盐酸格拉司琼分散片

【主要成份】 本品主要成分为盐酸格拉司琼。

【成 份】

  化学名：1-甲基N-（内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐

   分子量：C18H25ClN4O

【性 状】 本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】 用于防治肿瘤化疗、放疗引起的恶心和呕吐。 用于防治肿瘤化疗、放疗引起的恶心和呕吐。

【用法用量】 口服，成人通常用量为1 mg（1片），每日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用，或遵医嘱。 老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。 口服，成人通常用量为1 mg（1片），每日2次，第一次于化疗前一小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。或遵医嘱。

【不良反应】常见副作用为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状血清转胺酶活性增加。上述反应一般轻微，无需特殊处理。

【禁 忌】 1、对本品或有关化合物过敏者禁用； 2、胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】 1、本品仅限用于抗肿瘤药物引起的强烈恶心、呕吐； 2、使用本品后减慢消化道运动，故消化道障碍患者使用本品时需仔细观察； 3、孕妇使用本品的安全性尚未确定应慎用。

【儿童用药】用药的效果与安全性未确定。

【老年患者用药】见用法用量项下。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜使用；哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 毒理研究 急性毒性：小鼠和大鼠单次静脉注射本品的半数致死剂量（LD50）分别为17～25 mg/kg和14～16 mg/kg。亚急性与慢性毒性试验：大鼠连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为3.0 mg/kg、0.5 mg/kg；犬连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为0.3 mg/kg、0.5 mg/kg，犬静脉注射本品3 mg/kg时肝功能轻度损害，但未发现组织学改变。生殖毒性：大鼠和兔分别静脉注射本品9 mg/kg/天和3 mg/kg/天，均未发现对妊娠有影响。本品对哺乳动物细胞没有致突变作用。致癌试验：大鼠和小鼠50 mg/kg/天连用59周，肝细胞癌和肝腺瘤发生率上升。

【药代动力学】本品口服吸收迅速与完全，绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛，分布容积为174～258 L，在癌症患者中为154～231 L（按70 kg体重计），血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3～6小时，癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8～11.6小时。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢物形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。本品的代谢由肝微粒体P-450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

【贮 藏】遮光，密闭保存。