相关分类
相关产品信息
- 贝美前列素滴眼液【药品名称】 通用名称：贝美前列素滴眼液 英文名称：Lumigan(Bimato
- 得生胶囊(每粒装0.4克)【药品名称】 通用名称：得生胶囊(每粒装0.4克) 【适应症】 调经养血，理气化
- 利托那韦口服溶液【药品名称】 通用名称：利托那韦口服溶液 汉语拼音：Lituonawei Kou
- 瓜蒌皮注射液【药品名称】 通用名称：瓜蒌皮注射液 汉语拼音：Gualoupi Zhushey
- 利巴韦林口服溶液【药品名称】 通用名称：利巴韦林口服溶液 英文名称：RibavirinOralS
- 雌二醇片【药品名称】 通用名称：雌二醇片 英文名称：Estrofem(Estradiol
- 十味玉泉胶囊【药品名称】 通用名称：十味玉泉胶囊 汉语拼音：Shiwei yuquan ji
- 地奥心血康片【药品名称】 通用名称：地奥心血康片 汉语拼音：Diaoxinxuekang P
- 养阴降糖颗粒【药品名称】 通用名称：养阴降糖颗粒 汉语拼音：Yangyin Jiangtan
- 炎宁颗粒【药品名称】 通用名称：炎宁颗粒 汉语拼音：yanningkeli 【成份】鹿茸
盐酸莫西沙星氯化钠注射液
-
【药品名称】
通用名称：盐酸莫西沙星氯化钠注射液
英文名称：Avelox(MoxifloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection)
商品名称：拜复乐
【成份】盐酸莫西沙星
辅料为：氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水。
【性状】本品为黄色的澄清液体。
【适应症】
成人（≥18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。
【功能主治】成人（≥18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。
【规格】250ml：莫西沙星0.4g与氯化钠2.0g。
【包装】无色玻璃瓶包装：每瓶250毫升，每盒1瓶。
【用法用量】
给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。（国外推荐0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。）剂量范围(成人)：推荐剂量为一次0.4g，一日一次（一次1瓶，一日一次）。疗程：根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染对通常可按照下列疗程：慢性支气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：序贯给药（静脉给药后继续口服用药）推荐的总疗程为7～14天。急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。复杂腹腔感染：序贯治疗（静脉给药后继续口服用药）推荐的总疗程为5～14天。莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。0.4g莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。给药方法：静脉给药0.4g的时间应为90分钟。莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：注射用水0.9%氯化钠注射液1摩尔氯化钠注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%术糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生产厂家：Pharmacia＆Upjohn)Jonosteril D5(生产厂家：Fresenius Kabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药（见不相容性）。只有澄明的溶液才能使用。老年人老年人不必调整用药剂量。儿童莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。（见特别提醒和注意事项）肝损害肝功能受损的病人( Child Pugh A to C)与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。肾损害肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。种族差异对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】
本品不良反应(ADRs)以0.4g莫西沙星（U服和序贯疗法）的全部临床研究为基础，按照CIOMSIII频率分类，（共计n=12984，包括序贯疗法n=2535，时间：2005年12月）整理如下：“常见”项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下。源自上市后报告（时间：2008年6月）的不良反应(ADRs)为斜体印刷。在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中，下述不良反应发生频率较高：常见：谷氨酰氨转肽酶增高少见：室性心动过速，低血压，水肿，抗生素所致结肠炎（极少病例伴有致命并发症），各种临床表现的癫痫发作（包括癫痫大发作），幻觉，肾脏损伤和肾衰（脱水所致，尤其已患肾病老年患者）。
【禁忌】已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者。妊娠和哺乳期妇女。由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级)的患者和转氪酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。18岁以下患者。
【注意事项】
莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。但是，在肺炎患者中没有观察到奠西沙星血药浓度和QT间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的临床经验，因此，在这些人群中应避免使用该药物：已知有QT间期延长的患者，无法纠正的低钾血症患者，接受Ⅰa类（如：奎尼丁，普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如：胺碘酮，索他洛尔）抗心律失常药物治疗的患者。因不能排除莫西沙星在下列情况对QT间期的累加效应，在下列情况下应慎用莫西沙星：患者接受了可延长QT间期药物的伴随治疗，如西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药，患者当前具有可致心律失常的条件，如有临床意义的心动过缓、急性心肌缺血，患者患有肝硬化，在这些患者不能排除既往的QT间期延长。女性患者和老年患者对引发QTc间期延长的药物更加敏感。曾经报告莫西沙星可引起爆发性肝炎，并可能因此而导致肝衰竭（包括死亡病例）。如果发生了肝衰竭相关症状，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。曾经报告莫西沙星引起的大疱性皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症。如果发生了皮肤和，或粘膜反应，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者，莫西沙星在使用中要注意。在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年患者和使用激素治疗的患者中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。有报导在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素时出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施．在发生了严重腹泻的患者中，禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。重症肌无力患者应慎用莫西沙星，因为可加重症状。已经证实，喹诺酮类药物能够导致患者光敏反应。但是，在特别设计的临床前和临床研究中，没有观察到莫西沙星的光敏反应。另外，上市以来没有临床证据证明莫西沙星引起光敏反应。尽管如此，仍应建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。在有些病例，如果在首次服用后已经发生过敏反应和变态反应，应该立即告知医生。在首次服用后极少的病例能够发生由过敏性反应导致威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗（如针对休克的治疗）。针对复杂盆腔感染患者（如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿）治疗时，需考虑经静脉给药进行治疗，而不推荐口服400mg莫西沙星片进行治疗。对于那些在临床需关注钠摄入量的患者（充血性心力衰竭．肾衰，肾病综合征等），应考虑额外的钠负荷。因中枢神经系统( CNS)反应，包括莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会损害患者的驾驶或操作机械的能力。请将输液器针头垂直扎入橡胶塞内环中心，勿用力过大以避免胶塞受损。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤，但是，尚未见报道这种作用出现于妊娠用药者的胎儿。动物研究显示莫两沙星有生殖毒性．但对人的潜在危险性尚不明确。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据，因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。
