一、概 述：化学治疗简称化疗，是用化学物质来治疗疾病，主要是指用抗癌药物来治疗癌症。目前已超过50种化疗药物，大部分是化学合成，是细胞毒性药物，这些药物经常以不同的强度联合应用。还有一些化疗药物来源于自然，如：植物，紫杉醇、榄香烯、长春碱、长春新碱；这其中只有榄香烯脂质体注射液及口服乳是国内自主研发的化疗药。
所以临床上越来越重视绿色化疗药，如榄香烯脂质体注射液及口服乳。化疗是一种全身性治疗手段，和手术、放疗一起，并称为癌症的3大治疗手段由于化疗药物的选择性不强，在杀灭癌细胞的同时也会不可避免地损伤人体正常的细胞，从而出现药物的不良反应。因此，在接受化疗药物的时候，一方面希望能够达到最佳的抗肿瘤作用，另一方面也要注意预防和识别化疗药物的不良反应。
许多种癌症现在能被治愈。干扰素是人体针对某些病毒发生反应后而自然产生的蛋白质。它们刺激人体自身的防御系统，杀伤一些癌症细胞。它们已经被成功地用于治疗某些类型的白血病，并能延缓一些肿瘤的发展。
二、化疗的治疗原理：药物进入血流经人体到达大多数组织。药物可杀灭特定的细胞，尤其是快速增殖的细胞。这意味着肿瘤细胞受化疗药物影响较大，但人体一些正常细胞也会受到不同程度的损伤。
一般来说，化疗对正常人体组织的影响是暂时的，由于存在修复和愈合的正常过程，停药后可快速恢复。肿瘤细胞的恢复是缓慢的且比正常细胞更困难。在下一次化疗开始时，人体正常细胞已恢复而肿瘤细胞还没有恢复，因此更多的肿瘤细胞经进一步治疗被杀灭。如果治疗能最终杀灭所有肿瘤细胞，癌症就被治愈了。
三、化疗药物分类：化疗药物依据它们的作用机制分为几大类：
（一）烷 化 剂：烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。烷化剂主要有白消安、顺氯氨铂、环磷酰胺(癌得星)、氮烯咪胺、异环磷酰胺、二氯甲二乙胺(盐酸氮芥)和苯丙氨酸氮芥。
1、尼莫司汀、宁得朗：ACNU 本品25mg用注射水5ml,50mg加注射用水10ml溶解后,再用生理盐水稀释后静点或动脉注射 粉针25mg50mg。
2、卡莫司汀、卡氮芥：BCNU 单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h注射125mg。
3、洛莫司汀、环己亚硝脲
：CCNU 呕吐较严重 胶囊40mg100mg
4、环磷酰胺、环磷氮芥：CTX 400-1000mg/m2,配后存放不应超过3h片剂50mg 注射100mg
200mg。
5、异环磷酰胺、异磷酰胺、和乐生：IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用.
注射0.5g1g 2g。
6、甘磷酰芥 M-25 司莫司汀 甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg。
（二）抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。抗代谢药主要有5-氟脲嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷和环胞苷。
1、去氧氟鸟苷：氟铁龙。
2、多西氟鸟啶：5’-DFUR 特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg
3、5-氟尿嘧啶：氟尿嘧啶 5-FU。
4、巯嘌呤：6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg。
5、硫鸟嘌呤、硫代鸟嘌呤 6-TG。
6、阿糖胞苷 阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降
注射剂50mg100mg。
7、氟鸟苷：氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg。
8、替加氟：喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低。
9、吉西他滨：健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏。
10、卡莫氟 氟尿己胺 HCFU。
11、羟基脲 HU。
12、甲氨蝶呤、氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g。
13、优福定、复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂。
14、安西他滨、环胞苷：用途似Ara-C。
（三）抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。抗肿瘤抗生素主要有博来霉素、更生霉素、红必霉素、阿霉素和黄胆素。
1、放线菌素D、更生霉素、ACD、维生素K：可降低其效价.漏出血管对软组织损害显著,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或50-100mg氢化可的松局部注射,同时冷湿外敷. 注射剂200μg。
2、多柔比星、阿霉素：ADM 静注,从输液小壶缓慢冲入.每次40-60mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品发生沉淀.避免同一输液器应用。
3、柔红霉素、正定霉素、柔毛霉素 DRN：对组织刺激性大,生物利用度低,必须静脉给药。
4、表柔比星、表阿霉素：EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后重复.5mg溶解于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入. 粉针剂10mg。
5、丝裂霉素、自立霉素：MMC 静注，从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.联合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用,使毒性增加. 粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应慎重。
6、培洛霉素、派来霉素：PLM PEP 较高浓度分布于皮肤、肺、淋巴结、食管.放疗前30min用本品则有协同作用。
7、平阳霉素、博莱霉素A5、争光霉素A5、PYM。
