利培酮胶囊
发布时间：2014/3/31 9:31:36 浏览次数：3820
- 基本信息
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通用名称： 利培酮胶囊
产品分类： 西药 治疗精神障碍药物 (处方药)
招商区域： 全国
招商企业： 浙江海斯医药
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
利培酮胶囊 |
| 基药产品 |
是 |
| 适应症 |
功能主治:用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他**精神病态状态的明显阳性症状和明显阴性症状。也可减轻精神分裂症有关的情感症状。
产品特点:新型抗精神病药；对精神分裂症阳性、阴性均有效；性好，起效快，不良反应轻，利于患者社会功能的改善。
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| 适用科室 |
精神病科用药 |
| 补充说明 |
【剂 型】：胶囊剂
【成 |
【药品名称】
通用名称：利培酮胶囊
英文名称：RisperidoneCapsules
商品名称：利培酮胶囊
【成份】本品主要成份为利培酮。
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。
【适应症】
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
【功能主治】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
【规格】1mg。
【包装】铝塑泡罩包装，每板10粒，每盒2板每板10粒,每盒3板。
【用法用量】
由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg/天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1-2mg的小剂量进行。利培酮的最大有效剂量范围为每日4-8mg，但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮类药物。老年人：建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量逐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔不应少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限，用药应慎重。
【不良反应】
与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干.较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降,便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍.通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大,需注意.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道.
【禁忌】已知对本品成分过敏的患者禁用。
【注意事项】
患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，小儿剂量开始并应逐渐加大剂量（见[用法用量]）。由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明：利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。
【儿童用药】对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
【老人用药】建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。
【药物相互作用】
本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成分的血药浓度。当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
【药物过量】一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静，心动过速和低血压、以及锥体外系症状。曾有一例同时患有低钾症的患者服用了360mg的本品，结果出现Q-T间期延长。急性过量时，应使用多种措施进行解救。建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气，洗胃（若患者意识丧失应插管进行）后应再服用活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管系统监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此，应采用正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液，或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。
【药理】利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的ó受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
【毒理】遗传毒性：Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16～5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.1～3倍）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的Ⅰ段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31～5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.6～10倍）时，精子活力及浓度下降，相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。停药后，血清睾酮水平及精子参数可部分恢复，但仍处于低水平。大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。在SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63到10mg/kg～0.31到5mg/kg（以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的0.6～6倍和0.4～6倍）的致畸作用研究。与对照组比较，未观察到畸形发生率增加。剂量在0.16～5mg/kg（以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）（YBH10752006）
【药代动力学】
利培酮经口服后可完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，在体内，利培酮部分代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成分的消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿液排泄的部分中，35%～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。
【ATC分类】N05A
【医保类别】乙
【编码】HD004198
【贮藏】密封保存。
