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马来酸依那普利叶酸片
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【药品名称】
通用名称：马来酸依那普利叶酸片
英文名称：EnalaprilMaleateandFolicAcidTablets
商品名称：依叶
【成份】本品为复方制剂，其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。
【性状】本品为黄色或淡黄色片。
【适应症】
本品为复方制剂，其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。
【功能主治】本品为复方制剂，其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。
【规格】马来酸依那普利5mg/叶酸0.4mg马来酸依那普利10mg/叶酸0.4mg马来酸依那普利10mg/叶酸0.8mg
【包装】铝铝包装，每板7片，每盒1板铝铝包装，每板10片，每盒1板铝铝包装，每板14片，每盒1板铝铝包装，每板14片，每盒2板
【用法用量】
根据血压控制情况选择不同规格的马来酸依那普利叶酸片。通常推荐起始剂量为每日5mg/0.4mg，根据患者的反应调整给药剂量，或遵医嘱。肝肾功能异常患者和老年患者酌情减量或遵医嘱。
【不良反应】
马来酸依那普利一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中，马来酸依那普利不良反应的总发生率与安慰剂相似，大多数轻微而短暂，不需终止治疗。下列不良反应与应用马来酸依那普利片有关。晕眩和头痛较常见。2%-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它不良反应，包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽。肾功能障碍、肾衰和少尿罕见。过敏/血管神经性水肿有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿，但罕见（参阅注意事项）。在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见不良反应有：心血管系统心肌梗塞或脑血管意外，可能继发于高危病人的血压过低（参阅注意事项）。胸痛；心悸；心律失常；心绞痛；雷诺现象。消化系统肠梗阻；胰腺炎；肝功能衰竭；肝炎-肝细胞性或胆汁郁积性；黄疸；腹痛；呕吐；消化不良；便秘；厌食；胃炎。神经/精神系统抑郁；精神错乱；嗜睡；失眠；神经过敏；感觉异常；眩晕；异常梦。呼吸系统肺浸润；支气管痉挛/哮喘；呼吸困难；流涕；咽痛和声嘶。皮肤多汗；多形性红斑；剥脱性皮炎；Steven-Johnson综合症；毒性表皮坏死松懈；天疱疮；瘙痒；荨麻疹；秃发。其它阳痿；潮红；味觉改变；耳鸣；舌炎；视觉模糊。曾报道一种具有部分或全部以下症状的症候群：发热、浆膜炎、血管炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、血沉增快、嗜酸性粒细胞增多和白细胞增多，也可出现皮疹，光过敏及其它皮肤病的表现。实验室检查临床上实验室标准参数的重要改变极少与服用马来酸依那普利相关，但有血尿素氮和血清肌酐升高，各种肝的酶类和/或血清胆红质增高。这些常在停用后恢复。也曾发生过高血钾和低血钠。还曾报道过血红蛋白和血细胞比容降低者。自马来酸依那普利上市后，曾报告少数病例发生中性白细胞减少、血小板减少、骨髓抑制和粒性白细胞缺乏，不能排除这些情况与马来酸依那普利的使用有关。叶酸不良反应较少，罕见过敏反应。长期大量用药可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠道症状。大量服用叶酸时，可使尿液呈黄色。马来酸依那普利叶酸片临床试验中，服用马来酸依那普利叶酸片所出现的不良反应与单用马来酸依那普利的不良反应相似，主要为咳嗽、头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等。大多数不良反应轻微而短暂，不需终止治疗。
【禁忌】对本品任一组份过敏者，或以前曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂治疗发生血管神经性水肿的病人，以及遗传性或自发性血管神经性水肿的病人，禁用本品。肾功能严重受损者慎用。
【注意事项】
