盐酸氟西汀胶囊
发布时间：2014/3/31 9:31:36 浏览次数：2776
- 基本信息
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通用名称： 盐酸氟西汀胶囊
产品分类： 西药 治疗精神障碍药物 (处方药)
招商区域： 全国
招商企业： 河南省豫工医药供销有限公司
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
盐酸氟西汀胶囊 |
| 基药产品 |
是 |
| 适应症 |
抗精神抑郁药的用药,用量大,范围广. |
| 适用科室 |
神经科用药，精神病科用药 |
| 补充说明 |
【剂 型】：胶囊
【成 |
【药品名称】
通用名称：盐酸氟西汀胶囊
英文名称：PROZAC(FluoxetineHydrochlorideCapsules)
商品名称：百优解
【成份】盐酸氟西汀
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。
【适应症】
抑郁发作 强迫症 神经性贪食症：百优解可作为心理治疗的补充用于减少贪食和导泻行为。
【功能主治】抑郁发作 强迫症 神经性贪食症：百优解可作为心理治疗的补充用于减少贪食和导泻行为。
【规格】20mg(以氟西汀计)
【包装】铝塑包装，7粒/盒，28粒/盒
【用法用量】
用于成人口服。抑郁发作成人及老年患者：建议每天服用20mg剂量。如果必要的话，在治疗最初的3至4周时间内对药物剂量进行评估和调整以达到临床上适当的剂量。尽管较高的剂量可能会增加不良反应发生的可能性，但在某些患者中，由于使用20mg剂量无明显疗效，可以逐渐增加剂量达到60mg的最大剂量(见【临床试验】)。必须根据每个患者的情况谨慎的进行剂量的调整，使患者维持最低的有效剂量。抑郁症患者必须持续治疗至少6个月，从而确保他们症状的消失。强迫症成人及老年患者：推荐剂量是每天20mg。对于某些患者，如果在治疗两周后对20mg剂量的反应不充分，可以逐渐增加剂量而达到60mg的最大剂量，但增加剂量会增加不良反应发生的可能性。如果在10周之内没有发现任何的改善，那么必须对氟西汀的治疗进行重新考虑。如果获得了良好的治疗效果，可以继续治疗，但应根据个体进行剂量调整。尽管对于氟西汀的治疗需要维持多长的时间这一问题没有系统的研究可以回答，但强迫症(OCD)是一种慢性的病症，对治疗有效的患者可考虑延长治疗期至10周以上。必须根据每个患者的情况谨慎的进行剂量的调整，使患者维持最低的有效剂量。对治疗的需求必须定期进行再次评估。一些临床医生提倡对于那些药物治疗有效的患者合并进行行为治疗。氟西汀治疗强迫症(OCD)的长期疗效(24周以上)尚未得到验证。神经性贪食症成人及老年患者：建议每天服用60mg剂量。在神经性贪食症的患者中的长期的疗效(3个月以上)尚未得到验证。所有适应症：可适当增加或减少推荐剂量。未对高于每天80mg的剂量进行系统地评估。氟西汀可以在用餐时或两餐之间服用，可单次或分次给药。停止用药后，药物活性成分仍在体内存留数周。这一特点必须在开始及结束治疗时予以考虑。儿童：由于尚未明确在儿童及青少年(18岁以下)中使用的安全性及疗效，因此不推荐在该人群中使用。老年患者：当增加剂量时，须小心，通常每天的剂量不应超过40mg。最大推荐剂量是每天60mg。对于肝功能不全(见【药代动力学】)或服用可能与百优解产生交互作用药物的患者(见【药物相互作用】)，须考虑降低药物剂量或减少用药频率(例如，每2天服用20mg)。停止服用百优解的撤药症状：必须避免突然停止用药。当停止百优解的治疗时，为了降低撤药反应发生的危险性(见【注意事项】以及
【不良反应】