【儿童用药】莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。
【老人用药】莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。
【药物相互作用】
临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用：阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂，茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛，吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螫合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药（如去羟肌苷）。其他含镁或锦的制荆，硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁：与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数( Cmax，tmax，AUC)的比较，表明胃PH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。钙补充荆：服用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充剂对奠西沙星的影响不具有临床相关意义。茶碱：与人体外研究数据一致，莫两沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的IA2亚型无影响。华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时问和其他凝血参数有影响。国际标准化比值的改变( International Normalized Ratio，INR)：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染（及其炎症过程），年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。抗糖尿病药：格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多刺量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。阿替洛尔：莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积(AUC)边缘增加(约4%)，峰值浓度减少10%。丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响。炭：同时口服炭及0.4g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露(约20%)。食物和乳制品：食物（包括乳制品）的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。
【药物过量】关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量1.2g和每日0.6g连续10天多次给药在健康志愿者中未发现有任何显著的不良反应。一旦服用过量莫西沙基时，应根据患者临床状况采取适当支持治疗。在莫西沙星吸收阶段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。静脉给予活性炭后只能轻微减少莫两沙星的系统暴露（约20%），且对静脉给药过量的作用有限。
【药理】作用机制莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。耐药导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药间无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位二氮杂环取代基能阻止主动外排，该主动外排为氟喳诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其它喹诺酮类药物之间存在交叉耐药。但是，一些
【毒理】莫西沙星与其他喹诺酮类药物一样，毒性靶器官均为血液系统（狗及猴的骨髓细胞减少）、中枢神经系统（猴的惊厥）和肝脏（大鼠、狗及猴的肝酶升高、单细胞坏死）。这些变化均于大剂量或长期应用莫西沙星后出现。在狗体内进行的局部耐受性研究中，静脉注射莫西沙星后未出现局部不耐受的征象。经动脉内注射用药后，动脉周围软组织可见炎性变化，提示应避免经动脉内注射使用莫西沙星。致癌、致突变虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成，但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外，在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验（诱发和促进测定）。5株Ames试验中4次为阴性，中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性。而其他喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性，体外试验显示大剂量(33mcg/ml)的其他喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常。然而，小鼠体内试验核仁测定为阴性结果。此外，体内试验测定其对小鼠的显性致死测定为阴性。总之，体内实验的结果充分反应了其体内的基因毒性。在大鼠的诱癌／促癌试验中未发现其有致癌的证据。光毒性莫西沙星对光很稳定且潜在光毒性很低。体外实验和动物实验均
【执行标准】进口药品注册标准JX20030339进口药品注册证号H20090690
【药代动力学】
吸收和生物利用度莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总汁约91%。在50～1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服0.4g后0.5～4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。莫西沙星与食物同服能稍延长达峰时间约2小时并降低峰浓度约16%。吸收程度保持不变。由于AUC/MIC最能预测喹诺酮类药物的抗菌作用，该影响与临床无关。因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量0.4g静脉滴注1小时后，在滴注结束时血药浓度达峰值约为4.1 mg/l，与口服相比平均约增加26%。反映药物暴露的药时曲线下面积(AUC)约为39mgh/l，与绝对生物利用度约为91%的口服给药暴露（35mgh/l）相比略高。多剂量静脉给药（滴注1小时），每日0.4g给药稳态峰、谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在给药问隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/l。分布莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUCnorm)高(
【ATC分类】J01M
【医保类别】乙
【编码】HD019147
【贮藏】遮光，密闭，在15℃以上保存。在原包装中贮存，不要冷藏或冷冻。冷藏可发生沉淀，室温下可再溶解，因此建议不要将盐酸莫西沙星氯化钠注射液贮藏在冰箱中。将药品置于儿童触及不到的地方。
