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苹果酸舒尼替尼胶囊
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【药品名称】
通用名称：苹果酸舒尼替尼胶囊
英文名称：SUTENT(SunitinibMalateCapsules)
商品名称：索坦
【成份】苹果酸舒尼替尼
【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。
【适应症】
甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)
【功能主治】甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)
【规格】12.5mg；25mg；37.5mg；50mg
【包装】瓶装包装规格：14粒/瓶；28粒/瓶；30粒/瓶铝箔/PVC/Aclar水泡眼包装包装规格：28粒/盒
【用法用量】
本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。剂量调整建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位进行剂量增加或减少的调整或者中断治疗。CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或抑制作用最小的药物。如果必须与CYP3A4强抑制剂合并使用，应考虑降低本品的剂量，最小可至37.5mg每日一次(见[药物相互作用])。CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或诱导作用最小的药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合并使用，应考虑增加本品的剂量，最大剂量不应超过87.5mg，每日一次。如果增加本品剂量，应仔细监测患者的毒性反应(见[药物相互作用])。
【不良反应】
由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。欧美支持本品上市的关键临床研究的安全性数据：下列数据来自577例患者，其中胃肠间质瘤(GIST)双盲、安慰剂对照研究(见[临床研究])中的患者有202例，晚期肾细胞癌(RCC)阳性药物对照研究(见[临床研究])中的患者有375例。舒尼替尼的治疗方案为起始剂量50mg，每日一次，口服，服药4周，停药2周(4/2方案)。胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(MRCC)患者最常见的不良反应(≥200/)是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合症、皮肤颜色改变、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。关于潜在严重的不良反应：肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能障碍、肾上腺功能的讨论见
【禁忌】对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。
【注意事项】
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，建议在有本品使用经验的医生指导下使用。肝毒性本品具有肝毒性，可能导致肝脏衰竭或死亡。已在临床研究中(7/2281[0.3%])及上市后临床应用中观察到肝脏衰竭的发生。肝脏衰竭的表现包括黄疸、转氨酶升高、和/或胆红素过高伴随脑部疾病、凝血、和/或肾衰竭。在治疗开始前、每个治疗周期、以及临床需要时应监测肝功能(ALT，AST，胆红素)。当出现3级或4级药物相关的肝功能不良反应时应中断用药，若无法恢复应终止治疗。当患者在随后的肝功能化验中显示肝功能指标严重下降，或出现其他的肝功能衰竭征状时，不可重新开始给药治疗。对于本品在ALT或AST＞2.5×ULN或是肝转氨酶大于5.0×ULN的患者中的安全性未经确认。左心室功能障碍若出现充血性心力衰竭(CHF)的临床表现，建议停止使用本品。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停止本品治疗和/或减低剂量。上市后曾报告心血管事件，包括心衰、心肌功能障碍和心肌病，部分为致死性。接受舒尼替尼治疗的患者中出现左心室射血分数下降的人数多于安慰剂组或IFN-α组。