随着持续的治疗可能会减少不良反应发生的强度和频率，不良反应一般不会导致治疗的中断。同其它选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)一样，不良反应如下：全身：过敏(例如，搔痒、皮疹、风疹、过敏反应、脉管炎、血清反应、颜面水肿等)(见
【禁忌】对氟西汀或其任何一种成分过敏的患者禁用。单胺氧化酶抑制剂(MAOI)：有报告在接受选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)治疗的患者同时合并单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，以及近期终止SSRI治疗转而开始MAOI治疗的患者中出现严重的、有时甚至是致命的反应。氟西汀的治疗必须在不可逆的MAOI停药2周之后，可逆的MAOI-A停药后的第二天开始。有些病例表现出类似5-羟色胺综合征(类似并可能诊断为神经阻滞剂恶性综合征)的特点。赛庚啶或丹曲林可能会对此类病人的治疗有益。合用MAOI的患者出现的反应包括：高热、僵硬、肌阵挛、自主神经系统不稳定伴有生命体征的迅速波动、以及精神状态的变化，包括意识混乱、易激惹和极度的激越，可能发展为谵妄和昏迷。因此，氟西汀不能与非选择性的MAOI合并使用。同样，至少应当在停用本药5周后，方可开始使用MAOI。如果氟西汀长期使用和/或服用剂量较高时，可能需要间隔更长的时间。不推荐合用可逆性MAOI(例如，吗氯贝胺)。氟西汀的治疗可以在可逆性MAOI停药后第二天开始。
【注意事项】
未满18周岁儿童和青少年在临床试验中，抗抑郁药治疗组与安慰剂对照组相比较，更容易发生自杀相关行为(自杀企图和自杀想法)，敌对行为(主要是攻击、对立行为和发怒)。百优解只适用于治疗8岁至18周岁儿童和青少年的中重度抑郁发作，不用于其它适应症。如果根据临床需要应当给予百优解治疗，在治疗过程中应小心观察自杀性症状的表现。涉及青少年长期用药安全性(包括对生长发育、性成熟、认知、情感和行为的发展影响)的资料很有限。(见)在一个为期19周的临床研究中发现，服用氟西汀减少青少年的身高和体重增加(见)。尚未确定氟西汀是否影响这些人达到正常成年人的身高。氟西汀对青春期发育影响的可能性不能排除(见和)。在治疗过程中及治疗后应注意监测青少年的成长发育指标(包括身高、体重和TANNER发育阶段)。如发现其中某项落后于正常发育，应转诊儿科医生处理。在儿科的临床试验中常发现躁狂和轻度躁狂病例(见)。建议对躁狂和轻度的躁狂的发生进行定期监查。如发生躁狂，立即停药。医生在处方时应详细与儿童/青少年患者和/或其父母讨论治疗的利弊。皮疹和过敏反应：皮疹，过敏反应和进一步的全身反应，有时非常严重(包括皮肤、肾、肝和肺)。如果出现皮疹或者其它可能的过敏现象而不能确定病因时，应停用百优解。抽搐发作：对抗抑郁药而言，抽搐发作是一个潜在的危险。因此，同其它抗抑郁药一样，氟西汀须慎用于既往有抽搐发作史的患者。患者发生抽搐发作或抽搐发作频率增加，应立即停药。氟西汀应避免用于不稳定性抽搐/癫痫患者，如果用于癫痫控制稳定的患者，则应加强监护。躁狂症：抗抑郁药应慎用于有躁狂/轻度躁狂病史的患者。同所有抗抑郁药一样，一旦患者发生躁狂，应立即停药。肝/肾功能：氟西汀主要经肝脏代谢，通过肾脏排泄。对于严重肝功能紊乱的患者，应降低服用量，如隔日服药。连续给药2个月(每日20mg)后，需要透析的严重肾衰患者(肾小球滤过率GFR＜10ml/min)与肾功能正常的对照者相比，血浆中氟西汀和去甲氟西汀水平无差异。心脏疾病：在一项双盲试验中对312例服用本品患者的心电图进行评估，未发现心脏传导阻滞。然而，对于急性心脏疾病患者服用本品的临床经验尚有限，因此此类患者应慎用。体重减轻：氟西汀可能导致体重减轻，但通常与基线体重成比例。