更昔洛韦葡萄糖注射液100ml,0.05g
发布时间：2014/3/31 9:31:36 浏览次数：3748
- 基本信息
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通用名称： 更昔洛韦葡萄糖注射液
批准文号： 国药准字H20051834 【验证真伪】
产品分类： 西药 调节水、电解质和酸碱平衡用药 (处方药)
生产企业： 武汉大安制药有限公司
招商区域： 全国
招商企业： 武汉大安制药有限公司
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
更昔洛韦葡萄糖注射液 |
| 基药产品 |
是 |
| 适应症 |
适应症:
1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受害者的巨细胞病毒病。
2、治疗免疫功能缺陷者（包括爱滋病患者）发生的巨细胞病毒性视膜炎。
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| 产品规格 |
100ml:更昔洛韦50mg与葡萄糖5g |
| 零售价格 |
电话商议 |
| 供货价格 |
电话商议 |
| 适用科室 |
感染科用药 |
| 补充说明 |
产品特点：
1、广谱 |
【药品名称】
通用名称：更昔洛韦葡萄糖注射液
英文名称：GanciclovirAndGlucoseInjection
商品名称：中佳太
【成份】更昔洛韦 化学名称为：9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤分子式：C9H12N5O4分子量：255.21
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】
本品仅用于:1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2.治疗免疫功能缺陷患者包括艾滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
【功能主治】本品仅用于:1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2.治疗免疫功能缺陷患者包括艾滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
【规格】100ml:更昔洛韦50mg与葡萄糖5g250ml:更昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g
【包装】玻璃输液瓶
【不良反应】
较易发生粒细胞减少症,贫血症及血小板减少症。可见:视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。
【禁忌】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
警告:如果绝对中性粒细胞计数少于500个细胞/μL或血小板计数少于25,000个细胞/μL不能使用本品。患者须知:所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症(中性粒细胞减少症),贫血和血小板减少症,并易引起出血和感染,必要时需进行剂量调整,包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少并可能对人类造成生殖力损害。应警告可能妊娠的女性更昔洛韦可能造成胎儿损害,不建议妊娠使用。建议可能妊娠的女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施。建议男性在本品治疗期间和治疗后至少90天应避孕。应警告患者更昔洛韦在动物可以引起肿瘤。虽然没有对人类进行相关研究的资料,更昔洛韦应被认为是一种潜在的致癌物。所有HIV阳性患者:这些患者可能正在接受齐多夫定(Zidovudine)治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和齐多夫定在一些患者不耐受,可能引起严重的粒细胞减少症(中性粒细胞减少症)。AIDS患者可能正在接受去羟肌苷(Didanosine)治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和去羟肌苷可能引起血清去羟肌苷浓度显著提高。HIV阳性伴CMV视网膜炎患者:更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治愈药物,免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。需建议患者在接受更昔洛韦治疗期间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。器官移植受体:应警告器官移植受体,在对照临床试验中,接受本品的器官移植受体肾损害的发生率高,特别是合并使用肾毒性药物者,如环孢素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定,且大多数病例为可逆反应,但在同一试验中接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高,提示本品起重要作用。实验室检查由于接受本品的患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症的频率高,推荐定期进行全血细胞计数和血小板计数检查。特别是以往使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现白细胞减少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于1000个/μL者,应每天进行血细胞计数检查。如中性粒细胞计数在500/μL以下或血小板计数在25,000/μL以下时应当暂停用药。直至中性粒细胞增至750/μL以上时方可重新给药。在评价更昔洛韦的临床试验中均可观察到血清肌酐水平增加。在肾功能不全患者需密切监测血清肌酐和肌酐清除率以进行必要的剂量调整。更昔洛韦不能治愈巨细胞病毒感染,因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药,防止复发。
【孕妇及哺乳期妇女用药】更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害的情况下,方可在妊娠期使用本品。对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知。由于许多药物可分泌入人乳,且更昔洛韦治疗可引起动物致癌和致畸效果,考虑更昔洛韦对乳儿可能有严重的不良反应,因此,哺乳期妇女慎用。如哺乳期必须接受本品,则应在治疗期停止授乳。使用最后一剂本品后至哺乳前最少的安全间隔尚未知。
【儿童用药】本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定,由于潜在长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。接受本品治疗的所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似。粒细胞减少症(17%)和血小板减少症(10%)是最常报道的不良事件。
【老人用药】本品在老年患者的药代动力学资料尚未确立。由于老年个体通常肾小球滤过率低,故在本品治疗前和治疗中应特别注意评价肾功能。对本品的临床研究中未包括足够的65岁或以上患者,不能确定他们的反应是否与年轻个体不同。其他的临床实践亦没有确定老年患者和年轻患者反应差异。一般来说,由于老年患者肝、肾或心脏功能降低,以及合并其它疾病或药物治疗,所以对老年患者选择剂量时应特别小心,通常从剂量范围的最低点开始。