在胃肠间质瘤(GIST)的研究A的双盲期，舒尼替尼组和安慰剂组分别有22/209例(11%)患者和3/102例(3%)患者出现了治疗相关的左心室射血分数(IVEF)低于正常值下限(LLN)。舒尼替尼组22例LVEF改变的患者中有9例未经处理自行恢复；5例患者经处理后恢复正常(1例患者减低剂量；4例患者另给予抗高血压药或利尿剂治疗)；6例患者结束研究但没有恢复情况的记录。此外，舒尼替尼组有3例(1%)患者出现3级左心室收缩功能下降至LVEF＜40%，其中2例患者未接受研究药物进一步治疗即死亡。安慰剂组无患者出现3级LVEF下降。在胃肠间质瘤(GIST)研究A的双盲期，两组各有1例患者(舒尼替尼组＜1%;安慰剂组为1%)死于心力衰竭；两组各有2例患者(舒尼替尼组为1%；安慰剂组为2%)治疗后死于心脏骤停。在既往未经治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的研究中，舒尼替尼组和IFN-α组分别有103/375例(27%)和54/360例(15%)的患者出现LVEF值低于正常值下限(LLN)；分别有26例(7%)和7例(2%)患者出现LVEF值低于50%，且较基线值下降20%以上。舒尼替尼组4例(1%)患者出现左心室功能障碍，2例(＜1%)患者诊断为充血性心衰(CHF)。本品临床研究中排除了治疗前12个月内发生心脏事件的患者，如心肌梗塞(包括严重/不稳定性心绞痛)、冠状动脉/外周动脉旁路移植术、有症状的充血性心力衰竭、脑血管意外或一过性缺血发作、或肺栓塞的患者。目前尚不明确令伴随上述疾病的患者发展为药物相关性左心室功能障碍的风险是否会增高。建议医生权衡药物风险及其潜在获益。此类患者接受本品治疗时，应仔细监测其充血性心力衰竭的临床症状和体征，也应考虑进行基线和定期LVEF评估。对于没有心脏危险因素的患者，应考虑进行基线射血分数的评估。QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速研究显示本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。QT间期延长可能会导致室性心律失常的风险增加，包括尖端扭转型室性心动过速。接受本品治疗的患者中，观察到不到0.1%的患者出现尖端扭转型室性心动过速。本品应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。应用本品时，应考虑在治疗期间定期监测心电图和电解质(镁和钾)。与CYP3A4强抑制剂合并用药时，可能会增加舒尼替尼血浆药物浓度，应慎用并考虑降低本品的剂量(见[用法和用量])。高血压应对高血压患者进行血压监测，并根据需要进行标准的降压治疗。如果发生严重高血压，建议暂时停用本品，直至高血压得到控制。既往未经治疗的晚期肾细胞癌(RCC)研究中，舒尼替尼组和IFN-α组分别有127/375例(34%)和13/360例(4%)的患者出现了高血压；其中3级高血压分别为50/375例(13%)和1/360例(＜1%)。21/375例(6%)患者因高血压导致本品剂量降低或暂时延迟给药。4例因高血压导致中断治疗，其中1例是恶性高血压患者。胃肠间质瘤(GIST)研究中，舒尼替尼组和安慰剂组各个级别高血压的发生情况相似。舒尼替尼组3级高血压为9/202例(4%)；安慰剂组未观察到3级高血压。两组均无4级高血压的报告。无患者因高血压而中断治疗。既往未经治疗的晚期肾细胞癌(RCC)研究中，舒尼替尼组32/375例(9%)和IFN-α组3/360例(1%)患者发生了严重高血压(收缩压＞200mmHg或舒张压＞110mmHg)。胃肠间质瘤(GIST)研究中，舒尼替尼组8/202例(4%)和安慰剂组1/102例(1%)的患者发生了严重高血压。出血事件上市后报告中，曾报告出血事件，包括胃肠道、呼吸系统、肿瘤、泌尿道和脑出血，部分为致死性。晚期肾细胞癌(RCC)研究中，舒尼替尼组140/375例(37%)和IFN-α组35/360例(10%)患者发生了出血事件。大部分为1级或2级；1例发生5级胃出血事件。胃肠间质瘤(GIST)研究A的双盲期，舒尼替尼组37/202例(18%)和安慰剂组17/102例(17%)患者发生了出血事件；两组分别有14/202例(7%)和9/102例(9%)患者发生3或4级出血事件。此外，安慰剂组的1例患者在第2周期出现致死性胃肠道出血。鼻衄是所报告的最常见的出血不良反应。晚期肾细胞癌(RCC)或胃肠间质瘤(GIST)患者中较常见的出血不良反应包括直肠、牙龈、上消化道、生殖系统和伤口出血。舒尼替尼治疗的患者中曾观察到肿瘤相关性出血。这些事件可能会突然发生，肺部肿瘤患者可能会发生严重和危及生命的咯血或肺栓塞。