200mg。 3、体液量和电解质耗损:使用利尿剂的患者可观察到电解质失衡、血容量不足或肾前性氮血症,可能会造成以下一种或一种以上的症状:口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉孪、乏力、低血压、少尿、心动过速、恶心、呕吐。 |
| 药物相互作用 | 1、原发性高血压患者将本品与(受体阻断剂、ACE抑制剂和钙通道阻断剂合用,充血性心衰患者将本品与洋地黄糖甙、ACE抑制剂和硝酸盐类合用,均未发现新的或预料之外的不良反应。 2、本品对格列本脲、华法林与血浆蛋白的结合率无影响,对苯丙香豆素的抗凝作用无影响,对洋地黄或卡维地洛的药动学无影响。健康志愿者将本品与螺内酯合用,后者的肾清除率下降,AUC值增加,但临床经验表明无需调整两药的剂量。 3、由于水杨酸类药物与本品竞争肾小管分泌,所以在与本品合用后,水杨酸高剂量组可观察到水杨酸毒性。尽管未对本品与非甾体抗炎药的药物相互作用进行过研究,但上述药物与呋塞米合用后偶尔可导致肾功能障碍。 4、与许多利尿剂一样,吲哚美辛会部分地抑制本品的促尿钠排泄作用。在限制钠摄取(50mEq/天)的患者中可观察到上述现象,但在钠摄取正常(150mEq/天)的患者中未观察到此现象。 5、西咪替丁和螺内酯对本品的药动学及利尿作用均无影响。同时服用地高辛使本品的AUC值增加50%,但勿需调整本品的剂量。 |
| 贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
| 零售价格 | 电话商议 |
| 供货价格 | 电话商议 |
| 销售渠道 | 医药公司,连锁药店,单体药店, |
| 适用科室 | 心血管科用药 |
| 补充说明 | 【药理毒理】本品的药效作用,作用部位和作用机理与速尿(*** Furosemde )相似,但具有如下优于速尿及其它利尿剂的特点及优点。1.利尿作用较速尿更强:离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。10~20mg 本品相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。2.作用持续时间长,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用时间短暂,口服长期治疗受到限制。而本品生物半衰期比速尿长,临床通常每日只需用药 1 次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。本品口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。药理和临床研究表明,本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用,所以既可用于治疗严重水肿类病症,又适合于原发性高血压的长期治疗。根据适应症的不同,剂量使用范围也很宽,可以从用于降压的 2.5mg 至用于严重肾衰的 200~400mg 不等。3.本品排 K+ 量明显低于速尿,临床上对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。4.本品可排出碱性尿:本品的化学结构处于髓袢利尿剂和 Cl- 通道阻滞剂之间,因此,该药对管腔膜的 Cl- 通道也有亲和力,可能兼有阻滞髓袢 Cl- 通道的作用。该药对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用,从而排出碱性尿。5.本品的降压效果**:临床研究结果表明,托拉塞米 2.5-10mg 可使轻、中度高血压患者平均动脉 压降低 24 - 29mmHg 。托拉塞米单独使用剂量通常为 2.5-5mg/ 次,每天 1 次, 71 - 95 %患者的舒张压可控制在 90mmHg 以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使 70 - 80 %的患者舒张压控制在目标值。托拉塞米 2.5-5mg 使用12-24 周与茚磺苯酰胺 2.5-5mg 、氢氯噻嗪 25mg 、氨苯喋啶 / 氢氯噻嗪 50/25mg 、氨氯吡眯 / 氢氯噻嗪 5/50mg 的降压作用相当。有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰胺、氢氯噻嗪,长期使用托拉塞米不引起代谢副反应,例如低钾、镁血症、糖代谢异常及脂代谢异常等,表明托拉塞米治疗高血压比噻嗪类利尿药更加**有效。据国外的临床研究表明,本品的降压效果与吲哒帕胺相当,但副作用更小。6.对慢性心衰的治疗:托拉塞米 10 mg/ 天治疗慢性心衰病人,用药 4 周可使心脏前、后负荷明显降低。多中心临床试验结果表明,托拉塞米 5 .10mg/ 天治疗慢性心衰的疗效与*** 40mg/ 天相当,经 4 周的治疗,托拉塞米 5.10mg/ 天的总***分别为 70.6 和 76.5 %,*** 40mg/ 天的总***为 61.1 %。对已经*** 40mg 治疗 14 天的慢性心衰病人,用托拉塞米 10mg 、20 mg 或*** 40mg 再治疗6 周,托拉塞米 10mg 与*** 40mg 在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当,而托拉塞米 20mg 疗效更好,患者体重平均减轻 2.7kg ,水肿消失托拉塞米的患者由 9 %上升为 83 %。这些结果表明治疗慢性心衰,托拉塞米是比***更佳的选择。7.耐受性好:本品临床研究表明,低剂量口服时****,大剂量口服时未出现重要的不良反应报道,耐受性好。由于本品仅有 20~25% 治疗量经肾清除 , 故对肾衰患者用药同样**,无积累作用。 【药代动力学】t 1/2 和作用持续时间较速尿长。 |
| 销售包装 | 件 |
| 运输包装 | 件 |
企业档案
- 沈阳天行健医药有限公司
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