枸橼酸莫沙必利分散片

英文名称：MosaprideCitrateTablets

【成份】枸橼酸莫沙必利。

【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】用于缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状（烧心、早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕吐）。

【规格】5mg（以无水枸橼酸莫沙必利计）

【包装】铝塑包装，10片/盒。

【用法用量】成人通常用量为1日3次，每次1片(5mg)，饭前或饭后口服。

【不良反应】

998例中有40例(4.0%)出现不良反应。主要为腹泻和稀便(1.8%)，口干(0.5%)、疲倦感(0.3%)等。服用本品的患者792例中有30例(3.8%)临床检验值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多(1.1%)、甘油三酯升高(0.1%)、AST、ALT、ALP以及γ-GTP的上升（各0.4%）等。严重不良反应：急性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足0.1%）由于可能发生过急性肝炎伴有AST、ALT、γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。其他不良反应

【禁忌】对本品成份过敏者禁用。

【注意事项】重要的基本注意事项通常持续使用本品一段时间(2周)，仍未见消化系统症状改善时，不应再长期盲目服药。服药时的注意事项患者应将本品从PTP薄板中取出后再服用。(据报告，曾有患者误食PTP薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及有可能怀孕的妇女，只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品(孕妇服用本品的安全性还未得到确认)。哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳动物实验(大鼠)中发现莫沙必利可以从乳汁分泌)。

【儿童用药】本品对儿童的安全性尚未确认(尚无临床使用经验)。

【老人用药】一般情况下，由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降，所以应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量(如：每日7.5mg)并采取相应措施。

【药物相互作用】

合并使用的注意事项当每日服用15mg本品并服用1200mg红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL，半衰期由1.6小时延长为2.4小时，AUC0-4由62ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL(健康成人)。

【药物过量】目前未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理】本品为选择性5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。

【药代动力学】血药浓度5例健康成人空腹单次服用5mg结果血浆蛋白结合率99.0%（人血清1μg/mL，体外超滤法或平衡透析法）主要代谢产物及代谢途径主要代谢产物：去4-氟尿嘧啶。代谢途径：主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶，再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。排泄途径和排泄率排泄路径：尿、粪便。排泄率：服药后48小时尿中排泄率：有0.1%为原形药。主要代谢物（去4-氟尿嘧啶）为7.0%（健康成人空腹5mg，服用一次）。代谢酶细胞色素P-450亚型：主要为CYP3A4。

【ATC分类】A03F

【编码】HD002825