达卡巴嗪
发布时间:2015/8/10 14:36:44 浏览次数:1886
- 基本信息
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通用名称: 达卡巴嗪
批准文号: 国药准字H20044281 【验证真伪】
产品分类: 西药 抗肿瘤药 (处方药)
生产企业: 苏州立新制药有限公司
招商区域: 全国
招商企业: 苏州立新制药有限公司
温馨提醒:请认真阅读药品说明书的注意事项,禁忌等内容,按照说明书或在医师指导下购买和使用,将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
达卡巴嗪 |
| 适应症 |
本品化学名称为:5-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)-4-酰胺基咪唑枸橼酸盐。本品在体内分解能放出甲基正离子(CH3)+,发挥烷化作用;同时本品又能变成一种与嘌呤生物合成的中间产物相似的物质,可能干扰嘌呤的生物合成。本品口服吸收不完全,个体差异较大,故均用静注。因不能透过血脑屏障,故在对原发瘤有效时仍可出现脑转移。
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| 零售价格 |
电话商议 |
| 供货价格 |
电话商议 |
| 适用科室 |
肿瘤科用药 |
【药品名称】
通用名称:注射用达卡巴嗪
英文名称:DacarbazineForInjection
商品名称:能达
【成份】达卡巴嗪,辅料为:枸橼酸,甘露醇,氢氧化钠或盐酸
【性状】类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末;遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。
【适应症】
用于黑色素瘤。
【功能主治】用于黑色素瘤。
【规格】0.1g(按C6H10N6O计)
【包装】管制抗生素玻璃瓶,每盒1瓶;管制抗生素玻璃瓶,每盒10瓶。
【用法用量】
静脉注射:每日1次,2.5-6mg/kg或200-400mg/m2,用生理盐水10-15ml,溶解后用5%葡萄糖溶液250-500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完,连用5-10日为1疗程,一般间歇3-6周重复给药。单次大剂量:650-1450mg/m2,每4-6周1次。静脉滴注:每次200mg/m2,每日1次,连用5日,每3-4周重复给药。动脉灌注:位于四肢恶性黑色素瘤,可用同样剂量动脉注射。
【不良反应】
消化道反应:如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等,2-8小时后可减轻或消失。骨髓抑制:可致白细胞和血小板下降、贫血,以大剂量时更为明显。一般在用药2-3周出现血象下降,第4-5周可恢复正常。少数病人可出现“流感”样症状如全身不适、发热、肌肉疼痛,可发生于给药后7日,持续1-3周。也可有面部麻木、脱发。局部反应:注射部位可有血管刺激反应。偶见肝肾功能损害。
【禁忌】- 水痘或带状疱疹患者禁用。
- 严重过敏史者禁用。
- 妊娠期妇女禁用。
【注意事项】
肝肾功能损害、感染患者慎用本品。因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配制,溶解后立即注射。并尽量避光。对诊断的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。用药期间禁止活性病毒疫苗接种。静脉滴注速度不宜太快。防止药物外漏,避免对局部组织刺激。用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有致畸、致突变作用,可能有致癌作用,妊娠期妇女禁用本品。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时,应减少本品的剂量。
【药物过量】尚不明确。
【药理】本品具有抗肿瘤作用,由于它是一种嘌呤类生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成;进入体内后,在肝脏微粒体中,去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。故也被认为是一种烷化剂类抗肿瘤药。
【毒理】实验结果表明:本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量(LD50)为815mg/kg±50.9mg/kg。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH14552005
【药代动力学】
本品由于口服吸收不完全,个体差异很大。达卡巴嗪(DTIC)只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式,然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide,AIC)和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的消除;分布和消除半衰期(t1/2)分别为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以原形排出,尿中主要的代谢产物是AIC。
【ATC分类】L01A
【医保类别】乙
【编码】HD009738
【贮藏】遮光,密封,在2-8℃保存。