8、吡柔比星、吡喃阿霉素：THP 、THP-ADM。
（四）植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的作用，从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。植物类抗癌药主要有长春碱、长春新碱、三尖杉酯碱、足叶乙甙、威蒙、榄香烯。抗癌药
1、伊立替康、CPT-11：早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺分泌增多,视物模糊痉挛性腹痛腹泻等综合症,重者需注射阿托品0.25mg/2h. 与5-FU联合时注意避免加重延迟性腹泻.多发生于用药后第五天,平均持续4天. 注射剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,发生率约80-90%。
2、三尖杉酯碱：HHRT主要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好。
3、羟基喜树碱：静点，每天每次6-8mg/m2,连用7-10天,21天重复.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周重复。
4、长春瑞宾、诺维本 NVB。
5、紫杉醇、泰素、安泰素:Taxol
推荐剂量每次135mg/m2持续静脉输注3h.注射前12及6h,服地塞米松20mg;30-60min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁. 注射剂50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性。
6、泰索帝 Taxotere。
7、拓扑替康、Topotecan HCI。
8、长春新碱、醛基长春碱:VCR 静注，入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg. 粉针剂1mg。
9、长春地辛、西艾克。
10、长春酰胺、VDS。
11、长春碱、长春花碱 VLB。
12、替尼泊苷、威猛 VM-26:可进入脑脊液。
13、依托泊苷、足叶乙苷、VP16:溶于等渗盐水中,浓度应在0.1-0.4mg/ml间,滴注至少持续30min.100mg静滴时须避光. 胶囊50mg100mg。
14、榄香烯:作用于细胞S期，联合其它化疗药物可增效减毒
（五）杂 类：另外一些化疗药物具有不同的作用机制，不属于上面几类。其中包括门冬酰胺酶和维甲酸。
1、门冬酰胺酶 ASP:用前应作皮试10-50IU本品溶于0.1ml等渗盐水中,观察5h,若出现红肿斑块为阳性. 注射剂1000IU10000IU。
2、卡铂、碳铂：CBP肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但鼓励多饮水.联合化疗优于单一化疗.按Calvert公式计算.每次剂量=AUC×(肌酐清除率+25).AUC浓度时间曲线下面积,一般采用5-7.肌酐清除率(ml/min)=(140-年龄)×体重/ 72×血肌酐(mg/100ml).
注射剂100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85.
3、顺铂、顺氯氨铂：DDP 为预防肾脏毒性,需充分水化，PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500ml,并用氯化钾、甘露醇及速尿,保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中注意血钾、血镁. 注射剂10mg20mg30mg.呕吐一般发生于1-2h,持续2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光。
4、达卡巴嗪、氮烯咪胺:DTIC 主要治疗恶性黑色素瘤. 注射剂200mg
5、奥沙利铂、草酸铂。
6、乐沙定。
7、可铂奥沙：本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗方案.推荐剂量为每次130-135mg/m2,静点2-6小时,每3周一次.运用Calvert公式计算.总剂量mg=AUC×(肌酐清除率+25). 与5-FU并用时应先用5-FU. 粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制，用后应行静脉冲洗。
8、米托蒽醌、二氢基蒽醌：MIT 用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色. 注射剂5mg10mg20mg30mg。
9、丙卡巴肼、甲基苄肼 PCB。
（六）激 素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。皮质类固醇激素有强的松和氟美松。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊的化疗范畴。
1、阿他美坦、瑞宁得。
2、阿那曲唑、Arimidex。
3、氨鲁米特、氨基导眠能:Elipten 临床用以治疗绝经后乳癌. 片剂250mg。
4、来曲唑:Femara 绝经前乳腺癌慎用。
5、福美坦、兰他隆： Lentaron 须深部肌肉注射,绝经前乳癌禁用. 粉针剂250mg。
6、甲他孕酮、美可治 MA。
7、他莫昔芬、三苯氧胺。
8、抑乳癌:TAM 乳癌激素治疗始于化疗前3天,持续至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg. 片剂40mg。
（七）免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊的化疗范畴。免疫抑制剂类常用的主要有五类：
1、糖皮质激素类，如可的松和强的松；
2、微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；
3、抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；
4、多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；
5、烷化剂类，如环磷酰胺等。
第一节 肿瘤化疗的机理