沙库巴曲缬沙坦钠片
发布时间：2026/5/13 11:15:22 浏览次数：75
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 | 沙库巴曲缬沙坦钠片 |
| 汉语拼音 | shakubaquxieshatannapian |
| 品牌名称 | 石药 |
| 注册商标 | 石药 |
| 基药产品 | 是 |
| 医保产品 | 是 |
| 适应症 | 1、本品适用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅳ级，LVEF≤40％）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。 2、沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），与其他心力衰竭治疗药物（例如:β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂）合用。 |
| 主要成分 | 本品的主要成份为沙库巴曲缬沙坦钠。 |
| 作用机理 | 1、沙库巴曲缬沙坦钠含有脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体拮抗剂颉沙坦。 2、沙库巴曲缬沙坦钠通过LBQ657（前药沙库巴曲的活性代谢物）抑制脑啡肽酶（中性肽链内切酶NEP）。同时通过缬沙坦阻断血管紧张素Ⅱ的1型受体（AT1）。 3、通过LBQ657增加脑啡肽酶所降解的肽类水平（例如利钠肽），同时通过缬沙坦抑制血管紧张素Ⅱ作用，在心力衰竭患者中沙库巴曲缬沙坦钠可产生心血管和肾脏作用。缬沙坦可通过选择性阻断AT1受体抑制血管紧张素Ⅱ作用，还可抑制血管紧张素II依赖性醛固酮释放。 |
| 用法用量 | 推荐本品起始剂量为每次100mg，每天两次 |
| 性状剂型 | 片剂 |
| 产品规格 | 100mgx28片 |
| 不良反应 | 1、试验PARADIGM-HF中，依那普利导入期和诺欣妥导入期的血管性水肿发生率均为0.1％。双盲阶段，诺欣妥治疗患者血管性水肿发生率高于依那普利治疗患者（分别为0.5％和0.2％）。诺欣妥治疗的黑人患者和依那普利治疗的黑人患者中血管性水肿发生率分别为2.4％和0.5％（参见[注意事项]）。 2、在PARADIGM-HF研究的双盲阶段，依那普利组、诺欣妥组的Orthostasis发生率分别为1.1％、2.1％。与依那普利治疗患者相比（1.3％），1.9％的诺欣妥治疗患者报告了跌倒。 实验室异常: （1）血红蛋白和红细胞压积: 在PARADIGM-HF研究的双盲阶段，诺欣妥组和依那普利组均有大约5％的治疗患者观察到血红蛋白/红细胞压积降低>20％。 （2）血清肌酐: 依那普利导入期1.4％的患者、诺欣妥导入期2.2％的患者观察到血清肌酐升高＞50％。双盲治疗阶段，诺欣妥组和依那普利组均有大约16％的患者血清肌酐升高＞50％。 （3）血清钾: 依那普利和诺欣妥导入期，均观察到大约4％患者的钾浓度＞5.5mEq/L。双盲治疗阶段，诺欣妥组和依那普利组均有大约16％的患者钾浓度＞5.5mEq/L。 |
| 禁忌 | 1、禁用于对诺欣妥活性成份（沙库巴曲、缬沙坦）或任何辅料过敏者。 2、禁止与ACEI合用（参见[注意事项]、[用法用量]和[药物相互作用]）。必须在停止ACEI治疗36小时之后才能服用诺欣妥。 3、禁用于存在ACEI或ARB治疗相关的血管性水肿既往病史的患者。 4、禁用于遗传性或特发性血管性水肿患者。 5、在2型糖尿病患者中，禁止诺欣妥与阿利吉仑合用（参见[注意事项]和[药物相互作用]）。 |