糖尿病：糖尿病患者服用SSRI可影响血糖浓度。服用百优解期间可能会出现低血糖，停药后继而出现高血糖。应调整胰岛素和口服降糖药的剂量。自杀/自杀观念或临床恶化：抑郁与患者自杀意念、自伤行为以及自杀(自杀相关事件)等危险的发生率增加有关。这种危险持续存在，直至症状显著缓解。由于在治疗的最初几周内或更长的时间疗效可能不明显，因此在此期间应该密切监护患者，直至症状明显好转。临床经验表明，在康复的最初阶段，自杀的风险可能会增加。当百优解用于其他适应症时，也有可能增加自杀相关事件的发生率。而这些事件的发生有可能与严重抑郁发作疾病状态同时存在。因此，百优解用于治疗抑郁症时所遵循的预防自杀的措施，同样适用于治疗其它适应症。那些有自杀相关事件病史，在接受治疗之前就存在明显自杀观念的患者，发生自杀想法和自杀企图的危险率更高，在治疗中应密切观察。对一项患有精神疾病的成年患者中进行的安慰剂对照的抗抑郁药临床试验进行荟萃分析，结果显示在小于25周岁的患者中抗抑郁药组相比安慰剂对照组发生自杀行为的风险增加。密切监护患者尤其是高风险的患者，并应该联合药物治疗，尤其是在早期治疗和接下来剂量调整时。患者(及其护理者)应该警惕任何临床恶化、自杀行为或观念及行为的异常改变，如果出现这些症状应立即就诊。静坐不能/精神运动性不安：使用氟西汀有可能伴随静坐不能的症状，特征是主观体验到不快或痛苦的不安，需要走动，常伴有不能静坐或静立。上述情况最常发生于治疗的最初几周，发生此类症状的患者，如增加剂量可能会加重症状。SSRI治疗停止后的撤药症状；停药时发生撤药反应比较普遍，尤见于突然停药(见)。在临床试验中，在氟西汀组和安慰剂组跟撤药有关的不良事件发生率都是约60%。其中氟西汀组17%，安慰剂组12%比较严重。停药反应发生的风险与几个因素有关，包括治疗剂量、周期和减量速度。常见的停药反应包括头晕、感觉障碍(包括感觉异常)，睡眠障碍(失眠和多梦)、衰弱、激越或焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，以及头痛。多数病人症状为轻中度，但部分病人可能症状较重。停药反应通常发生在停药的前几天内。症状一般具有自限性，通常会在在停药两周内缓解，部分病人可能会迁延不愈(2～3个月或更长)。根据患者的需求，建议应当在至少1～2周内逐渐减少百优解用量最终停药。(参见和)。出血：已有报道，服用SSRI的患者出现皮肤出血，如瘀癍和紫癜。在服用氟西汀的患者中，瘀癍少有报告。其它出血症状(如，妇科出血、胃肠道出血及其它皮肤或粘膜出血)罕见报告。需要提醒注意的是服用SSRI的患者，尤其是合用口服抗凝血药，已知影响血小板功能的药物(如氯氮平、吩噻嗪类、绝大多数三环抗抑郁药、阿司匹林、非甾体抗炎药这些非典型抗精神病药)，或其他能增加出血可能性的药物的患者，以及既往有出血史的患者，应加强监控。电抽搐疗法(ECT)：服用氟西汀的患者接受电抽搐治疗时惊厥发作时间延长的情况鲜有报告，但也需谨慎。圣·约翰草：当选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和包括圣·约翰草(金丝桃素)在内的草本制剂同时使用时，可能会增加导致五羟色胺能作用，例如出现五羟色胺综合征。氟西汀治疗时，尤其是合用其它5-羟色胺能药物(包括L-色氨酸)和/或抗精神病药时，极少情况下会出现5-羟色胺综合征或类似神经阻滞剂恶性综合征。由于这些情况(临床症状群表现为高热、僵硬、肌阵挛、自主神经系统不稳定伴有生命体征的迅速波动、以及精神状态的变化，后者包括意识错乱、易激惹、极度激越直至发展为谵妄和昏迷)可能危及生命，故遇到这种情况发生，应立即终止氟西汀治疗并给予对症支持治疗。对驾车和机械操作的影响尽管未发现氟西汀会影响健康志愿者的精神运动行为，但任何精神活性药物都可能影响人的判断能力及技能。