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普卢利沙星分散片

    【药品名称】
    通用名称:普卢利沙星分散片
    英文名称:PrulifloxacinDispersibleTablets
    商品名称:亚邦爱普森
    【成份】普卢利沙星 化学名称为:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1,3]噻嗪[3,2-α]喹啉-3-羧酸分子式:C21H20FN3O6S分子量:461.46
    【性状】本品为淡黄色片。
    【适应症】
    适用于表面皮肤感染、深皮感染、急性上呼吸道感染、肺炎、胆管炎和肠炎感染等。
    【功能主治】适用于表面皮肤感染、深皮感染、急性上呼吸道感染、肺炎、胆管炎和肠炎感染等。
    【规格】100mg(以活性成分计)。
    【包装】6片/板/盒×10盒。
    【用法用量】
    每日口服200mg,每日2次。
    【不良反应】
    一般为胃肠道反应如腹痛,痢疾,呕吐等。
    【禁忌】有严重肾障碍的患者[因高的血中浓度持续,所以要降低服用量或限制服用间隔]癫痫等痉挛性疾病或者有过这些病例的患者
    【注意事项】
    对肾功能损伤者,则随其肾功能损伤程度,其血药浓度也随之升高,半衰期也相应延长。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女服用的安全性还没有确定,哺乳期妇女服用时要其终止哺乳。
    【儿童用药】因为对于低体重出生儿、新生儿、受乳儿、幼儿和小孩的安全性还没有确立,所以不要服用。
    【老人用药】在高龄者服用本品后,半衰期延长。
    【药物相互作用】
    若与铝制剂同时服用,则影响本品的吸收。如果在服用本品1~2小时后,再服用铝制剂,则不影响药物的吸收。与丙磺舒同时应用,本品的半衰期延长至10小时。与茶碱合用,则血中的茶碱浓度会增加。
    【药理】本品对革兰阳性菌以及革兰阴性菌有广谱抗菌,特别表现出对绿脓杆菌、肠杆菌等革兰氏阴性菌较强的抗菌力。本品的抗菌力与诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、托舒沙星、氟罗沙星、司帕沙星等比较,其体外试验显示同等优越或超过。特别是对肠内菌群中MIC90(μg/ml)分别为大肠杆菌(0.1)、分开枸橼酸杆菌(0.1)、产气肠杆菌(0.2)、奇异变形杆菌(≤0.05)、普通变形杆菌(≤0.05)、摩根变形杆菌(0.39)的抗菌力为最强。而对绿脓杆菌的MIC90为0.39μg/ml,远超过上述其它沙星类的抗菌力。
    【毒理】普卢利沙星口服给药,小鼠、大鼠、比格犬的粗略半数致死剂量均大于5000mg/kg。无明显生殖毒性、致突变毒性和光毒性。
    【药代动力学】
    吸收:本品由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2次口服,连续服用7天无蓄积作用。其间分别在第4天和第7天测血药浓度,结果两者的血药浓度几乎相同。分布:本品在体液中的浓度几乎接近血浓度峰值,尤其在胆汁中的浓度高达40~50μg/ml,而在组织中的浓度为血药浓度的数倍。排泄:本品在尿中的排泄率为40%,在粪便中的排泄率,NM394为53%,NM441为4.2%。
    【ATC分类】J01M
    【编码】HD005687
    【贮藏】密闭、室温保存。

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