马来酸依那普利症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人。服用马来酸依那普利的高血压病人，由于利尿剂的治疗、饮食限盐、透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足，则较有可能发生低血压（请参阅药物相互作用和不良反应）。在心衰病人中，曾观察到症状性低血压的发生，心衰程度较重的病人，发生的可能性最大。这类病人应在医疗监测下开始治疗，每当调整马来酸依那普利或/和利尿剂的剂量时，都应密切随访观察。同样的处理也适用于患缺血性心脏病或脑血管病的病人，因为在这些病人中血压下降过多可能导致心肌梗塞或脑血管意外的发生。如果出现低血压，病人应仰卧，必要时静脉输注生理盐水。短暂性低血压反应并不是继续用药的禁忌症。通常在扩充血容量后，一旦血压上升，便可给药。一些血压正常或偏低的心衰病人，服用后可能出现全身血压进一步下降，如出现低血压症状，则有必要减少剂量和/或停止使用利尿剂和/或本品。主动脉瓣狭窄/肥厚型心脏病血管紧张素转换酶抑制剂用于左心室流出道梗塞的病人时，应该谨慎。肾功能不全用血管紧张素转换酶抑制剂开始治疗后发生的低血压，可使一些病人的肾功能进一步受到某些损伤。已有报道这种情况引起急性肾功能衰竭，但通常都是可逆的。肾功能不全的病人可能需要减少剂量和/或减少用药的次数（请参阅剂量和用法）。一些双侧肾动脉狭窄或独肾且肾动脉狭窄的病人，曾出现血尿素氮和血清肌酐增高，通常停止治疗可获逆转；对于肾功能不全的病人更是如此。某些以前没有明显肾脏疾病的病人，当同时使用马来酸依那普利和利尿剂时，通常有轻度或一过性血尿素氮和血清肌酐升高，可能需要减少剂量和/或停用利尿剂和/或马来酸依那普利。过敏性/血管神经性水肿据报道，使用血管紧张素转换酶抑制剂的病人，偶有报告发生面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿者。可在治疗期的任何时间发生。这时应立即停用本品，并给予适当的监护，以保证病人出院之前症状完全消退。当肿胀局限于面、唇部位时，一般可以不经治疗而消失、抗组织胺药物对解除症状很有用。血管神经性水肿伴有喉部水肿可能导致死亡。当水肿发生在舌、声门和/或喉部时，可能引起气道阻塞，应立即给予适当治疗，包括诸如皮下注射1:1000肾上腺素溶液（0.3毫升-0.5毫升）和/或立即采取保持呼吸道通畅的措施。有与血管紧张素置换酶抑制剂治疗无关的血管神经性水肿病史的人，在使用血管紧张素转换酶抑制剂时，发生血管神经性水肿的危险性可能性增高（参阅禁忌症）。用膜翅目动物的毒液脱敏时的过敏样反应当用膜翅目动物的毒液对使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人进行脱敏时，可能发生危及生命的过敏样反应，这种情况较罕见。在每次脱敏前，暂时停用血管紧张素转换酶抑制剂可避免这一反应。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）进行透析的同时，使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人，曾报告过有类过敏反应发生。对这类病人应考虑用另一类型透析膜或用另一类降压药。咳嗽据报道，用血管紧张素转换酶抑制剂能引起咳嗽，其特点是无痰、持续、停药后可能消失。在鉴别诊断咳嗽时，应考虑到血管紧张素转换酶抑制剂引起咳嗽的可能性。手术/麻醉对于正在进行大手术或使用可能引起低血压的麻醉药物进行麻醉的病人，依那普利阻断由于代偿性肾素释放引起的血管紧张素Il的生成。如果发生低血压，且考虑是上述机制所致，则应扩充血容量加以纠正。血清钾-参阅药物的相互作用叶酸服用本品期间，同服其他含有叶酸的复合维生素类药物或保健食品请咨询医师。马来酸依那普利叶酸片叶酸降低同型半胱氨酸的作用受到亚甲基四氢叶酸还原酶(MTHFR)基因C677T多态性的显著影响。纯合突变型（TT基因型）的患者服用马来酸依那普利叶酸片后，效果更好。本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降。故首次剂量应从低剂量开始，或遵医嘱。定期做白细胞计数和肾功能检测。本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放在儿童不能接触的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】马来酸依那普利妊娠妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤（包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症，和/或新生儿的头颅发育不全）有关。曾出现母体羊水过少（推测为胎儿肾功能降低的表现）并可导致肢体痉挛，颅面畸形和肺发育不良，如果病人使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例，应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少，应停止使用本品。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切观察，以查明是否有低血压，少尿和高血钾症、依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除，在理论上可通过换血将其清除。哺乳母亲依那普利和依那普利拉（依那普利的水解产物）在人乳中有少量分泌。哺
【儿童用药】本品在18岁以下患者使用的安全性尚未得到验证，儿童慎用。
【老人用药】老年患者酌情减量或遵医嘱服用。
【药物相互作用】