因此应告诫患者避免驾车或操作危险性的机械，直至患者相当确信他们的行为不受影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：大量资料显示氟西汀对人类并无致畸作用。氟西汀在怀孕期间可以使用，但仍需注意，尤其在妊娠晚期或分娩开始前。因为已有报道氟西汀对新生儿产生以下影响：易激惹、震颤、肌张力减退、持续哭泣、吮吸困难或睡眠困难。这些症状提示可能是5-羟色胺能效应或撤药综合征。这些症状发生和持续的时间可能与氟西汀(4～6天)及其活性代谢产物去甲氟西汀(4～16天)较长的半衰期有关。哺乳：氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀可分泌至母乳。对乳儿的不良事件已有报道。如果必需服用氟西汀，应停止母乳喂养；但是，如果要继续母乳喂养，氟西汀应采用最低有效剂量。
【儿童用药】由于尚未明确在儿童及青少年(18岁以下)中使用的安全性及疗效，因此不推荐在该人群中使用。
【老人用药】增加剂量应当慎重，日剂量一般不宜超过40mg。最高推荐日剂量为60mg。见。
【药物相互作用】
药物相互作用仅对成年人进行了研究。半衰期：分析药物间在药效动力学和药代动力学上的相互作用时(例如从氟西汀换用其它抗抑郁药时)应考虑氟西汀和去甲氟西汀较长的消除半衰期(详见)。单胺氧化酶抑制剂：参见。配伍禁忌：MAOI-A(参见)合用时注意事项：MAOI-B(司来吉兰)：5-羟色胺综合征风险，建议临床监查。苯妥英钠：当与氟西汀合用时已发现血药浓度发生变化。在一些病例中已有毒性反应报道。如果需要合用此药物，建议采用保守的剂量调整策略并监查临床状态。5-羟色胺激动剂：本品与5-羟色胺激动剂(例如曲马多，曲坦类)合用有可能增加五羟色胺综合征的发生风险。与曲坦类药物合用增加冠状动脉血管收缩和高血压的风险。锂盐和色氨酸：有报告指出，锂盐或色氨酸与SSRI合用时，可出现5-羟色胺综合征。当本品与这些药物合用时应十分小心。当氟西汀与锂盐合用时，需要更加细致和频繁的监查。CYP2D6同功酶：与三环抗抑郁药及其它选择性5-羟色胺类抗抑郁药类似，氟西汀经肝细胞色素CYP2D6同功酶系统代谢，因此，氟西汀与同样经该酶系统代谢的药物合并应用可能导致药物间相互作用。若合用其它主要经由此同功酶代谢的药物，且治疗窗很窄(例如氟卡胺、恩卡胺、卡马西平及三环类抗抑郁药)，其起始剂量应降低或将治疗剂量调至最低有效剂量。如果最近5周内曾服用氟西汀，该原则同样适用。口服抗凝剂：偶见报告，氟西汀与口服抗凝剂合用时，抗凝作用发生变化(试验数据和/或临床症状体征)，类型不一，但都包括出血增加症状。正在服用华法林的患者在起始或停止氟西汀治疗时应接受仔细的凝血状况监测(详见：出血)。电抽搐治疗(ECT)：服用氟西汀的患者接受电抽搐治疗时惊厥时间延长的情况鲜有报道，但也须谨慎。乙醇：正规试验中，本品不提高血中乙醇水平或增强乙醇作用。然而，不推荐SSRI治疗与乙醇合用。圣·约翰草：同其它SSRI-样，氟西汀和草药圣·约翰草(金丝桃素)可能发生药效学相互作用，这会导致不良反应增加。
【药物过量】单独过量服用氟西汀通常症状比较轻微。过量的症状包括恶心，呕吐，痉挛发作，心血管功能失调(从无症状的心律不齐到心搏停止)，肺功能障碍和中枢神经系统功能紊乱(从兴奋到昏迷)。单独过量服用本品导致死亡的报告极其罕见。建议监测心脏和生命体征，辅以一般对症和支持治疗。对本品无特效解毒药。强制利尿、透析、血液灌注和体液交换等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇的疗效与催吐及洗胃相同，甚至更好。处理过量服药时，须考虑同时服用多种药物的可能性。近期曾经服用或正在服用本品的患者同时服用了过量的三环类药物，应密切观察并延长观察期。