| 注意事项 | 1、胚胎毒性: 怀孕妇女应用本品可能造成胎儿损害。孕中期和孕晚期应用作用于肾素-血管紧张素系统的药物，可降低胎儿肾脏功能并增加胎儿和新生儿发病率和死亡率。发现怀孕时要考虑替代药物治疗并停用本品。但是，如果没有合适的替代治疗（替代影响肾素-血管紧张素系统的药物），并且认为本品可挽救母亲生命，则告知怀孕妇女本品对胎儿的潜在风险。 2、血管性水肿: ①诺欣妥可能导致血管性水肿。在研究PARADIGM-HF的双盲阶段，0.5％的诺欣妥治疗患者和0.2％的依那普利治疗患者发生了血管性水肿（参见[不良反应]）。如果发生血管性水肿，立即停用诺欣妥，给予适当的治疗并监测呼吸道受累情况。禁止再次应用诺欣妥。对于已确认的局限于面部和唇部的血管性水肿病例，一般无需治疗便可缓解，虽然应用抗组胺药有助于缓解症状。 ②伴有喉头水肿的血管性水肿可能是致命性的。如果水肿累及舌、声门或喉，可能会导致气道阻塞，要给予适当的治疗，例如皮下注射肾上腺素溶液1:1000（0.3mL-0.5mL）以及采取必要措施以确保患者气道通畅。 |
| 有效期 | 24个月 |
| 零售价格 | 电话商议 |
| 供货价格 | 电话商议 |
| 销售渠道 | 医药公司，连锁药店，单体药店， |
| 适用科室 | 心血管科用药 |
| 产品卖点 | "主要通过“抑制脑啡肽酶+阻断血管紧张素受体”的双重机制，实现降压、护心的双重疗效。 晶体结构与原研相同，潜力大，竞争小 剂型创新，双效协同，**性高、全龄段覆盖" |
| 补充说明 | 毒理作用 1、遗传毒性： 沙库巴曲缬沙坦钠和沙库巴曲的Ames试验、体外染色体畸变试验、大鼠体内微核试验结果均为阴性。LBQ657的体外染色体畸变试验结果为阴性。 2、生殖毒性： （1）大鼠给药剂量高达150mg/kg/天（以缬沙坦和LBQ657的AUC计，分别≤1.0倍和≤0.18倍的人体*大推荐剂量（MRHD））时，未见沙库巴曲缬沙坦钠对生育力或早期胚胎发育有明显影响。妊娠大鼠给药剂量≥100mg/kg/天（以AUC计，≤0.72倍MRHD），妊娠兔给药剂量≥10mg/kg/天（以缬沙坦和LBQ657AUC计，分别为MRHD的2倍和0.03倍）时，未见胚胎-胚仔死亡率增加。根据兔给药剂量≥10mg/kg/天时，观察到低发生率的与母体毒性剂量相关的胚仔脑积水，认为沙库巴曲缬沙坦钠具有影响胎仔生长发育的作用。沙库巴曲缬沙坦钠的胚胎-胚仔不良影响是其血管紧张素受体拮抗活性所致（参见孕妇及哺乳期妇女用药）。 （2）大鼠围产期毒性试验中，沙库巴曲给药剂量高达750mg/kg/天（以AUC计，为2.2倍MRHD）和缬沙坦剂量高达600mg/kg/天（以AUC计，为0.86倍MRHD），在器官形成期，妊娠期和哺乳期可见胎仔/幼仔发育和存活的影响。 （3）幼龄（2-4岁）食蟹猴连续2周经口给予沙库巴曲缬沙坦钠50mg/kg/天，评估了对脑脊液和脑组织中淀粉样蛋白-β浓度的影响。可见脑脊液中Aβ1-40、1-42和1-38水平升高，脑中Aβ水平未出现相应升高。在一项为期2周的健康志愿者人体研究中未见脑脊液Aβ1-40和1-42升高。食蟹猴连续39周经口给予沙库巴曲缬沙坦钠300mg/kg/天，未见脑中淀粉样蛋白-β蓄积。 3、致癌性： 小鼠和大鼠给予沙库巴曲的*高剂量分别为1200和400mg/kg/天（以mg/m2计分别约为MRHD的29倍和19倍），小鼠和大鼠给予缬沙坦的*高剂量分别为160和200mg/kg/天（以mg/m2计分别约为MRHD的4倍和10倍），未见沙库巴曲和缬沙坦有致畸作用。 药代动力学 1、吸收： （1）口服给药后，诺欣妥分解为沙库巴曲（随后进一步代谢为LBQ657）和缬沙坦，这三种物质分别在0.5小时、2小时和1.5小时达到血浆峰浓度。沙库巴曲和缬沙坦的口服**生物利用度分别约为60％和23％。 （2）诺欣妥每天两次给药后，沙库巴曲、LBQ657和缬沙坦在3天内达到稳态水平。达到稳态时，沙库巴曲和缬沙坦没有**蓄积，而LBQ657有1.6倍的蓄积。诺欣妥与食物同服对沙库巴曲、LBQ657和缬沙坦全身暴露量的影响无临床意义。虽然诺欣妥与食物同服时缬沙坦暴露量降低，但这一暴露量降低未导致有临床意义的疗效减弱。因此，诺欣妥可以与食物同服，或空腹服用。 2、分布： 诺欣妥与血浆蛋白的结合率高（94-97％）。根据血浆暴露量与脑脊液暴露量的比较，LBQ657透过血脑屏障程度有限（0.28％）。