本品治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一项临床研究中2例患者发生致死性肺出血，组织学类型均为鳞癌。尚未批准本品在转移性非小细胞肺癌患者中应用。胃肠间质瘤(GIST)的研究A中，接受本品治疗的202例患者中有5例(3%)治疗后出现3级和4级肿瘤出血，肿瘤出血最早发生在第1个周期，最晚发生在第6个周期；其中1例肿瘤出血后未接受进一步治疗，其余4例患者均未因肿瘤出血而停止治疗或延迟治疗。胃肠间质瘤(GIST)的研究A中，安慰剂组未观察到瘤内出血。对于这些事件的临床评估应包括连续全血细胞计数(CBCs)和体检。严重且有时致死性的胃肠道并发症(包括胃肠穿孔)罕见于接受本品治疗的腹腔内肿瘤患者。甲状腺功能低下建议进行基线甲状腺功能的实验室检查，甲状腺功能低下的患者在接受本品治疗之前应给予相应的标准治疗。所有患者应在接受本品治疗时密切监测甲状腺功能低下的症状和体征。对有甲状腺功能低下症状和体征的患者应进行甲状腺功能的实验室监测，并相应给予标准治疗。胃肠间质瘤(GIST)研究中，舒尼替尼组8例(4%)和安慰剂组1例(1%)患者治疗后出现甲状腺功能低下。既往未经治疗的晚期肾细胞癌(RCC)研究中，舒尼替尼组61例(16%)和IFN-α组3例(1%)患者出现甲状腺功能低下。临床试验和上市后用药经验也报道了一些甲状腺功能亢进事件，部分后续有甲状腺功能低下发生。肾上腺功能对于经历应激如手术、创伤或严重感染的患者，建议医生在对本品开具处方时应监测患者的肾上腺功能的情况。大鼠和猴的14天至9个月的重复给药的非临床研究中报告舒尼替尼有肾上腺毒性，其血浆暴露量为临床研究观察到的AUC的0.7倍。肾上腺组织学变化的特征为出血、坏死、充血、肥大和炎症。临床研究中，获得了336例患者的CT/MRI数据，这些患者接受1个或多个周期舒尼替尼治疗，未发现肾上腺出血或坏死。在本品的多个临床研究中对近400例患者进行了ACTH剌激试验，在ACTH刺激试验基线检查正常的患者中，1例患者在治疗期间发展为持续的ACTH刺激试验结果异常，但无法解释其原因，可能与本品的治疗有关。另外11例ACTH刺激试验基线检查正常的患者，末次检查结果异常，刺激后可的松峰值为12-16.4μg/dL(正常值＞18μg/dL)。没有临床证据表明这些患者有肾上腺功能不全。实验室检查接受本品治疗的患者应在每个治疗周期开始时检查全血细胞计数(CBCs)、血小板计数、血生化(包括血磷)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠分类D由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。在妊娠大鼠(0.3，1.5，3.0，5.0mg/kg/日剂量)和妊娠家兔(0.5，1，5，20mg/kg/日剂量)中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。5mg/kg/日剂量时(约为人推荐日剂量[RDD]AUC的5.5倍)，观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家兔实验中，5mg/kg/日剂量时发现胚胎死亡发生率明显增加，当剂量≥1mg/kg/日时(约为人推荐日剂量50mg/日时AUC的0.3倍)发现发育异常。对发育的影响包括大鼠胎仔的肋骨和椎骨的骨骼畸形发生率增加。家兔实验中，1mg/kg/日剂量观察到唇裂，5mg/kg/日(约为人推荐日剂量AUC的2.7倍)剂量观察到唇裂和腭裂。大鼠实验中，当剂量≤3mg/kg/日时(约为人推荐日剂量的2.3倍)未见胎仔流产或畸形。哺乳妇女舒尼替尼和/或其代谢物能从大鼠乳汁泌出。给予泌乳的雌性大鼠15mg/
【儿童用药】本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未明确。
【药物过量】处理本品药物过量的方法包括一般的支持性措施。无治疗本品过量的特效解毒剂。如果有临床指征时，应采用催吐或洗胃清除未吸收的药物。曾报告少数意外的药物过量事件，这些病例或者与舒尼替尼已知的不良反应相符，或者无不良反应。一例人为的药物过量由于摄取舒尼替尼1500mg试图自杀引起，但并无不良反应。非临床研究中在500mg/kg(3000mg/m2)/日，最少给药5天即观察到大鼠死亡。在此剂量水平，毒性反应征象包括肌肉协调障碍、摇头、活动减退、眼睛分泌物、竖毛和胃肠道不适。在更低剂量水平但更长治疗持续时间时也观察到死亡及相似的毒性反应征象。
【执行标准】JX20060174
【ATC分类】L01X
【编码】HD005603
【贮藏】保存于25℃；允许范围为15-30℃
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