【药理】氟西汀具有抗抑郁作用，推测与其抑制中枢神经元5-HT再摄取有关。动物试验结果显示，氟西汀抑制5-HT再摄取的作用强于去甲肾上腺素。在临床相关剂量下，氟西汀可抑制人血小板对5-HT的再摄取。经典的三环类抗抑郁药物的抗胆碱能、镇静、及对心血管系统的作用与其对毒蕈碱能、组胺能及α1-肾上腺素能受体的拮抗作用有关。体外受体结合试验显示，氟西汀与脑组织上的上述受体及其他膜受体的结合力明显弱于三环类抗抑郁药。
【毒理】遗传毒性氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀的Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色体交换试验结果均为阴性。生殖毒性大鼠在氟西汀剂量为7.5、12.5mg/kg/天(按mg/m2推算，分别相当于人最大推荐剂量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍)时未见对生育力的不良影响。在胚胎一胎仔发育毒性试验中，大鼠和家兔剂量分别达12.5和15mg/kg/天(按mg/m2推算，分别相当于MRHD的1.5倍和3.6倍)时，未见致畸性。在围产期毒性试验中，大鼠在妊娠期间给予12mg/kg/天(按mg/m2推算，相当于MRHD的1.5倍)或妊娠期间与哺乳期间给予7.5mg/kg/天(按mg/m2推算，相当于MRHD的0.9倍)时，可见死胎数增加，出生后前7天幼仔重量降低、幼仔死亡率增加。大鼠在妊娠期间给予12mg/kg/天时，存活幼仔未见神经发育毒性。幼仔死亡的无影响剂量为5mg/kg/天(按mg/m2推算，相当于MRHD的0.6倍)。致癌性：大鼠与小鼠致癌性试验中，掺食法给予氟西汀分别达10和12mg/kg/天(按mg/m2推算，分别相当于MRHD的1.2和0.7
【执行标准】进口药品注册标准JX20060149
【药代动力学】
吸收——氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。分布——氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%)，分布广泛(表观分布容积20～401/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4～5周时相似。代谢——氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特征。服药后6-8小时达到血浆峰浓度。氟西汀主要经CYP2D6酶代谢。氟西汀基本由肝脏代谢，通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。清除——氟西汀的消除半衰期为4～6天，而去甲氟西汀则为4～16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5～6周的疗效。本品主要(大约60%)经肾脏排泄。氟西汀可以分泌至母乳。高危人群老年人：与较年轻的患者比较，健康老年人的药代动力学参数没有改变。肝功能不全者：由于肝功能不全(酒精性肝硬化)，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量或降低给药频率。肾功能不全者：给予轻度、中度和完全肾功能不全(无尿)的患者单一剂量的氟西汀后，动力学参数与健康志愿者相比无差异。重复给药后，观察到稳态血浆浓度的增加。
【ATC分类】N06A
【医保类别】乙
【编码】HD008121
【贮藏】低于25℃，室温保存。