缬沙坦和沙库巴曲的平均表观分布容积范围分别为75L和103L。 3、代谢： 沙库巴曲迅速通过酯酶转化为LBQ657；LBQ657没有明显的进一步代谢。缬沙坦代谢极少，因为以代谢产物形式的回收率仅占给药剂量约20％。在血浆中观察到低浓度羟基代谢产物（＜10％）。由于CYP450酶极少介导沙库巴曲和缬沙坦代谢，预期在与影响CYP450酶的药物合用时不会对其药代动力学产生影响。 4、排泄： 口服给药后，52-68％的沙库巴曲（主要作为LBQ657）、13％的缬沙坦及其代谢产物经尿液排池；37-48％的沙库巴曲（主要作为LBQ657）、86％的缬沙坦及其代谢产物经粪便排泄。 沙库巴曲、LBQ657和缬沙坦的平均血浆消除半衰期（T1/2）分别约为1.43小时、11.48小时和9.90小时。 5、药代动力学线性： 在所考察的剂量范围内（诺欣妥50-400mg）沙库巴曲、LBQ657和缬沙坦的药代动力学呈线性。 6、特殊人群： （1）老年患者：与年轻受试者相比较，年龄大于65岁的受试者中LBQ657和缬沙坦暴露量分别增加了42％和30％。 （2）儿童患者（18岁以下）：尚未在儿童患者中进行本品的药代动力学研究。 （3）肾功能损害： 在轻度到重度肾功能损害患者中，观察到了肾功能与LBQ657全身暴露量之间存在相关性。与轻度肾功能损害（60ml/min/1.73m2＜eGFR＜90ml/min/1.73m2）患者（研究PARADIGM-HF中入组的患者人数*多的组）相比，中度（30ml/min/1.73m2＜eGFR＜60ml/min/1.73m2）和重度（15ml/min/1.73m2＜eGFR＜30ml/min/1.73m2）肾功能损害患者中的LBQ657暴露量分别为1.4倍和2.2倍。与轻度肾功能损害患者相比，中度和重度肾功能损害患者中缬沙坦的暴露量是相似的。尚未在接受血液透析患者中进行研究。但LBQ657和缬沙坦的血浆蛋白结合率高，因此不太可能通过血液透析有效清除。 （4）肝功能损害： 与相匹配的健康受试者相比较，在轻度至中度肝功能损害的患者中沙库巴曲暴露量分别增加至1.5倍和3.4倍，LBQ657暴露量增加至1.5倍和1.9倍，缬沙坦暴露量增加至1.2倍和2.1倍。但是，与相匹配的健康受试者相比较，在轻度至中度肝功能损害的患者中，游离LBQ657暴露量分别増加至1.47倍和3.08倍，游离缬沙坦暴露量分别増加至1.09倍和2.20倍。 尚无本品在重度肝损伤、胆汁性肝硬化或胆汁淤积患者中的药代动力学研究数据。 （5）种族： 在不同人种之间（高加索人、黑人、亚洲人（包括中国人））诺欣妥的药代动力学特征相似。 （6）性别的影响： 在男性或女性受试者中，本品的药代动力学特征相似。 |
| 销售包装 | 纸盒 |
| 运输包装 | 纸箱 |
代理要求
- 具有较强的责任心和信心；
完善的销售网络；
具有一定的经济实力和良好的商业信誉；
具有丰富的市场操作经验，较强的市场开 发能力；
具备终端(OTC，RX)推广能力的公司和个 人；
具有成熟完善的销售网络；
通畅的市场渠道；
良好的商业信誉
联系方式
-
公司名称： 吉林省科威医药有限公司 查看该公司更多招商产品>>
微信扫一扫 联系方式发手机
联 系 人： 杜总
电 话： 18604186664（联系时请说明该信息来自环球医药网，将获得厂商更多信任！）
地 址： 长春市 净月开发区 小合台工业区银阜路158号厂房工程的2#厂房
联 系 QQ： 2606427710
公司邮箱： 2606427710@qq.com
企业档案
- 吉林省科威医药有限公司
- [经营模式]：民营 生产型
[主营产品]：以中西成药品种一百多种 更多>
[联系地址]：长春市 净月开发区 小合台工业区银阜路158号厂房工程的2#厂房
温馨提示
本网站只提供药品信息交流平台，对交易双方不负任何责任，望供求双方谨慎交易， 索要三证，打款请打公司开户行。
本站不提供药品、保健品、医疗器械在线交易和产品咨询，个人购买者请到医院和药店购买和咨询！
