盐酸非索非那定片
发布时间：2014/3/31 9:31:36 浏览次数：3040
- 基本信息
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通用名称： 盐酸非索非那定片
批准文号： 国药准字H20070124 【验证真伪】
产品分类： 西药 耳鼻咽喉科用药 (OTC)
生产企业： 山东安泰药业有限公司
招商区域： 全国
招商企业： 山东安泰药业有限公司
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
盐酸非索非那定片 |
| 适应症 |
不会导致QT间期延长、扭转型室速等室性心律失常
无嗜睡、对精神神经损坏、口干和其它抗胆碱能
适用于肝衰患者
通过对小鼠18个月大鼠24个月的实验，没有发现致癌和诱变作用
在美国食品药品管理局被列为妊娠C类
哺乳期妇女的乳汁中是否会含有非索非那定还没有定论 |
| 主要成分 |
盐酸非索非那定 |
| 用法用量 |
本品口服，成人和12岁以上的儿童和老人:季节性过敏性鼻炎**剂量为一次120mg（2片） |
| 产品规格 |
60mg*6 60mg*12 60mg*18 |
| 产品卖点 |
治疗季节性过敏性鼻炎 |
| 补充说明 |
[产品说明]：
不良反应]
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【药品名称】
通用名称：盐酸非索非那定胶囊
英文名称：FexofenadineHydrochlorideCapsules
商品名称：盐酸非索非那定胶囊
【成份】盐酸非索非那定。
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒和粉末。
【适应症】
季节性过敏性鼻炎适用于缓解成人和6岁及6岁以上的儿童的季节过敏性鼻炎相关的症状。如打喷嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉咙发痒，眼睛发痒、潮湿、发红。慢性特发性荨麻疹适用于治疗成人和6岁及6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够减轻瘙痒和风团的数量。
【功能主治】季节性过敏性鼻炎适用于缓解成人和6岁及6岁以上的儿童的季节过敏性鼻炎相关的症状。如打喷嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉咙发痒，眼睛发痒、潮湿、发红。慢性特发性荨麻疹适用于治疗成人和6岁及6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够减轻瘙痒和风团的数量。
【规格】60mg
【包装】铝塑包装，每板7粒，每盒2板。
【用法用量】
季节性过敏性鼻炎成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日两次，或180mg一日一次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg，一日一次。6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为30mg，一日两次，肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为30mg，一日一次。慢性特发性荨麻疹成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日两次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg，一日一次。6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为30mg，一日两次。肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为30mg一日一次。
【不良反应】
季节性过敏性鼻炎安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，2461名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非索非那定20mg至240mg一日2次的治疗，盐酸非索非那定与安慰剂不良反应相似。安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，570名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非索非那定120mg或180mg一日一次治疗，盐酸非索非那定与安慰剂不良反应相似。以上研究表明，不良反应的发生率，包括思睡，都不是剂量相关性的，并且在各种年龄、性别和种族组之间是相似的。每次60mg，每日两次口服盐酸非索非那定发生率大于1％且较安慰剂高的不良反应每日一次口服盐酸非索非那定180mg发生率大于2％的不良反应在美国和加拿大进行的季节性过敏性鼻炎安慰剂对照试验中，6～11岁儿童患者发生的不良反应如下：慢性特发性荨麻疹12岁及12岁以上患者在安慰剂对照下慢性特发性荨麻疹研究报告的副作用发生率与季节性过敏性鼻炎研究报告的副作用发生率相似。安慰剂对照的慢性特发性荨麻疹的临床验证，包括726名12岁及12岁以上患者接受盐酸非索非那定剂量为20mg至240mg每日两次治疗，盐酸非索非那定副作用与安慰剂相似。下表列出了在美国、加拿大盐酸非索非那定60mg每日两次与安慰剂对照，临床验证普遍比安慰剂高的、发生率大于2%的不良反应如下：
【禁忌】对本品成分过敏者禁用。
【注意事项】
肝功能不全者不需减量，肾功能不全的患者剂量需减半。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在动物未表现明显的致畸作用。大鼠口服人用最大剂量3倍剂量时，观察到幼崽体重增长和存活率剂量相关性下降。由于对怀孕妇女未进行充分的、良好对照的研究，因此在怀孕期间只有当潜在的利益远大于对胎儿的危害时才能使用非索非那定。对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的研究。因为许多药物均可以经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。