马来酸依那普利降压治疗本品与其它降压药物同时应用时可发生叠加作用，尤其是同时应用利尿剂。神经节阻滞剂或肾上腺受体阻滞剂与本品合用时，要小心观察病人的情况。马来酸依那普利和下列药物的相互作用没有临床意义：呋塞米、地高辛、噻吗心安、华法林、吲哚美辛和舒林酸。普萘洛尔与马来酸依那普利合用会降低依那普利拉的血清浓度，但无临床意义。动物实验中西咪替丁与马来酸依那普利没有任何相互作用。血清钾在临床试验中，血清钾一般都保持在正常范围内。单独用本品治疗高血压病人48周后，血清钾平均升高约1.2mEq/L。同时应用马来酸依那普利可以减轻噻嗪类利尿剂引起的血清钾降低。发生高血钾的危险因素包括有肾功能不全、糖尿病和同时用保钾利尿药（如安体舒通、氨苯喋啶或阿米洛利）、补钾制剂或含钾代用食盐。此时服用马来酸依那普利可引起血清钾显著升高。如认为同时应用上述药剂是合适的，应慎用，并经常监测血清钾。血清锂同其它排钠药一样，马来酸依那普利可能降低锂清除率。因此，如同服锂盐，应注意监测血清锂浓度。非甾体类抗炎药对于一些肾功能不全的病人，血管紧张素转换酶抑制剂与非甾体类抗炎药合用时，可能导致肾功能进一步减退。这一作用通常是可逆的。叶酸大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多。口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。如与其他药同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】马来酸依那普利使用马来酸依那普利过量的资料很有限。过量用药的最显著的特征为低血压，在服药后6小时发生。同时，肾素-血管紧张素系统受阻，出现昏迷。曾有报道服用300mg和400mg的剂量后，血清依那普利拉的水平分别高于正常的100倍和200倍的病例。对于过量用药的治疗，建议静脉输注生理盐水，如有可能，也可输入血管紧张素II。如果刚用完药物，则应催吐。可通过血液透析将依那普利拉从体循环中加以清除（见注意事项，血液透析的病人）。
【药理】马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂，口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B2的作用，形成四氢叶酸(THFA)，后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于蛋氨酸循环，其一碳单位转化为甲基可使同型半胱氨酸重甲基化，生成蛋氨酸用于细胞甲基化反应及蛋白质合成。叶酸也可以通过一碳单位供体的作用来促进核酸合成、因此，外源性补充叶酸能够促进同型半胱氨酸甲基化过程，降低血浆同型半胱氨酸。
【毒理】马来酸依那普利在小鼠、大鼠、狗和猴中进行了一般毒性研究来评价依那普利的安全性。依那普利的急性毒性较低，在小鼠和大鼠中的口服半数致死量(LD50)大约是2000mg/kg。单剂量给予狗依那普利200mg/kg，在3或4天后导致死亡，而单剂量给药100mg/kg在两周的观察中未发现明显的变化。给予大鼠依那普利10、30和90mg/kg/天长达一年，所有剂量组的大鼠均发生轻微的平均体重降低。30、90mg/kg/天剂量组的大鼠发生血清尿素氮升高，但是在肾脏中未发现与药物相关的组织学改变。大鼠体内的电解质发生了微小变化，90mg/kg/天组大鼠血清钾的微小增加，10mg/kg/天组大鼠血清钠和氯微小降低。在三个月的研究中，所有剂量组均出现肾脏平均重量轻微增加及心脏平均重量降低，但这些变化在一年的研究中未持续存在。在大鼠中未发现药物引起的组织学改变，器官重量的差异可能与功能变化相关。给予大鼠依那普利90mg/kg/天并用生理盐水代替饮水，一月后与同样给药但给予自来水作为饮用水的大鼠相比，未发现体重降低或血清尿素氮升高。在给予依那普利90mg/kg/天加低盐饮食的大鼠中可见毒性明显增加，包括死亡、
【执行标准】YBH07012010
【药代动力学】
马来酸依那普利依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度，吸收度大约为60%。口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长，似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中，口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后，依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内，依那普利吸收和水解程度是相同的。在犬进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障；依那普利拉不能进入脑组织。大鼠多次口服依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予14C-标记的马来酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C-标记的马来酸依那普利，发现放射性物质能通过胎盘。叶酸叶酸口服后主要以还原型在空肠近端吸收，5～20分钟即出现在血中，一小时后达高峰。叶酸由门静脉进入肝脏，以N5-甲基四氢叶酸的形式
【ATC分类】C09B
【医保类别】乙
【编码】HF002464
【贮藏】遮光、30°C以下密封保存。