【药物相互作用】
去羟肌苷:在更昔洛韦口服制剂用药前2小时或同时服用去羟肌苷,稳态去羟肌苷AUC0-12将增加111±114%(范围:10%至493%)(n=12)。更昔洛韦口服前2小时服用去羟肌苷,更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%(范围:-44%至5%),但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响(n=12)。两种药物肾清除率均没有显著改变。当标准更昔洛韦静脉初始剂量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)与去羟肌苷200mg口服,每12小时1次联合使用,稳态去羟肌苷AUC0-12增加70±40%(范围:3%至121%,n=11),CSUB>max增加49±48%(范围:-28%至125%)。在另一试验中,当标准更昔洛韦静脉维持量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每24小时1次)与去羟肌苷200mg口服,每12小时1次联合使用,在去羟肌苷的第一个剂量间隔,去羟肌苷AUC0-12增加50±26%(范围:22%至100%,n=11),CSUB>max增加36±36%(范围:-27%至94%)。在不与更昔洛韦联合使用时的剂量间隔内,去羟肌苷的血浆浓度(AUC12-24)不变。更昔洛韦的药代动力学参数不受去羟肌苷的影响。各试验中两药的肾清除率均无显著改变。齐多夫定:当更昔洛韦口服制剂剂量为1000mg每8小时1次,合并齐多夫定100mg每4小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8下降17±25%(范围:-52%至23%)(n=12)。更昔洛韦存在时,齐多夫定稳态AUC0-4,增加19±27%(范围:-11%至74%)。由于齐多夫定和更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血,一些患者可能不能耐受两种药物在全量联合使用。丙磺舒:当更昔洛韦口服制剂剂量1000mg每8小时1次,合并丙横舒500mg,每6小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8增加53±91%(范围:-14%至299%)(n=10)。更昔洛韦肾清除率降低22±20%(-54%至-4%),这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。亚胺培南-西司他丁(Imipenem-cilastatin):同时接受更昔洛韦和亚胺培南-西司他丁的患者有出现无显著特点的癫痫发作的报道,故除非潜在获益超过风险,这些药物不可同时使用。其它药物:抑制快速分裂细胞群,如骨髓,精原细胞和皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合并使用均可增加毒性。因此,此类药物如氨苯砜,戊烷脒,5-氟胞嘧啶,长春新碱,长春碱,阿霉素,两性霉素B,甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异噁唑复合物或其他核苷拮抗剂仅可在潜在获益超过风险时与更昔洛韦同时使用。没有更昔洛韦与器官移植受体常用药物相互作用的正式研究。更昔洛韦与环孢素或两性霉素B等已知潜在肾毒性药物同时使用可增加血清肌酐的水平。在一项回顾性分析中,91例异位肝移植患者接受更昔洛韦(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)和口服环孢霉素(治疗剂量),没有观察到对环孢霉素全血浓度的影响。
【药物过量】静脉注射本品过量可致包括不可逆转的各类血小板减少症,持续性骨髓抑制,可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少症,肝、肾功能损害和癫痫。对于用药过量患者,透析能降低药物血浆浓度。
【药理】药理作用更昔洛韦为一种2,-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐.在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染细胞中可优先磷酸化.更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天.更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1.竞争性抑制病毒DNA聚合酶;2.直接掺入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实,更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
【毒理】遗传毒性:更昔洛韦浓度分别为50~500mg/ml和250~2000mg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算,相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致突变作用,但在50mg/kg(以AUC计算,与人用药剂量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明,更昔洛韦在500~5000mg/kg的浓度下,无致突变作用。生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦90mg/kg/日(以AUC计算,约相当于人给药剂量5mg/kg平均暴露水平的1.7倍),可引起交配行为减少,生育能力减低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品剂量范围为0.2~10mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。不同种属动物显示毒性反应的最低剂量下的AUC范围为推荐人静脉剂量下AUC的0.03~0.1倍。更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用。在给药剂量分别为60mg/kg/日和108mg/kg/日(相当于人的2倍AUC)下,至少85%的家兔和小鼠出现胚胎重吸收。在家兔观察到的作
【药代动力学】
据资料介绍,对于免疫功能缺陷但肾功能正常的22例严重巨细胞病毒感染患者,以本品5mg/kg静脉滴注一小时,1小时后血药浓度达峰值,其浓度为8.3±4.0μg/ml;11小时后,血药浓度降低至最低浓度,其谷浓度为0.56±0.66μg/ml,血浆半衰期为2.9±1.3小时,总清除率为3.64±1.86ml/kg/min(相当于250ml/min/1.73mSUP>2),以5mg/kg静脉滴注,每日二次,每次1小时,连续12~14天,首次给药后血药浓度为7.1μg/ml(3.1~14.0μg/ml),多次给药后的血药浓度为9.5μg/ml(2.7~24.2μg/ml),首次给药后7小时末的血药浓度为0.85μg/ml(0.2~1.8μg/ml)。多次给药后至下一次给药前的血药浓度为1.2μg/ml(0.6~1.8μg/ml)。本品以原形物经肾小球滤过作为其主要排泄途径。对于肾功能正常患者,尿排泄可达90%,对于10例肾功能损害患者,血浆半衰期不同程度地延长,其中4例轻度肾功能损害者(肌酐清除率50~70ml/min/1.73mSUP>2),总清除率为128±63ml/min/1.73mSU
【ATC分类】J05A;S01A
【医保类别】乙
【编码】HD018914
【贮藏】密闭,在凉暗处保存