【儿童用药】盐酸非索非那定对6岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未建立。
【老人用药】尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是否有差异。但是由于该药物经肾脏充分排泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生的危险性有可能增加。而老年患者很可能有肾功能的下降，因此剂量的选择需谨慎，必要时需要进行肾功能监测。
【药物相互作用】
与红霉素和酮康唑的药物间相互作用盐酸非索非那定虽然表现出较小的肝脏代谢率（约5%），但当与红霉素、酮康唑伍用时会导致盐酸非索非那定的血药浓度升高。盐酸非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。在分别研究盐酸非索非那定与红霉素或酮康唑配伍用的试验中，健康志愿者（每个研究实验中n=24）服用盐酸非索非那定120mg一日两次（是一日两次推荐剂量的两倍）与红霉素500mg每8小时一次 或酮康唑400mg每日一次，结果表明患者单独服用盐酸非索非那定或与红霉素、酮康唑伍用的副作用或QTc间隔无差异。这些研究的结果总结如下表：健康志愿者每12小时120mg盐酸非索非那定(推荐日剂量的2倍)和下列药物同时给药7天后对稳态盐酸非索非那定药代动力学的影响(n=24)血药浓度水平改变是在足够和良好控制的临床验证所得血药浓度的范围内。这些相互作用的机制是经充分的原位和体内、体外动物模型验证过的。研究表明酮康唑或红霉素与盐酸非索非那定共同用药，可促进盐酸非索那定的胃肠道吸收。体内动物研究也表明其不仅能促进吸收，酮康唑同时能减少盐酸非索非那定的胃肠道分泌，而红霉素尚可能降低其胆道分泌。与抗酸剂间的药物相互作用15分钟内与铝、镁抗酸剂一起服用120mg盐酸非索非那定（2×60mg）会使盐酸非索非那定AUC降低41%、Cmax降低43%。因此不应将盐酸非索非那定与铝、镁抗酸剂在相差不多的时间内同时服用。
【药物过量】盐酸非索非那定过量服用的报道罕见，并且这方面信息很少。然而，有眩晕、嗜睡和口干的报道。单剂量服用盐酸非索非那定达800mg（此剂量水平有六名健康志愿者）、690mg一日两次给药一个月（此剂量水平有3名健康志愿者）或240mg一日一次给药一年（此剂量水平有234名健康志愿者）与安慰剂相比无临床显著的不良反应发生。在过量服用时，应考虑采取标准的措施去除尚未吸收的药物。建议采取对症处理和支持疗法。资料表明，在服用特非那定后，血液透析疗法不能有效去除血液中的盐酸非索非那定（仅1.7%被去除）。
【药理】盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中，没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。
【毒理】对QTc的影响：狗口服盐酸非索非那定一天两次，剂量30mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍），家兔静脉注射10mg/kg（血浆中的浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍），给药1小时，没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流，豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道（盐酸非索非那定的浓度达到1×10-5M）均未见明显影响。遗传毒性：盐酸非索非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。小鼠体内微核试验结果阴性。生殖毒性：大鼠口服盐酸非索非那定150mg/kg（相当于推荐临床最大口服剂量下暴露的3倍），观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加，幼仔体重增长和存活率呈剂量相关性的下降。大鼠或家兔口服盐酸非索非那定300mg/kg（相当于推荐临床最大剂量下暴露量的4倍或31倍）未见致畸作用。致癌性：小鼠18个月和大鼠24个月的研究中，口服盐酸非索非那定的剂量为150mg/kg（分别为推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的3倍或5倍），未观察到致癌性。
【执行标准】国家食品药品监督管理局颁标准YBH24842006
【药代动力学】
国外研究表明：吸收盐酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者单次服用120mg盐酸非索非那定，平均血药浓度达峰时间为2.6小时。健康志愿者单次服用60mg时，盐酸非索非那定最大血浆浓度为131 ng/ml。其它同类研究所获得的研究结果相似，健康成年男性志愿者单次口服60或180mg片剂，平均最大血浆浓度分别为142和494ng/mL。盐酸非索非那定在口服日剂量在240mg(120mg，一日二次)以内时，其药代动力学呈线性。分布盐酸非索非那定与血浆蛋白结合率为60%～70%，主要血浆结合蛋白为白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除健康志愿者服用60mg，一日二次后，非索非那定的消除半衰期为14.4小时。人体质量平衡研究结果表明，约80%和11%的[14C]－盐酸非索非那定分别在粪和尿中回收。由于尚未建立盐酸非索非那定的绝对生物利用度，目前尚不能确定粪中的盐酸非索非那定成分为未吸收药物抑或来自胆管排泄。代谢约有总用药量的5%被代谢。特殊人群老年试验者 在老年的受试者中（≥65岁），非索非那定的最高血药浓度水平较正常的试验者(＜65岁)高99%。平均消除半衰期与健康受试者相似。儿童患者 一项在7～12岁
【编码】HD008089
【贮藏】密封、干燥处保存。
